UpToDate Contents
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- 1. 癌患者における精神学的障害のマネージメント management of psychiatric disorders in patients with cancer
- 2. 苦痛緩和のための鎮静 palliative sedation
- 3. 緩和ケア：末期腎不全 palliative care end stage renal disease
- 4. 緩和ケア：評価および吐気、嘔吐の管理 palliative care assessment and management of nausea and vomiting
- 5. 中毒性結膜炎 toxic conjunctivitis
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- 成分（一般名） ： レボメプロマジン マレイン酸塩 製品例 ： レボトミン錠5mg~25mg~50mg、レボトミン散10％~50％、レボトミン顆粒10％、ヒルナミン錠(5mg)~(25mg)~(50mg)、ヒルナミン散50%、ヒルナミン細粒10% ・・その他(ジェネリック ...
- 一般名 レボメプロマジン 一般名英名 levomepromazine 分類 フェノチアジン系精神安定剤 組成 [散]：10%,50%相当のマレイン酸レボメプロマジン [顆]・[細]：10%相当のマレイン酸レボメプロマジン [錠]：1錠中5 mg,25 mg ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 精神神経安定剤
販売名
レボホルテ錠25mg
組成
組 成
- レボホルテ錠25mgは1錠中レボメプロマジンマレイン酸塩33.8mg（レボメプロマジンとして25mg）および添加物としてトウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルクを含有する。
禁忌
（１）昏睡状態、循環虚脱状態の患者
- 〔これらの状態を悪化させるおそれがある。〕
（２）バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者
- 〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。〕
（３）エピネフリンを投与中の患者
- （「相互作用」の項参照。）
（４）フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
効能または効果
効能・効果
- 統合失調症、そう病、うつ病における不安・緊張
用法・用量
- レボメプロマジンとして、通常成人１日25〜200mg（レボホルテ錠25mg：１〜８錠）を分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
１）肝障害又は血液障害のある患者
- 〔肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある。〕
２）褐色細胞腫、動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者
- 〔血圧の急速な変動がみられることがある。〕
３）重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症等の患者
- 〔呼吸抑制があらわれることがある。〕
４）てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
- 〔痙攣閾値を低下させることがある。〕
５）幼児、小児
- （「小児等への投与」の項参照）
６）高齢者
- （「高齢者への投与」の項参照）
７）高温環境にある患者
- 〔体温調節中枢を抑制するため、環境温度に影響されるおそれがある。〕
８）脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者
- 〔Syndrome malin（悪性症候群）が起こりやすい。〕
重大な副作用
１．Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明）：
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
２．突然死（頻度不明）：
- 血圧降下、心電図異常（QT間隔の延長、Ｔ波の平低化や逆転、二峰性Ｔ波ないしＵ波の出現等）につづく突然死が報告されているので、とくにQT部分に変化があれば投与を中止すること。また、フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は、大量投与されていた例に多いとの報告がある。
３．再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少（頻度不明）：
- 再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止すること。
４．麻痺性イレウス（頻度不明）：
- 腸管麻酔（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
５．遅発性ジスキネジア、遅発性ジストニア（頻度不明）：
- 長期投与により、>遅発性ジスキネジア、遅発性ジストニア等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
６．抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）：
- 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
７．眼障害（頻度不明）：
- 長期又は大量投与により、角膜・水晶体の混濁、網膜・角膜の色素沈着があらわれることがある。
８．SLE様症状（頻度不明）：
- SLE様症状があらわれることがある。
９．横紋筋融解症（頻度不明）：
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等に注意すること。
※ 10．肺塞栓症、深部静脈血栓症（頻度不明）：
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- フェノチアジン系薬物の作用機序は不明な点が多いが、主として間脳、脳幹網様体における諸機能を抑制して、抗精神病作用をあらわすと考えられており、動物実験（マウス）において鎮静作用、麻酔強化作用、体温下降作用、抗アポモルヒネ作用などが認められている３）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レボメプロマジンマレイン酸塩（Levomepromazine Maleate）
化学名
- (2R)-3-(2-Methoxy-10H-phenothiazin-10-yl)-N,N,2-trimethylpropylamine monomaleate
分子式
- Ｃ19Ｈ24Ｎ2ＯＳ・Ｃ4Ｈ4Ｏ4
分子量
- 444.54
旋光度
- 〔α〕20D ：−13.5〜−16.5°（乾燥後、0.5g、クロロホルム、20mL、200mm）
性状
- マレイン酸レボメプロマジンは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。酢酸(100)に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又はアセトンに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融 点：184〜190℃（分解）
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「levomepromazine maleate」
「レボメプロマジン」
- 英
- levomepromazine
- ラ
- levomepromazinum
- 化
- マレイン酸レボメプロマジン, levomepromazine maleate、塩酸レボメプロマジン, levomepromazine hydrochloride
- 商
- ヒルナミン、レボトミン、ソフミン、プロクラジン、レボホルテ
- 関
- メトトリメプラジン、フェノチアジン。抗精神病薬。フェノチアジン系抗精神病薬。ドパミンD2受容体
「マレイン酸」
- 不飽和ジカルボン酸
- HOOCCH=CHCOOH
「酸」
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ルイスの定義
「プロ」
- 英
- pro