ペミロラストカリウム

出典: meddic

ペミロラスト

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添付文書

薬効分類名

  • 抗アレルギー点眼剤

販売名

ペミリドン点眼液0.1%

組成

有効成分

  • 日局 ペミロラストカリウム

含量 (1mL中)

  • 1mg

添加物

  • クエン酸水和物、トロメタモール、グリセリン、ベンザルコニウム塩化物

効能または効果

  • アレルギー性結膜炎、春季カタル
  • 通常、1回1滴、1日2回(朝、夕)点眼する。

薬効薬理

  • ラットのCompound48/80及び抗卵白アルブミン抗血清による実験的アレルギー性結膜炎モデルにおいてペミリドン点眼液0.1%は、血管透過性亢進抑制を示し、ラット実験的アレルギー性結膜炎に有効であることが認められている。

生物学的同等性試験

compound48/80誘発血管透過性亢進抑制作用

  • compound48/80により惹起したラット非アレルギー性結膜炎モデルにおいて組織中漏出色素量を血管透過性の指標とし、ペミリドン点眼液0.1%及び標準製剤において得られた抽出色素の吸光度を用いて90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であったことから、両剤の生物学的同等性が確認された。
  • (表1参照)

PCA誘発血管透過性亢進抑制作用

  • 抗Egg Albuminラット抗血清により惹起されるアレルギー性結膜炎モデルにおいて組織中漏出色素量を血管透過性の指標とし、ペミリドン点眼液0.1%及び標準製剤において得られた抽出色素の吸光度を用いて90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であったことから、両剤の生物学的同等性が確認された。
  • (表2参照)

有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:ペミロラストカリウム (Pemirolast Potassium)
  • 化学名:Monopotassium 5-(9-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-α] pyrimidin-3-yl)-1H-tetrazol-1-ide
  • 構造式:
  • 分子式:C10H7KN6O
  • 分子量:266.30
  • 性 状:本品は淡黄色の結晶性の粉末である。本品は水に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。本品は水酸化カリウム試液に溶ける。融 点:約322℃(分解)


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  • ペミロラストカリウム
pemirolast

カリウム」

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potassium
K+
高カリウム血症低カリウム血症腎 Kと酸塩基平衡の異常
  • 植物の灰(pot-ash)が由来らしい
  • アルカリ金属
  • 原子番号:19
  • 原子量:39.10

カリウム濃度を調節する要素

PT.481-482
  • 血液のpH
血中K+が細胞内、細胞内H+が細胞外へ移動→低カリウム血症、K排泄↑
血中H+が細胞内、細胞内K+が細胞外へ移動→高カリウム血症、K排泄↓
  • 接合尿細管、集合管でK排泄↑
レニン・アンジオテンシン系の亢進 or 細胞外K+濃度の上昇 のいずれかにより副腎皮質からアルドステロンが放出される
Na/H交換体、Na-K-2Cl共輸送体、Na/K-ATPaseを活性化。
  • β2受容体を介してKの取り込みを促進。Na-Kポンプの活性化による。

例外

水・電解質と酸塩基平衡 改訂第2版 p.153
  • 水素イオンと共に投与される陰イオンが細胞内に移行しうる場合、電気的中性は保たれるのでカリウムイオンは細胞外に移動しない。
  • (細胞内に移行する)乳酸イオン、酢酸イオン  ⇔ (細胞内に移行しない)塩素イオン

基準値

LAB
  • 3.4-4.5 mEq/l

パニック値

出典不明
  • 6 mEq/l(外来)
  • 7 mEq/l(入院)

尿細管での再吸収・分泌

QB.E-128
  • 再吸収  :近位尿細管、ヘンレループ
  • 分泌・吸収:集合管(QB.E-128)、遠位尿細管(QB.E-130)、皮質集合管の主細胞(参考1)

調節するファクター

  • 1. アルドステロン
  • 2. 集合管に到達するナトリウムイオン:集合管では能動的にナトリウムが再吸収されるが、電気的中性を保つために受動的にカリウムが管腔側に移動する。(参考1)

臨床関連

  • 尿中カリウムの異常
  • 低カリウム血症
  • 尿中カリウム < 20mEq/L:腎外性喪失
  • 尿中カリウム > 40mEq/L:腎性喪失

参考1

  • 1. [charged] Pathophysiology of renal tubular acidosis and the effect on potassium balance - uptodate [1]





ラスト」

  [★]

RAST
放射性アレルゲン吸着試験




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