ミソプロストール

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misoprostol
サイトテック
消化性潰瘍用剤



  • 消化性潰瘍治療薬
  • 防御因子増強剤


  • Misoprostol (15-deoxy-16-hydroxy-16-methyl-PGE1; CYTOTEC) is a synthetic analog of prostaglandin E1


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/09/09 18:07:42」(JST)

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和文文献

  • P5-6-6 小麦依存性運動誘発アナフィラキシーにおける,クロモグリク酸ナトリウムとミソプロストール併用の抑制効果(P5-6食物アレルギー4,一般演題,第22回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • 松尾 正文,足立 厚子,佐々木 祥人,井上 友介,金澤 典子,千貫 祐子,森田 栄伸
  • アレルギー 59(3・4), 458, 2010-04-10
  • NAID 110008015678
  • 小麦依存性運動誘発アナフィラキシー患者におけるアスピリン食前投与誘発に対するプロスタグランディンE1製剤の抑制効果について
  • 井上 友介,足立 厚子,上野 充彦,福本 毅,西谷 奈生,藤原 規広,松尾 裕彰,河野 邦江,森田 栄伸
  • アレルギー 58(10), 1418-1425, 2009-10-30
  • 【背景・目的】小麦依存性運動誘発アナフィラキシー(Food-dependent exercise-induced anaphylaxis:WDEIA)誘発における運動やアスピリン摂取は,血中グリアジンを上昇させる.消化性潰瘍治療薬の1種でありプロスタグランディンE1(PGE1)誘導体であるミソプロストールは,アスピリンにより低下する消化管粘膜のPGを補充し,腸管粘膜を保護する.WDEIA患者におけ …
  • NAID 110007467319

関連リンク

ミソプロストール (misoprostol) はプロスタグランジン製剤の1つ。PGE1誘導体。胃の 粘液や重炭酸イオンの分泌を促進するほか、壁細胞に直接作用してヒスタミンや ガストリンによる胃酸分泌を抑制することから胃酸抑制薬として使用される。 非 ステロイド性抗 ...
サイトテックとは?ミソプロストールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:病気別版)

関連画像

ミソプロストールの構造式 (ミソプロストール)200μg 120 錠 (ミソプロストール)200μg 120 錠ミソプロストール製剤の

添付文書

薬効分類名

  • 抗NSAID潰瘍剤

販売名

サイトテック錠100

組成

成分・含量(1錠中)

  • ミソプロストール 100μg

添加物

  • カルボキシメチルスターチナトリウム
    結晶セルロース
    硬化油
    ヒプロメロース

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • プロスタグランジン製剤に対する過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与時にみられる胃潰瘍及び十二指腸潰瘍
  • 通常、成人にはミソプロストールとして1回200μgを1日4回(毎食後及び就寝前)経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 妊娠する可能性のある婦人に投与する際には別途配布の安全対策リーフレットをご参照ください。

慎重投与

  • 脳血管障害や冠動脈疾患等血圧低下により重篤な合併症を起こすおそれのある患者[類薬(PGE1)で血圧低下作用が報告されている。]
  • 肝障害のある患者[肝障害を増悪させるおそれがある。]

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、ふるえ等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

胃酸分泌抑制作用

基礎分泌

  • 健常成人(男子)にミソプロストール200μgを1回経口投与した場合、投与後30〜150分の2時間酸分泌量を85.4%抑制した9)

テトラガストリン及び塩酸ベタゾール刺激分泌

  • 健常成人(男女)にミソプロストール200μgを1回経口投与した場合、テトラガストリン4μg/kg及び塩酸ベタゾール1mg/kg筋注投与による刺激後の2時間酸分泌量をそれぞれ28.4%、47.9%抑制した10)

夜間分泌

  • 健常成人(男女)にミソプロストール200μgを1回(午後10時)経口投与した場合、夜間の7時間酸分泌量を47.9%抑制した11)
  • 幽門結紮ラットでの基礎分泌及びイヌでのヒスタミン刺激分泌に対して抑制作用を示した12)

粘膜防御作用

胃粘膜血行動態に対する作用

  • 健常成人(男子)にミソプロストール200μgを1回経口投与した場合、粘膜血液量を8.5〜27.3%増加させ、その増加は胃内全体で一様であった13)

胃粘液分泌に対する作用

  • ラットにおいて胃粘膜被覆粘液層の厚さと内腔粘液の糖蛋白量を増加させた14)

十二指腸重炭酸イオン分泌に対する作用

  • 健常成人(男女)にミソプロストール50、100、200、400μgを低用量から順に経口投与した場合、100μg以上において十二指腸近位部及び遠位部の重炭酸イオン分泌を増加させた15)
  • ラットにおいて十二指腸の重炭酸イオン分泌を増加させた16)

胃粘膜電位差に対する作用

  • イヌにおいてアスピリンによる胃粘膜電位差の低下を抑制した17)

実験的胃粘膜傷害に対する作用

  • 健常成人(男子)にミソプロストール200μgを投与した場合、80%エタノールの胃粘膜散布による粘膜傷害に対して抑制効果を示した18)
  • ラットにおいて無水エタノール、塩酸、塩酸-エタノール、塩酸-アスピリン、アスピリン、胆汁酸、プレドニゾロン及びストレスによる胃粘膜傷害に対して、酸分泌を抑制しない用量においても抑制効果を示した16,19,20)

非ステロイド性消炎鎮痛剤による胃及び十二指腸粘膜傷害に対する作用

  • 健常成人(男女)においてアスピリン、イブプロフェン及びトルメチンによる胃及び十二指腸粘膜傷害、また、ナプロキセンによる胃粘膜傷害に対して抑制効果を示した21〜24)
  • 関節炎患者(男女)において、非ステロイド性消炎鎮痛剤の継続投与下ミソプロストール800μg/日を12週間経口投与した場合、潰瘍の発生はみられず、胃及び十二指腸粘膜傷害に対して抑制効果を示した25)。また、変形性関節症患者(男女)において、非ステロイド性消炎鎮痛剤の継続投与下ミソプロストール400μg/日又は800μg/日を12週間経口投与した場合にも、胃潰瘍の発生に対して抑制効果を示した26)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ミソプロストール,Misoprostol

化学名

  • methyl(±)-(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E)-4-hydroxy-4-methyl-1-octenyl]-5-oxocyclopentaneheptanoate

分子式

  • C22H38O5

分子量

  • 382.54

性状

  • 淡黄色の粘稠性のある液体で、かび臭いにおいがある。エタノール(95)、ジエチルエーテル、クロロホルム及び酢酸エチルと混和し、水及びヘキサンには極めて溶けにくい。

分配係数

  • pH4.0、7.0、9.0の緩衝液−クロロホルム系に分配させた場合、pHによる影響はなく、クロロホルム層への分配はほぼ100%で、水層への分配は全くみられない。


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妊娠週数、妊娠期間、(妊娠週数・妊娠月数の推定)子宮#子宮の大きさtrimester妊婦
妊娠x週
x weeks of gestation

妊娠期間 (L.107)

  • 最終月経の開始から280日(40週)
  • 受精後266日(38週)

妊娠に伴う自覚、検査所見

QB必修
  • 尿検査による妊娠反応陽性:4週
  • つわり症状       :6週
  • 胎動の自覚       :18-20週

検査

超音波検査

  • 第5週で胎嚢がみとめられる。
QB必修
  • 妊娠4週:胎囊
  • 妊娠5週:胎児
  • 妊娠6週:胎児心拍
  • 妊娠10-12週:ドップラーによる胎児心拍

尿妊娠反応

  • 第5-8週で妊娠反応が陽性となる

妊娠による変化

G10M.38 NGY.293-303
  • 循環
  • 循環血液量増加 → 血漿量の増加が血球成分の増加より著しい → 血液希釈(赤血球数↓、Hb↓、Ht↓)
  • 白血球増加(5000~12000 /ul)。多核白血球優位に増加。
  • 凝固能:凝固系亢進、線溶系抑制
  • 血液凝固因子:第XI因子、第XIII因子を除き、血液凝固因子の濃度が上昇
  • 消化管
  • 胃:緊張度と運動性低下。食道括約筋圧低下、妊娠子宮による胃の変異により胃食道逆流が生じやすい(→麻酔管理では妊婦はfull stomach扱い)。
  • 呼吸器
  • 胸郭弛緩、横隔膜挙上、気道拡張(プロゲステロンによる気管平滑筋弛緩)
→[一回換気量]増加、[予備呼気量]減少、[残気量]減少 → 残気量が減少し、一回換気量が増加 → 分時換気量増加
  • 代謝:
  • 糖:
  • 食後血糖は上昇。空腹時血糖は低下する。また、食後に高インスリン血症が持続する。 (NGY.293)
  • 内分泌
  • FSH, LH:非妊娠時の基礎値
  • hCG:10週前後にピークとなり以降、減少。
  • PRL:妊娠末期に向かって増加

妊娠によるエネルギー付加量

NGY.324
  • 日本人成人女子の生活活動強度別の栄養所要量(kcal/day)
妊婦 +350
G10M.72
  • 付加エネルギー量(/day)
  • 妊娠初期:50kcal
  • 妊娠中期:250kcal
  • 妊娠末期:500kcal
  • 授乳中:450kcal

妊娠と服用薬

  • 妊婦は以下の機関に相談することを進める。
  • 妊娠と薬情報センター - 独立行政法人 国立成育医療研究センター
http://www.ncchd.go.jp/kusuri/index.html

服用薬の影響

  • 4週から7週末までは器官形成期であり、催奇形性が確認されているものはワルファリン(鼻奇形、骨形成不全)、メトトレキセート(種々の奇形)、抗てんかん薬(種々の奇形)がある。(参考1)
一般名または薬物群名 報告された催奇形性・胎児毒性
アミノグリコシド系抗菌薬 非可逆的第VIII脳神経障害、先天性聴力障害
アンギオテンシン変換酵素阻害薬
アンギオテンシン受容体拮抗薬
(中・後期)胎児腎障害・無尿・羊水過少、肺低形成、四肢拘縮、頭蓋変形
エトレチナート 催奇形性、皮下脂肪に蓄積されるため継続治療後は年単位で血中に残存
カルバマゼピン 催奇形性
サリドマイド 催奇形性:サリドマイド胎芽病(上肢・下肢形成不全、内臓奇形、他)
シクロホスファミド 催奇形性:中枢神経系、他
ダナゾール 催奇形性:女児外性器の男性化
テトラサイクリン系抗菌薬 (中・後期)歯牙の着色、エナメル質の形成不全
トリメタジオン 催奇形性:胎児トリメタジオン症候群
バルプロ酸ナトリウム 催奇形性:二分脊椎、胎児バルプロ酸症候群
非ステロイド性消炎鎮痛薬 (妊娠後期)動脈管収縮、胎児循環持続症、羊水過少新生児壊死性腸炎
ビタミンA 催奇形性
フェニトイン 催奇形性:胎児ヒダントイン症候群
フェノバルビタール 催奇形性:口唇裂・口蓋裂、他
ミソプロストール 催奇形性、メビウス症候群
子宮収縮・流早産
メソトレキセート 催奇形性:メソトレキセート胎芽病
ワルファリン 催奇形性:ワルファリン胎芽病、点状軟骨異栄養症、中枢神経系の先天異常

臨床関連

届出

  • 妊娠の届出:母子保健法:妊娠した者が市町村長に速やかに届ける。

参考

  • 1. 産婦人科 診療ガイドライン 産科編2008
[display]http://www.jsog.or.jp/activity/pdf/FUJ-FULL.pdf




プロスタグランジン製剤」

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  • 防御因子増強剤

プロスタグランジン製剤

   H2 blocker, PPI抵抗性潰瘍に併用できる
   PGE誘導体 プロスタグランジン製剤
   エンブロスチル
   粘膜保護
   組織修復
   抗ドパミン作用
   禁忌
    下痢、妊婦


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