ペルゴリド

出典: meddic

pergolide
メシル酸ペルゴリド pergolide mesilate
ペルマックス Permaxベセラールペルゴリン


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添付文書

薬効分類名

  • ドパミンD1、D2作動性パーキンソン病治療剤

販売名

ペルゴリド錠50μg「サワイ」

組成

  • ペルゴリド錠50μg「サワイ」:1錠中にペルゴリドメシル酸塩65.3μg(ペルゴリドとして50μg)を含有する。
    添加物として、クロスカルメロースNa、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、乳糖、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、L-メチオニンを含有する。

禁忌

  • 既往に麦角製剤に対しての過敏症を有する患者
  • 心エコー検査により、心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限及びこれらに伴う狭窄等の心臓弁膜の病変が確認された患者及びその既往のある患者〔症状を悪化させるおそれがある(「重要な基本的注意」の項参照)。〕

効能または効果

  • パーキンソン病
  • 非麦角製剤の治療効果が不十分又は忍容性に問題があると考えられる患者のみに投与すること。(「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照)
  • 本剤は通常、L-dopa製剤と併用する。
    通常、ペルゴリドとして1日1回50μgを夕食直後2日間投与する。以後、2ないし3日ごと、1日用量として50μgずつ増量し、第1週末には1日用量として150μgを投与する。
    第2週目は1日用量として300μgより開始し、2ないし3日ごと1日用量として150μgずつ増量する。第2週末には1日用量として600μgを投与する。1日用量100μgの場合は朝食及び夕食直後に、1日用量150μg以上の場合は毎食直後に分けて経口投与する。
    第3週目は1日用量750μgより開始し、以後有効性及び安全性を考慮しつつ増量し、維持量(標準1日750〜1250μg)を定める。
    なお、上に定める投与量増量速度は随伴症状、年齢等により適宜増減する。
  • 本剤の投与は、少量から開始し、消化器症状(悪心、嘔吐等)、血圧等の観察を十分に行い、慎重に維持量まで増量すること。
  • 本剤の服用中に幻覚があらわれることがある。また、本剤を長期にわたり服用している患者で、投与を突然中止すると幻覚を誘発するおそれがあるので、中止する際には漸減すること。

慎重投与

  • 精神病又はその既往のある患者〔ドパミン受容体作動性のため統合失調症の症状である幻覚、妄想等を悪化させる可能性がある。〕
  • 不整脈又はその既往のある患者〔心房性期外収縮、洞性頻脈発症例の増加が報告されている。〕
  • 胸膜炎、胸水、胸膜線維症、肺線維症、心膜炎、心膜滲出液、後腹膜線維症又はその既往のある患者(特に、麦角製剤投与中にこれらの疾患・症状を発現したことのある患者)〔これらを悪化させる可能性がある。〕
  • 肝障害又はその既往のある患者〔安全性についての十分なデータがない。〕
  • 腎障害又はその既往のある患者〔腎障害等の症状が悪化することがある。〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • レイノー病の患者〔末梢血管障害を悪化させるおそれがある。〕

重大な副作用

  • (頻度不明)
  • 以下の重大な副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。なお、中止する際には、悪性症候群(Syndrome malin)が発現するおそれがあるので、留意すること。
  • 悪性症候群(Syndrome malin):高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清CK(CPK)の上昇等があらわれることがある。投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。
  • 間質性肺炎:発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常(捻髪音)等があらわれた場合には、速やかに胸部X線検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
  • 胸膜炎、胸水、胸膜線維症、肺線維症、心膜炎、心膜滲出液:胸痛、呼吸器症状等があらわれた場合には、速やかに胸部X線検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 心臓弁膜症:十分な観察(聴診等の身体所見、胸部X線、CT等)を定期的に行い、心雑音の発現又は増悪等があらわれた場合には、速やかに胸部X線検査、心エコー検査等を実施すること。心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限及びこれらに伴う狭窄等の心臓弁膜の病変が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 後腹膜線維症:後腹膜線維症が報告されているので、観察を十分に行い、背部痛、下肢浮腫、腎機能障害等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 突発的睡眠:前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止あるいは減量し、適切な処置を行うこと。
  • 幻覚、妄想、せん妄
  • 腸閉塞
  • 意識障害、失神:過度の血圧低下を起こし、一過性の意識障害、失神があらわれることがある。
  • 肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
  • 血小板減少

薬効薬理

  • ペルゴリドメシル酸塩は麦角アルカロイド誘導体であり、黒質-線条体系のドパミンD2受容体のみならずD1受容体にも直接作用することにより抗パーキンソン病効果を発現する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ペルゴリドメシル酸塩(Pergolide Mesilate)

化学名

  • (-)-8β-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline monomethanesulfonate

分子式

  • C19H26N2S・CH4O3S

分子量

  • 410.59

融点

  • 約259℃(分解)

性状

  • ペルゴリドメシル酸塩は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。0.01mol/L塩酸試液/メタノール混液(1:1)にやや溶けにくい。


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先読みpergolide mesilate」「Permax
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