UpToDate Contents
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- 1. 成人における季節性インフルエンザの治療 treatment of seasonal influenza in adults
- 2. 流行性Ｈ1Ｎ1インフルエンザ（ブタインフルエンザ）の治療および予防 treatment and prevention of pandemic h1n1 influenza swine influenza
- 3. 鳥インフルエンザA（H7N9）：治療および予防 avian influenza a h7n9 treatment and prevention
- 4. 小児における季節性インフルエンザの予防および治療のための抗ウイルス剤 antiviral drugs for the prevention and treatment of seasonal influenza in children
- 5. 鳥インフルエンザの治療および予防 treatment and prevention of avian influenza
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗インフルエンザウイルス剤
販売名
- ラピアクタ点滴静注液バッグ300mg
組成
成分・含量：
- 1袋（60mL）中
ペラミビル水和物349.4mg
(ペラミビルとして300mgに相当)
添加物：
- 塩化ナトリウム540.0mg
注射用水
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
A型又はB型インフルエンザウイルス感染症
本剤の投与にあたっては，抗ウイルス薬の投与がA型又はB型インフルエンザウイルス感染症の全ての患者に対しては必須ではないことを踏まえ，患者の状態を十分観察した上で，本剤の投与の必要性を慎重に検討すること。
本剤は点滴用製剤であることを踏まえ，経口剤や吸入剤等の他の抗インフルエンザウイルス薬の使用を十分考慮した上で，本剤の投与の必要性を検討すること。
流行ウイルスの薬剤耐性情報に留意し，本剤投与の適切性を検討すること。
本剤はC型インフルエンザウイルス感染症には効果がない。
本剤は細菌感染症には効果がない。［「重要な基本的注意」の項参照］
- 成人：通常，ペラミビルとして300mgを15分以上かけて単回点滴静注する。*合併症等により重症化するおそれのある患者には，1日1回600mgを15分以上かけて単回点滴静注するが，症状に応じて連日反復投与できる。*なお，年齢，症状に応じて適宜減量する。*小児：通常，ペラミビルとして1日1回10mg/kgを15分以上かけて単回点滴静注するが，症状に応じて連日反復投与できる。投与量の上限は，1回量として600mgまでとする。*
====本剤の投与は，症状発現後，可能な限り速やかに開始することが望ましい。［症状発現から48時間経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない。］====
反復投与は，体温等の臨床症状から継続が必要と判断した場合に行うこととし，漫然と投与を継続しないこと。なお，3日間以上反復投与した経験は限られている。［「臨床成績」の項参照］
腎機能障害のある患者では，高い血漿中濃度が持続するおそれがあるので，腎機能の低下に応じて，下表を目安に投与量を調節すること。本剤を反復投与する場合も，下表を目安とすること。小児等の腎機能障害者での使用経験はない。［「重要な基本的注意」及び「薬物動態」の項参照］
本剤は点滴静脈内注射にのみ使用すること。
慎重投与
ペラミビルに関する注意
- 腎機能障害のある患者［「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「重要な基本的注意」の項参照］
添加物（塩化ナトリウム，注射用水）に関する注意
心臓，循環器系機能障害のある患者［ナトリウムの負荷及び循環血液量を増やすことから心臓に負担をかけ，症状が悪化するおそれがある。］
腎機能障害のある患者［水分，塩化ナトリウムの過剰投与に陥りやすく，症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
ショック（頻度不明）：ショック（血圧低下，顔面蒼白，冷汗等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
白血球減少，好中球減少（1〜5％未満）：白血球減少，好中球減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼに対する阻害作用
- ヒトA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼに対して阻害活性を示し，その50％阻害濃度はA型で0.54〜11nmol/L，B型で6.8〜17nmol/Lであった 12)。
インフルエンザウイルス感染マウスに対する治療効果
- ヒトA型及びB型インフルエンザウイルス感染マウス致死モデルにおいて，ペラミビルの単回静脈内投与により用量依存的に生存数の増加が認められ，その50％有効量はA型で0.4〜1.5mg/kg，B型で0.1〜1.0mg/kgであった 12)。
作用機序
- ヒトA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害する。インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼはシアル酸切断活性を有し，糖鎖末端のシアル酸を切断することで，子孫ウイルスが感染細胞の表面から遊離できるように働く。ペラミビルはノイラミニダーゼを阻害することによって感染細胞の表面から子孫ウイルスが遊離するステップを抑制し，ウイルスが別の細胞へ拡散することを防ぎ，結果的にウイルス増殖抑制作用を示す 12)。
耐性
- 国内第II相試験及び小児等を対象とした国内第III相試験において，本剤投与前後で，本剤に対する感受性が3倍以上低下した株がA型のみ少数例に認められた 3),9)。なお，国際共同第III相試験では，これらの感受性低下株と同じ亜型で同程度の感受性を示す株に感染した患者で治療効果が確認されている 10)。また，in vitro耐性ウイルス分離試験において，類薬との交叉耐性を示す耐性株の出現が報告されているが，本剤に特有の耐性株は報告されていない 13),14)。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：
- ペラミビル水和物（JAN）
Peramivir Hydrate
化学名：
- (1S,2S,3R,4R)-3-[(1S)-1-(Acetylamino)-2-ethylbutyl]-4-guanidino-2-hydroxycyclopentanecarboxylic acid trihydrate
分子式：
- C15H28N4O4・3H2O
分子量：
- 382.45
化学構造式：
性状：
- 白色〜微黄褐白色の粉末である。
水にやや溶けにくく，メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく，N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けにくい。
融点：
- 242.0〜243.5℃（分解）
分配係数：
- log P＝-1.16(P＝0.069)［1-オクタノール/水］
★リンクテーブル★
| 関連記事 | 「ペラミビル」「水和物」「ビル」 |
「ペラミビル」
- 英
- peramivir
- 化
- ペラミビル水和物 peramivir hydrate
- 商
- ラピアクタ
- 関
- 抗インフルエンザウイルス剤
効能又は効果
- A型又はB型インフルエンザウイルス感染症
作用機序
- ヒトA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害する。
- インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼはシアル酸切断活性を有し、糖鎖末端のシアル酸を切断することで、子孫ウイルスが感染細胞の表面から遊離できるように働く。
- ペラミビルはノイラミニダーゼを阻害することによって感染細胞の表面から子孫ウイルスが遊離するステップを抑制し、ウイルスが別の細胞へ拡散することを防ぎ、結果的にウイルス増殖抑制作用を示す。
添付文書
- ラピアクタ点滴用バッグ300mg／ラピアクタ点滴用バイアル150mg