Related Links
- 2012.10: 『くすりのしおり（ペラゾリン細粒400mg）』 [138KB]、 『くすりのしおり（ ペラゾリン細粒800mg）』 [138KB] を追加致しました; 2012.10: 『パンフレット（2頁版）』 [ 506KB]、 『パンフレット（4頁版）』 [587KB] を追加致しました; 2012.04: 患者用資料『 ペラゾリン ...
- ソブゾキサン（ペラゾリン）はトポイソメラーゼⅡ阻害剤です。悪性リンパ腫のほか、成人 T細胞白血病にも用いられます。成人T細胞白血病は日本に特徴的に多い病気で、免疫 不全が強いため、強力な抗がん剤治療が行えません。この薬は数少ない治療薬となっ ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤
販売名
ペラゾリン細粒４００ｍｇ
組成
組成
- 1g中，ソブゾキサン800mgを含有する。
添加物
- クロスカルメロースNa，ヒドロキシプロピルセルロース，硬化油，軽質無水ケイ酸，タルク，乳糖水和物
禁忌
- 重篤な骨髄抑制のある患者〔骨髄抑制を増悪させ，重症感染症を併発し致命的となることがある。〕
- 本剤に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の寛解
悪性リンパ腫，成人T細胞白血病リンパ腫
- ソブゾキサンとして，通常成人には1日1600mgを1回又は2回に分割，5日間連続経口投与し，2〜3週間休薬する。これを1クールとして投与を繰り返す。
なお，年齢，症状により適宜増減するが，病期によっては1日2400mgまで増量できる。
慎重投与
- 消化管潰瘍又は出血傾向のある患者〔血小板減少に伴い，出血症状を増悪させることがある。〕
- 骨髄抑制のある患者〔骨髄抑制を増悪させることがある。〕
- 肝障害のある患者〔肝障害を増悪させることがある。〕
- 腎障害のある患者〔本剤は腎臓から排泄されるので，高い血中濃度が持続するおそれがある。〕
- 感染症を合併している患者〔白血球減少に伴い，感染症を増悪させることがある。〕
- 水痘患者〔致命的全身症状があらわれることがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
汎血球減少，白血球減少，好中球減少，血小板減少，貧血
(5％以上)
- このような副作用が発現した場合には，減量，休薬等の適切な処置を行うこと。
出血傾向
(0.1〜5％未満)
- このような副作用が発現した場合には，減量，休薬等の適切な処置を行うこと。なお，消化管潰瘍のある患者で，出血傾向が増悪したとの報告がある。
間質性肺炎
(頻度不明)
- 間質性肺炎があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍作用10) 11)
- マウスのL1210及びP388白血病，ルイス肺癌，B16メラノーマ，Colon26結腸癌，Colon38結腸癌，M5076カルシノーマ及びラットの腹水肝癌AH-13，AH-66に対し，抗腫瘍作用を示した。ヒトのRPMI8402白血病，MX-1乳癌，LX-1肺癌，Co-4結腸癌に対しても抗腫瘍作用を示した。
作用機序12) 13)
- 細胞周期のG2M期にある細胞に対し，殺細胞作用を示す。DNA鎖の切断を伴わずにトポイソメラーゼIIを阻害することにより，染色体の凝縮異常を示し，多核細胞が出現し，細胞が死滅すると考えられる。この殺細胞作用は濃度と時間に依存して増強する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- ソブゾキサン (Sobuzoxane)
化学名：
- 1,1'-ethylenedi-4-isobutoxycarbonyloxymethyl-3,5-dioxo-piperazine
化学構造式：
分子式：
- C22H34N4O10
分子量：
- 514.53
性状：
- ソブゾキサンは白色の結晶である。クロロホルム，ジメチルホルムアミド又はアセトニトリルに溶けやすく，エタノール又はエーテルに極めて溶けにくく，水にほとんど溶けない。
融点：
- 132.9〜134.1℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「その他の腫瘍用薬」「ソブゾキサン」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「その他の腫瘍用薬」
商品
- アービタックス
- アイエーコール
- アクプラ
- アバスチン
- アフィニトール
- アムノレイク
- アリミデックス
- アロマシン
- イレッサ
- インライタ
- エキセメスタン
- エルプラット
- オダイン
- カソデックス
- カルボクリン
- カルボプラチン
- グリベック
- グルカロン
- クレスチン
- コホリン
- ザーコリ
- サレド
- シスプラチン
- スーテント
- スプリセル
- ゼヴァリンイットリウム
- ゾリンザ
- タイケルブ
- タシグナ
- タスオミン
- タモキシフェン
- タルセバ
- トーリセル
- トリセノックス
- トレミフェン
- ネクサバール
- ノバントロン
- ノルキシフェン
- ノルバデックス
- ハーセプチン
- ハラヴェン
- パラプラチン
- ビカルタミド
- ピシバニール
- ビダーザ
- フェアストン
- フェソロデックス
- フェマーラ
- フォトフリン
- プラトシン
- ブリプラチン
- フルタミド
- ベクティビックス
- ベサノイド
- ベスタチン
- ペラゾリン
- ベルケイド
- ポテリジオ
- ミリプラ
- ランダ
- リツキサン
- レザフィリン
- レブラミド
- レンチナン
- ロイスタチン
- ロイナーゼ
- 塩酸プロカルバジン
- 無水エタノール
「ソブゾキサン」
- 英
- sobuzoxane
- 商
- ペラゾリン
- 関
- その他の腫瘍用薬
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia