UpToDate Contents
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- 1. 第1世代抗精神病剤：薬理学、投与、および副作用の比較 first generation antipsychotic medications pharmacology administration and comparative side effects
- 2. 甲状腺機能正常型高サイロキシン血症および低サイロキシン血症 euthyroid hyperthyroxinemia and hypothyroxinemia
- 3. 産後精神病の治療 treatment of postpartum psychosis
- 4. 寄生虫妄想症の治療 treatment of delusional parasitosis
- 5. 授乳婦における向精神剤の使用 use of psychotropic medications in breastfeeding women
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 精神神経安定剤
販売名
ピーゼットシー糖衣錠2mg
組成
有効成分（1錠中）
- 日局 ペルフェナジンマレイン酸塩3.15mg（ペルフェナジンとして2mgに相当）
添加物
- 乳糖水和物，トウモロコシデンプン，タルク，ステアリン酸マグネシウム，白糖，アラビアゴム，炭酸カルシウム，マクロゴール6000，カルナウバロウ
禁忌
- 昏睡状態，循環虚脱状態の患者〔これらの状態を悪化させるおそれがある．〕
- バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる．〕
- アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者
効能または効果
- 統合失調症，術前・術後の悪心・嘔吐，メニエル症候群（眩暈，耳鳴）
- ペルフェナジンとして，通常成人1日6〜24mgを分割経口投与する．精神科領域において用いる場合には，通常成人1日6〜48mgを分割経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．
慎重投与
- 肝障害又は血液障害のある患者〔肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある．〕
- 褐色細胞腫，動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者〔血圧の急速な変動がみられることがある．〕
- 重症喘息，肺気腫，呼吸器感染症等の患者〔呼吸抑制があらわれることがある．〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させることがある．〕
- 幼児，小児（「小児等への投与」の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 高温環境にある者〔体温調節中枢を抑制するため，環境温度に影響されるおそれがある．〕
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin（悪性症候群）が起こりやすい．〕
重大な副作用
Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明）
- 無動緘黙，強度の筋強剛，嚥下困難，頻脈，血圧の変動，発汗等が発現し，それに引き続き発熱がみられる場合は，投与を中止し，体冷却，水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと．本症発症時には，白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く，また，ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある．なお，高熱が持続し，意識障害，呼吸困難，循環虚脱，脱水症状，急性腎不全へと移行し，死亡した例が報告されている．
突然死（頻度不明）
- 血圧降下，心電図異常（QT間隔の延長，T波の平低化や逆転，二峰性T波ないしU波の出現等）につづく突然死が報告されているので，とくにQT部分に変化があれば投与を中止すること．また，フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は，大量投与されていた例に多いとの報告がある．
無顆粒球症，白血球減少（いずれも頻度不明）
- 無顆粒球症，白血球減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
麻痺性イレウス（0.1％未満）
- 腸管麻痺（食欲不振，悪心・嘔吐，著しい便秘，腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し，麻痺性イレウスに移行することがあるので，腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること．なお，この悪心・嘔吐は，本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること．
遅発性ジスキネジア（0.1〜5％未満）
- 長期投与により，口周部等の不随意運動があらわれ投与中止後も持続することがある．
眼障害（頻度不明）
- 長期又は大量投与により，角膜・水晶体の混濁，角膜の色素沈着があらわれることがある．
SLE様症状（頻度不明）
- SLE様症状があらわれることがある．
肺塞栓症，深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）
- 抗精神病薬において，肺塞栓症，静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので，観察を十分に行い，息切れ，胸痛，四肢の疼痛，浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと．
薬効薬理
動物での作用
- アポモルフィン，アンフェタミンによって生じる行動変化に対して拮抗作用を示す．また，自発運動抑制作用，条件回避反応抑制作用，麻酔・鎮痛増強作用を示す4）．
カタレプシー惹起作用
- マウスにおけるカタレプシー惹起作用はクロルプロマジンに比し，約6倍強い．
<作用機序>
- ペルフェナジンの作用機序は，まだ完全に明らかにされていないが，中枢神経系におけるドパミン作動性，ノルアドレナリン作動性あるいはセロトニン作動性神経等に対する抑制作用によると考えられている．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ペルフェナジンマレイン酸塩，Perphenazine Maleate(JAN)
化学名
- 2-｛4-〔3-（2-Chlorophenothiazin-10-yl）propyl〕piperazin-1-yl｝-ethanol dimaleate
分子式
- C21H26ClN3OS・2C4H4O4
分子量
- 636.11
性状
- 白色〜淡黄色の粉末で，においはない．酢酸（100）にやや溶けにくく，水又はエタノール（95）に溶けにくく，クロロホルムにほとんど溶けない．希塩酸に溶ける．
光によって徐々に着色する．
融点
- 約175℃（分解）
分配係数
- 2,500（pH7，オクタノール/水系）
★リンクテーブル★
| 関連記事 | 「ペルフェナジン」「マレイン酸」「酸」「レイン」 |
「ペルフェナジン」
- 英
- perphenazine
- ラ
- perphenazinum
- 同
- クロルピプラジン chlorpiprazine
- 化
- マレイン酸ペルフェナジン perphenazine maleate perphenazini maleas
- 商
- トリオミン、トリラホン Trilafon、ピーゼットシー
「マレイン酸」
- 不飽和ジカルボン酸
- HOOCCH=CHCOOH
「酸」