マキサカルシトール

出典: meddic

maxacalcitol
オキサロール
副甲状腺機能亢進症


UpToDate Contents

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和文文献

  • シナカルセト塩酸塩投与下における静注カルシトリオール併用療法の検討
  • 中山 真由美,松澤 久美子,水野 裕樹 [他]
  • 医薬ジャーナル 48(9), 114-120, 2012-09
  • NAID 40019428531
  • 【ビタミンD-基礎と臨床-VI】 臨床 乾癬とビタミンD
  • 飯塚 一
  • THE BONE 25(3), 291-294, 2011-08
  • 著者最終原稿版
  • NAID 80021896039

関連リンク

オキサロールとは?マキサカルシトールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:病気別版)

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添付文書

薬効分類名

  • 尋常性乾癬等 角化症治療剤

販売名

オキサロール軟膏25μg/g

組成

成分(1g中):有効成分・含有量

  • マキサカルシトール 25μg

成分(1g中):添加物

  • 白色ワセリン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、無水エタノール

禁忌

  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • 尋常性乾癬、魚鱗癬群、掌蹠角化症、掌蹠膿疱症


  • 通常1日2回適量を患部に塗擦する。なお、症状により適宜回数を減じる。


  • 1日の使用量はマキサカルシトールとして250μg(マキサカルシトール外用製剤として10g)までとする。


慎重投与

  • 高カルシウム血症及びそのおそれのある患者[本剤の投与によりさらに血中カルシウム値を上昇させるおそれがある。]
  • 腎機能が低下している患者[血中カルシウム値を上昇させるおそれがある。]


重大な副作用

高カルシウム血症

         0.4%
  • 高カルシウム血症及び高カルシウム血症によると考えられる臨床症状(口渇、けん怠感、脱力感、食欲不振、嘔吐、腹痛、筋力低下等)があらわれることがある。異常が認められた場合には使用を中止し、血中カルシウム値、尿中カルシウム値等の生化学的検査を行い、必要に応じて輸液等の処置を行うこと。

急性腎不全

         頻度不明
  • 血中カルシウム増加を伴った急性腎不全があらわれることがあるので、血中カルシウム値及び腎機能を定期的に観察し、異常が認められた場合には使用を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

表皮角化細胞に対する増殖抑制作用10‐12)

  • マキサカルシトールは、ヒト表皮角化細胞の増殖を抑制した(in vitro)。さらに、尋常性乾癬患者の皮膚を用いた器官培養系においても、表皮角化細胞の増殖を抑制し、表皮肥厚を改善した。また、尋常性乾癬患者への外用により表皮におけるDNA合成ならびに核分裂を低下させ、細胞増殖の異常亢進を抑制することが示唆された。

表皮角化細胞に対する分化誘導作用12,13)

  • マキサカルシトールは、表皮角化細胞の分化マーカーであるインボルクリンmRNAの発現を促進した(in vitro)。また、尋常性乾癬患者への外用により、有棘層以上に発現する分化型ケラチンを増加させるとともに表皮細胞分化マーカーであるロリクリンの発現を誘導した。

サイトカイン、リンパ球等に対する作用12,14)

  • マキサカルシトールは、IL‐1α刺激によるヒト表皮角化細胞のIL‐6の分泌を濃度依存的に抑制し、サクシニル・コンカナバリンAで刺激したマウスの脾細胞リンパ球の増殖を濃度依存的に抑制した(in vitro)。また、尋常性乾癬患者への外用により多核球白血球やTリンパ球等の炎症細胞の浸潤を減少させた。

作用機序に関する検討15‐17)

  • マキサカルシトールは、ヒト表皮角化細胞のビタミンD受容体に対して親和性を示した(in vitro)。また、ヒト・ビタミンD結合蛋白との親和性はカルシトリオールより低く、表皮角化細胞の細胞核内により多く移行することが認められた(in vitro)。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • マキサカルシトール(Maxacalcitol)(JAN)

慣用名

  • 22‐oxacalcitriol
    1α, 25‐dihydroxy‐22‐oxavitamin D3

化学名

  • (+)‐(5Z, 7E)‐(1S, 3R, 20S)‐20‐(3‐Hydroxy‐3‐methylbutyloxy)‐9, 10‐secopregna‐5, 7, 10(19)‐triene‐1, 3‐diol

分子式

  • C26H42O4

分子量

  • 418.61

性 状

  • 白色の結晶性の粉末である。
    メタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
先読み副甲状腺機能亢進症
リンク元maxacalcitol」「オキサロール

副甲状腺機能亢進症」

  [★]

hyperparathyroidism
上皮小体機能亢進症
副甲状腺副甲状腺ホルモン(PTH)、高カルシウム血症副甲状腺機能低下症
  • first aid step1 2006 p.251,255,319,421,431,433

USMLE

  • Q book p.245 34




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