ミゾリビン

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mizoribine
ブレディニン


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/01/28 13:03:36」(JST)

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和文文献

  • 乳児ALL 臍帯血移植後にネフローゼ症候群を来した1 例
  • 長野 智那,和田 尚弘,北山 浩嗣,山田 昌由,鵜野 裕一,工藤 寿子,堀越 泰雄,小倉 妙美,伊藤 理恵子
  • Nihon Shoni Jinzobyo Gakkai Zasshi 27(1), 36-42, 2014
  • … 微小変化型と考え,CsA 増量と,ミゾリビン(MZR)を追加したうえでステロイドパルス療法を2 クール施行するが尿蛋白は陰性化を認めなかった。 …
  • NAID 130004699423
  • ミゾリビン (特集 経口抗リウマチ薬の実際の使い方を教えます)
  • 腰背部の湿布貼付部位に集簇して出現した汎発性帯状疱疹の 1 例
  • 三田村 康貴,加来 裕美子,原田 佳代,占部 和敬,古江 増隆
  • 西日本皮膚科 75(1), 32-35, 2013
  • … 関節リウマチでプレドニゾロン,ミゾリビンを内服中であった。 …
  • NAID 130004475501

関連リンク

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-短時間で簡便な血中濃度測定の実現に期待- 独立行政法人 産業技術総合研究所【理事長 吉川 弘之】(以下「産総研」という)ゲノムファクトリー研究部門【研究部門長 鎌形 洋一】遺伝子発現工学研究グループ 田村 具博 研究 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 免疫抑制剤

販売名

ミゾリビン錠25mg「マイラン」

組成

成分・含量(1錠中)

  • 日局 ミゾリビン 25.0mg

添加物

  • 無水乳糖、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、クエン酸トリエチル、酸化チタン、カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
  • 白血球数3,000/mm3以下の患者〔骨髄機能抑制を増悪させ、重篤な感染症、出血傾向等が発現するおそれがある。〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 腎移植における拒否反応の抑制
  • 原発性糸球体疾患を原因とするネフローゼ症候群(副腎皮質ホルモン剤のみでは治療困難な場合に限る。また、頻回再発型のネフローゼ症候群を除く。)
  • ループス腎炎(持続性蛋白尿、ネフローゼ症候群または腎機能低下が認められ、副腎皮質ホルモン剤のみでは治療困難な場合に限る。)
  • 関節リウマチ(過去の治療において、非ステロイド性抗炎症剤さらに他の抗リウマチ薬の少なくとも1剤により十分な効果の得られない場合に限る。)

腎移植における拒否反応の抑制

  • 通常、体重1kg当り下記量を1日量として、1日1〜3回に分けて経口投与する。
    しかし、本剤の耐薬量および有効量は患者によって異なるので、最適の治療効果を得るために用量の注意深い増減が必要である。
  • 初期量としてミゾリビン2〜3mg相当量
  • 維持量としてミゾリビン1〜3mg相当量
  • 原発性糸球体疾患を原因とするネフローゼ症候群(副腎皮質ホルモン剤のみでは治療困難な場合に限る。)およびループス腎炎(持続性蛋白尿、ネフローゼ症候群または腎機能低下が認められ、副腎皮質ホルモン剤のみでは治療困難な場合に限る。)
    通常、成人1回ミゾリビンとして50mgを1日3回経口投与する。
    ただし、腎機能の程度により減量等を考慮すること。
    なお、本剤の使用以前に副腎皮質ホルモン剤が維持投与されている場合には、その維持用量に本剤を上乗せして用いる。症状により副腎皮質ホルモン剤の用量は適宜減量する。

関節リウマチ

  • 通常、成人1回ミゾリビンとして50mgを1日3回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
    ただし、腎機能の程度により減量等を考慮すること。
  • 本剤は主として腎臓から排泄されるため、腎障害のある患者では排泄が遅延し、骨髄機能抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、腎機能(血清クレアチニン値等)及び年齢、体重等を考慮し、低用量から投与を開始するなど用量に留意して、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。

慎重投与

  • 骨髄機能抑制のある患者〔骨髄機能抑制を増悪させ、重篤な感染症、出血傾向等が発現するおそれがある。〕
  • 細菌・ウイルス・真菌等の感染症を合併している患者
    ウイルス性肝炎においては、肝炎を増悪させることがある〔骨髄機能抑制により、感染症を増悪させるおそれがある。〕
  • 出血性素因のある患者〔骨髄機能抑制により、出血傾向が発現するおそれがある。〕
  • 腎障害のある患者(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)

重大な副作用

骨髄機能抑制

(頻度不明)

  • 汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、赤血球減少、ヘマトクリット値の低下等があらわれることがあるので、頻回に検査を行うなど観察を十分に行い、重篤な血液障害が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

感染症

(頻度不明)

  • 肺炎、髄膜炎、敗血症、帯状疱疹等があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの再活性化による肝炎やC型肝炎の悪化があらわれることがある。本剤を投与する場合は観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

(頻度不明)

  • 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。

急性腎不全

(頻度不明)

  • 急性腎不全があらわれることがある。腎障害のある患者(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)で尿酸値の上昇を伴ってあらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血液透析等の適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

(頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、ALPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

消化管潰瘍、消化管出血、消化管穿孔

(頻度不明)

  • 消化管潰瘍、消化管出血、消化管穿孔があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重篤な皮膚障害

(頻度不明)

  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)等の重篤な皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

膵炎

(頻度不明)

  • 膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高血糖、糖尿病

(頻度不明)

  • 高血糖、糖尿病及び糖尿病の悪化があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • リンパ球増殖抑制作用や抗体産生抑制作用を示し、免疫抑制薬としての効果を現す。ヌクレオシド類似の構造を有するプリン代謝拮抗薬であり、作用機序はプリン合成系のイノシン酸からグアニル酸に至る経路の拮抗阻害である。核酸合成を抑制して細胞増殖抑制作用を示す。また、関節炎に対して遅効的に腫脹抑制作用が見られる。6)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • 〔日局〕ミゾリビン(Mizoribine)

化学名:

  • 5-Hydroxy-1-β-D-ribofuranosyl-1H-imidazole-4-carboxamide

分子式:

  • 91336

分子量:

  • 259.22
  • 本品は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
    本品は水に溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
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関連記事ビン

他に分類されない代謝性医薬品」

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商品


抗リウマチ薬」

  [★]

antirheumatic drug
疾患修飾性抗リウマチ薬 disease-modifying antirheumatic drug DMARD遅効性抗リウマチ薬 slow-acting antirheumatic drug SAARD

定義

  • 1. 関節リウマチの治療薬であって、関節破壊を抑制する薬剤のことを指す(出典不明)
  • 遅効性:一般的にこれらの薬剤は効果が出るまでに数ヶ月要する(別名:SAARDs, slow-acting antirheumatic drugs, 遅効性抗リウマチ薬)。
  • 2. 関節リウマチの治療薬のこと。金剤、D-ペニシラミンなど。DMARDsとも呼ばれる(REU.66)
  • 免疫抑制薬は、抗リウマチ薬が奏功しない、あるいは疾患の活動性が高いときに切り札的に用いられるが、これを抗リウマチ薬にふくめるかどうかは謎。(REU.66では抗リウマチ薬に含めていない)
  • Disease-modifying antirheumatic drugs (DMARDs) is a category of otherwise unrelated drugs defined by their use in rheumatoid arthritis to slow down disease progression. The term is often used in contrast to non-steroidal anti-inflammatory drug, which refers to agents that treat the inflammation but not the underlying cause.
  • The term "antirheumatic" can be used in similar contexts, but without making a claim about an effect on the course.
抗リウマチ薬はRAの進行を抑えるかどうかは問わない。抗リウマチ薬の下位概念としてDMARDがある(NSAIDsも含まれると考えて良いだろう)。DMARDはNSAIDsを待避させた概念か。

抗リウマチ薬 (リウマチ ガイドライン?より)

薬剤 抗リウマチ作用 注意すべき副作用 
免疫調節薬 金製剤 金チオリンゴ酸ナトリウム 皮疹, 蛋白尿
オーラノフィン 下痢・軟便
D-ペニシラミン 皮疹, 蛋白尿, 肝障害, 血小板減少, 自己免疫疾患の誘発
サラゾスルファピリジン SSZ 皮疹
ブシラミン 皮疹, 蛋白尿
ロベンザリット 腎機能障害
アクタリット 皮疹
免疫抑制薬 メトトレキサート MTX 間質性肺炎, 骨髄障害, 肝障害
ミゾリビン 高尿酸血症
レフルノミド LEF 肝障害, 骨髄障害,下痢, 感染症, 間質性肺炎
アザチオプリン 肝障害, 白血球減少
シクロホスファミド 骨髄障害, 出血性膀胱炎
シクロスポリン 腎障害, 高血圧, 耐糖能異常
タクロリムス 腎障害, 高血圧, 耐糖能異常

抗リウマチ薬の薬剤性肺障害

副作用

  • 出現率:50%
  • 皮疹、口内炎、脱毛
  • 胃腸障害、味覚障害
  • 間質性肺炎
  • 骨髄抑制
  • 肝機能障害
  • 蛋白尿


ビン」

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bottle
ビンづめ




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