マロチラート

出典: meddic

malotilate
カンテック


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和文文献

  • MTL(マロチラ-ト)の育毛効果
  • 花田 正吾,大山 康明,古賀 裕康 [他]
  • 日本香粧品科学会誌 21(3), 177-184, 1997-09
  • NAID 40004432706
  • マロチラ-ト
  • 久満 董樹,小幡 裕
  • 臨床成人病 15(11), p1720-1722, 1985-11
  • NAID 40003781531

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発明の詳細な説明発明の詳細な説明Reivindicações (9)Patent Drawingニチファーゲン配合錠 錠/箱[1錠中、マロチラート200mg

添付文書

薬効分類名

  • 肝蛋白代謝改善剤

販売名

カンテック錠200mg

組成

  • 1錠中に次の成分を含有

有効成分

  • マロチラート200mg

添加物

  • バレイショデンプン、結晶セルロース、リン酸水素カルシウム水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、プロピレングリコール、ジメチルポリシロキサン、二酸化ケイ素、カルナウバロウ

禁忌

  • 黄疸、腹水、肝性脳症のいずれかの症状のある患者[症状が悪化するおそれがある。]

効能または効果

  • 下記疾患における肝機能の改善

  肝硬変(代償性)

  • 通常成人は、マロチラートとして、1日600mg(3錠)を3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 食道静脈瘤のある患者[症状が悪化するおそれがある。]

重大な副作用

  • 黄疸、腹水、AST(GOT)、ALT(GPT)、ビリルビンの高度上昇等の重篤な肝障害(頻度不明注))があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

<chr color="red">なお、黄疸等の症状は食欲不振、悪心等の消化器症状が先行してあらわれることがあるので、これらの症状についても観察を十分に行うこと。

薬効薬理

作用機序

  • 肝細胞に作用し、RNA合成促進7)及びリボゾームの活性化8)により蛋白合成能を高め、蛋白代謝改善作用9)を発現し、肝細胞の賦活作用ならびに肝線維化進展抑制作用10)を示す。

肝蛋白代謝改善作用

  • ラットでマロチラート投与により肝総蛋白、特にミクロゾーム画分蛋白への14C-ロイシンの取り込みは用量依存的に増加し、肝細胞での蛋白合成促進作用が認められている。しかもこの作用は蛋白合成能が低下した肝で著明であった8)。またラットで3H-シチジンのRNA、ヌクレオタイドプールへの取り込みが増加し、肝細胞でのRNA合成促進作用も認められている7)
  • 四塩化炭素によるラット肝硬変モデルの実験で、経口投与により血清総蛋白、アルブミン、コリンエステラーゼ活性及び肝総蛋白の低下に対する改善作用、血清トランスアミナーゼ活性の上昇、血清総コレステロールの低下に対して正常レベルへの回復作用が明らかにされている9, 10)
  • ラット肝硬変での部分切除肝の実験で、蛋白合成促進作用が認められている11)

肝線維化進展抑制作用

  • ラット肝硬変及び卵黄感作肝線維症モデルの実験で、経口投与によりマロチラートは肝中の4-ヒドロキシプロリン量(コラーゲン線維の指標)の増加を抑制し、病理組織学的にも結合織の増生・線維形成の抑制及び改善作用が認められている。

肝脂質代謝改善作用

  • 四塩化炭素、エチオニン12)等によるラット脂肪肝での脂質代謝異常の改善作用及び肝脂質の過酸化の低下作用10)が認められている。

急性肝障害発症抑制作用

  • 四塩化炭素、D-ガラクトサミン13)等によるラット急性肝障害モデルの実験で、経口投与により血清トランスアミナーゼ活性の上昇を抑制し、肝障害発症抑制効果が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • マロチラート(Malotilate)

化学名

  • diisopropyl 1, 3-dithiol-2-ylidenemalonate

分子式

  • C12H16O4S2

分子量

  • 288.38

性状

  • 微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。

メタノール、酢酸エチル又はクロロホルムに極めて溶けやすく、エタノール又はヘキサンに溶けやすく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に着色する。

融点

  • 50〜53℃又は60〜63℃



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