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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 活性型VD3尋常性乾癬治療剤
販売名
ボンアルファハイ軟膏２０μｇ/ｇ
組成
有効成分・名称
- タカルシトール水和物
有効成分・含量 (1g中)
- 20.87μg (タカルシトールとして20μg： 0.002％)
添加物
- 白色ワセリン、流動パラフィン、その他1成分
禁忌
（次の患者には使用しないこと）
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 尋常性乾癬
- 通常1日1回適量を患部に塗布する。
- 1日の使用量は本剤として10gまでとする。ただし、他のタカルシトール水和物外用剤と併用する場合には、1日の投与量はタカルシトールとして200μgまでとする。
慎重投与
- 腎機能が低下している患者［血清カルシウム値を上昇させる可能性がある。］
重大な副作用
高カルシウム血症
頻度不明
- 高カルシウム血症及び高カルシウム血症によると考えられる臨床症状 (倦怠感、食欲不振等) があらわれることがある。異常が認められた場合には、使用を中止し、血清カルシウム値、尿中カルシウム値等の生化学的検査を行い、必要に応じて輸液等の処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)
薬効薬理
皮膚における抗炎症作用
- 培養ヒト表皮細胞を用いた検討において、タカルシトールは炎症性サイトカインであるIL-8の産生を濃度依存的に抑制した12)。
TPA (12-O -テトラデカノイルフォルボール-13-アセテート) 塗布により炎症を惹起したヘアレスマウス皮膚において、タカルシトールはミエロペルオキシダーゼ (MPO) 活性を指標とした好中球浸潤を抑制した13)。軟膏 (タカルシトールとして20μg/g) も同様の作用を示した14)。
ヘアレスマウスにおいて、軟膏 (タカルシトールとして20μg/g) は、TPA塗布により惹起される皮膚の炎症性変化を有意に改善した14)。
表皮細胞に対する増殖抑制作用
- マウス培養表皮細胞及び正常あるいは乾癬病巣部由来のヒト培養表皮細胞において、タカルシトールはDNA合成及び細胞増殖を抑制した15), 16)。
TPA塗布により細胞増殖を刺激したヘアレスマウス表皮において、タカルシトールは細胞増殖の指標であるオルニチンデカルボキシラーゼ (ODC) 活性を抑制した。軟膏 (タカルシトールとして20μg/g) も同様の作用を示した14)。
なお、ODC活性の抑制作用において軟膏とローションは同等であった17)。
また、乾癬患者にボンアルファ軟膏2μg/gを4週間塗布することにより、DNA合成及び細胞分裂が抑制され、S期細胞が減少し、表皮細胞の増殖が抑制された18)。
表皮細胞に対する分化誘導作用
- マウス培養表皮細胞において、タカルシトールは角化に必要な細胞内不溶性膜 (コーニファイドエンベロウプ) の形成を促進し、トランスグルタミナーゼ (TGase) 活性を上昇させた15)。
正常ヒト培養表皮細胞において、タカルシトールは細胞内不溶性膜の前駆たん白質インボルクリンの合成を促進した19)。
へアレスマウスの表皮において、軟膏 (タカルシトールとして20μg/g) はTGase活性を上昇させた14)。
また、ボンアルファ軟膏2μg/gを塗布後の乾癬患者病巣部皮膚の電子顕微鏡所見において、角質層のケラチンパターンの形成及びケラトヒヤリンを有する顆粒層の形成など角化を正常化する傾向が認められた20)。
表皮細胞の1α, 25-(OH)2D3に特異的なたん白受容体 (レセプター) に対する親和性
- マウス及び正常ヒト表皮細胞中のレセプターに対して、タカルシトールは強い親和性を示した15), 16)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- タカルシトール水和物 (Tacalcitol Hydrate)
化学名：
- (+)-(5Z , 7E , 24R )-9, 10-secocholesta-5, 7, 10 (19)-triene-1α, 3β, 24-triol monohydrate
化学構造式：
分子式：
- C27H44O3・H2O
分子量：
- 434.65
融点：
- 約100℃
性状：
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、メタノール及びエタノール (99.5) に極めて溶けやすく、クロロホルム、ジエチルエーテル及びジクロロメタンにやや溶けやすく、ヘキサン及び水にほとんど溶けない。
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