ホスホジエステラーゼ

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phosphodiesterase PDE
リン酸ジエステル水解酵素リン酸ジエステル加水分解酵素
ホスホジエステラーゼ阻害薬



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/07/08 20:36:21」(JST)

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和文文献

  • 冠動脈インターベンション(PCI) PCI後の再狭窄に対する薬物治療 シロスタゾール (冠動脈疾患(上)診断と治療の進歩) -- (冠動脈疾患における治療学の進歩)
  • 睡眠呼吸障害に続発する肺高血圧症 (特集 睡眠呼吸障害と全身性疾患) -- (睡眠呼吸障害の合併症/続発症の診断と治療)
  • 原 正彦,瀧原 圭子
  • 綜合臨床 60(8), 1740-1744, 2011-08
  • NAID 40018941800

関連リンク

ホスホジエステラーゼ (Phosphodiesterase, PDE) とは、広義にはリン酸ジエステル 結合(1分子のリン酸が2個の水酸基と結合した構造)の一方の結合を加水分解する 酵素である。 これにはホスホリパーゼC・Dのようなリン脂質を分解するものや、核酸を 分解 ...
ホスホジエステラーゼ阻害薬(ホスホジエステラーゼそがいやく)とは、 ホスホジエステラーゼ (PDE) を阻害することにより、cAMPあるいはcGMPの細胞内 濃度を上昇させる薬である。結果的に細胞内カルシウム濃度を上げる。心不全の治療 として、心筋収縮力を ...

関連画像

 ホスホジエステラーゼを阻害画像:ケタスアスピリン製剤(バファリン 図 2 camp の 合成 と 分解ホスホジエステラーゼ など を


★リンクテーブル★
リンク元プラゾシン」「メチルキサンチン」「ジピリダモール」「ヌクレアーゼ」「リン酸ジエステル加水分解酵素
拡張検索スフィンゴミエリンホスホジエステラーゼ」「ホスホジエステラーゼ阻害薬」「ホスホジエステラーゼ5阻害薬」「2',3'-環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ」「ホスホジエステラーゼIII阻害薬
関連記事エス」「ホスホ

プラゾシン」

  [★]

prazosin
塩酸プラゾシン prazosin hydrochloride
ミニプレス Minipressダウナット
αアドレナリン受容体遮断薬アドレナリン受容体
GOO. 269.

分類

  • 選択的α1受容体拮抗薬

薬理作用

  • 末梢動脈の拡張→末梢血管抵抗↓→血圧↓(α1受容体遮断による) (SPC.249)
  • 動静脈に働き末梢血管抵抗を減少させ、静脈還流量を低下させる (GOO.269)
  • 心臓の前負荷を減らす。心拍出量と心拍数には影響を与えない (GOO.269)
  • 反射性頻脈が少ない。(他の血管拡張薬では心拍数↑。hydralazine) (GOO.269)
→前負荷減少、選択的α1遮断、さらには中枢神経に働いて、交感神経系の出力を抑制しているのかも (GOO.269)
  • ホスホジエステラーゼ阻害

ミニプレス

  • プラゾシンは高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、DOCA高血圧ラットのいずれにおいても優れた降圧作用が認められている。
  • プラゾシンの降圧作用はα受容体を遮断することにより末梢血管を拡張させ、その抵抗を減少させることによるが、従来のα遮断薬と異なり、シナプス後α受容体を選択的に遮断し、シナプス前α受容体にはほとんど作用しない。このためシナプス前α受容体を介するノルアドレナリン放出の負のフィードバック機構を抑制せず、過剰のノルアドレナリン放出をおこさないことがin vitroにおけるウサギ肺動脈の試験で認められている。シナプス後α受容体に対するプラゾシンの選択的な作用は本態性高血圧症患者に反射性頻脈をほとんどきたさないこと、レニン活性に及ぼす影響が少ないこと、長期連用による耐性発現がみられないこと10)などの特性に関連するものと考えられている。

適応

副作用

老人に多い



メチルキサンチン」

  [★]

methylxanthine


概念

  • ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する化合物の一群

誘導体

構造

  • メチルキサンチン系

作用機序 (SPC.211)

  • 飲料として摂取した場合血中濃度は<50μM
血中濃度 作用
0.5-1.0mM [Ca2+]i
>50μM ホスホジエステラーゼの阻害
<50μM アデノシン受容体の拮抗
  • cAMP↑-(+cAMP)→ホルモン受容体↑、(+cAMP)βアドレナリン受容体↑
  • アデノシン受容体の非特異的拮抗、細胞内Ca2+遊離

薬理作用 (SPC.211,212)

  • 中枢作用   :眠気消失、知的活動↑、興奮、不眠、振戦、神経過敏、けいれん、胃腸障害
  • 心血管系作用 :陽性変力作用、陽性変時作用
  • 気管支拡張作用:気管支平滑筋の弛緩
  • 利尿作用
  • 高濃度:SRからCa2+を放出→骨格筋拘縮、胃酸分泌促進
  カフェイン テオフィリン テオブロミン
中枢作用
心血管系作用
気管支拡張作用
利尿作用

副作用

  • 肝臓で代謝されるので肝不全では中毒症状を呈する


ジピリダモール」

  [★]

dipyridamole
dipyridamolum
アジリースアンギナールグリオスチンコロナモールサンペルジピリダモールシフノストーモルニチリダモールピロアンペルサンチンペルサンチン-Lペルチスタンペルミルチンヨウリダモール
血管拡張剤

構造

作用機序

薬理作用

  • 血管拡張
アデノシンの再取り込みを抑制することでを呈する
  • 抗血小板
ホスホジエステラーゼ阻害
  • 尿蛋白減少
糸球体の壁?の陰電荷の減少を抑制

動態

適応

など・・・

注意

禁忌

副作用

  • 狭心症状悪化、眼底出血、消化管出血

相互作用

ヌクレアーゼ」

  [★]

nuclease
核酸分解酵素
  • 核酸(RNA, DNA)を加水分解する酵素。核酸はホスホジエステル結合で連結しているので、核酸を分解する酵素はホスホジエステラーゼと総称される。このうち、DNAを分解する酵素はデオキシヌクレアーゼ、RNAを分解する酵素はリボヌクレアーゼと呼ばれる。


リン酸ジエステル加水分解酵素」

  [★]

phosphoric diester hydrolase
ホスホジエステラーゼ phosphodiesterase PDEリン酸ジエステルヒドロラーゼ


スフィンゴミエリンホスホジエステラーゼ」

  [★]

sphingomyelin phosphodiesterase
スフィンゴミエリン分解酵素スフィンゴミエリナーゼ


ホスホジエステラーゼ阻害薬」

  [★]

phosphodiesterase inhibitor
ホスホジエステラーゼ阻害剤
ホスホジエステラーゼ


ホスホジエステラーゼ5阻害薬」

  [★]

ホスホジエステラーゼ5ホスホジエステラーゼ


2',3'-環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ」

  [★]

2'


ホスホジエステラーゼIII阻害薬」

  [★] ホスホジエステラーゼ3阻害薬


エス」

  [★]

id
Es
イド
リビドー


  • フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック(Georg・Groddeck)の『エスとの対話』("Gesellschaft")などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。(なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド(ラテン語)と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。)自我参照。(wikipedia jaより)

参考



ホスホ」

  [★]

phospho
フォスフォホスフォリン酸




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