ペンタジン

ペンタゾシン

UpToDate Contents

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• 2. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
• 3. 危篤状態の成人患者における疼痛管理 pain control in the critically ill adult patient
• 4. オピオイドの乱用および依存の治療 treatment of opioid abuse and dependence
• 5. 異物肉芽腫 foreign body granulomatosis

Japanese Journal

• 気管支鏡検査の安全対策 : 救急処置の基本

• 鈴木 栄一
• 気管支学 : 日本気管支研究会雑誌 26(6), 562-564, 2004-09-25
• … 一般的に, ハイドロキシジン, ペンタジン, ジアゼパム, ミダゾラム, プロポフォールなどの筋肉注射を術前に行う. …
• NAID 110002821277

• 胆道疾患に対するペンタジンの鎮痛効果

• 小泉 岳夫 [他]
• 診断と治療 59(6), 1133-1134, 1971-06
• NAID 40017928762

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• 添付文書情報 - イーファーマ

ペンタジン注射液15,ペンタゾシン注射液. ... 商品名, ペンタジン注射液15, 薬品情報 添付文書情報 成分一致薬品. 一般名, ペンタゾシン注射液, 規格, 15mg1管. 薬効, 1149 神経系及び感覚器官用医薬品中枢神経系用薬解熱鎮痛消炎剤その他の解熱 鎮痛 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

販売名

ペンタジン注射液３０

組成

• 1アンプル中に次の成分を含有

有効成分

• ペンタゾシン(日局)　30mg/1mL

添加物

• 乳酸、等張化剤

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者［頭蓋内圧が上昇することがある。］
• 重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者［呼吸抑制を増強することがある。］

効能または効果

• 麻酔前投薬及び麻酔補助
• 通常、ペンタゾシンとして30〜60mgを筋肉内・皮下又は静脈内に注射するが、症例により適宜増減する。

慎重投与

• 薬物依存の既往歴のある患者
• 麻薬依存患者［軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、時として禁断症状を呈することがある。］
• 胆道疾患のある患者［大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する。］
• 心筋梗塞の患者［特に静脈内投与の場合、急性心筋梗塞患者の動脈圧、血管抵抗を上昇させる。］
• 肝機能障害のある患者［本剤の作用が増強するおそれがある。］
• 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

頻度不明

• ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸抑制

0.42%

• 呼吸抑制がみられることがある。このような場合には、酸素吸入(必要に応じて人工呼吸)か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤(レバロルファン)は無効である。

依存性

頻度不明

• 連用により薬物依存を生ずることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量すること。

中毒性表皮壊死症

頻度不明

• 中毒性表皮壊死症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症

頻度不明

• 無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

神経原性筋障害

頻度不明

• 大量連用により、神経原性の四肢の筋萎縮がおこり、脱力、歩行困難があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

痙攣

頻度不明

• 強直性痙攣又は間代性痙攣があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

鎮痛効果

• ペンタゾシンは中枢神経系を介しての刺激伝導を抑制することにより鎮痛効果を発揮する(イヌ)¹¹⁾。
• 術後患者を対象に、ぺンタゾシンの鎮痛効果をモルヒネ、ペチジンと比較した成績によれば、ぺンタゾシン30mgの非経口投与は、モルヒネ10mg^{12, 13)}、ペチジン75〜100mg¹⁴⁾にほぼ匹敵する鎮痛効果を有する。

作用機序

• ペンタゾシンは中枢神経における刺激伝導系を抑制することにより、鎮痛効果を発現する(イヌ)¹¹⁾。

作用発現・持続

• 皮下注、筋注では15〜20分で鎮痛効果が発現し、約3〜4時間持続する^{13, 14)}。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ペンタゾシン(Pentazocine)

化学名

• (2RS , 6RS , 11RS )-6, 11-Dimethyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)-1, 2, 3, 4, 5, 6-hexahydro-2, 6-methano-3-benzoazocin-8-ol

分子式

• C₁₉H₂₇NO

分子量

• 285.42

性状

• 白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはない。
  

酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。

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★リンクテーブル★

リンク元

「ペンタゾシン」

「ペンタゾシン」

　　[★]

英

pentazocine

ラ

pentazocinum

化

塩酸ペンタゾシン pentazocine hydrochloride

商

ソセゴン Sosegon(アステラス)、ペンタジン Pentagin(第一三共)、ペルタゾン、Talwin

関

全身麻酔薬、拮抗性麻酔薬

• 全身麻酔薬

• 拮抗性麻酔薬

作用機序

• μ受容体に対する部分作動薬、κ受容体の全てに対する作動薬であり、κ受容体を通じて麻酔作用を示す。

利点

• 胆道閉塞性疾患にも慎重に使用できる(ブプレノルフィンは慎重投与だがペンタゾシンの大量投与は慎重) μ2受容体がOddi筋収縮に関わるとされている。