ペニシリン系抗菌薬

出典: meddic

ペニシリン系抗生物質 penicillin antibiotics
抗菌薬βラクタム系抗菌薬ペニシリン


構造

  • 骨格:penam
  • 側鎖のついたβ-ラクタム環を含むチアゾリジン環


ペニシリン系抗菌薬


UpToDate Contents

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和文文献

  • 抗菌薬(静注薬) (特集 エキスパートが教える研修医のための薬の使いかた)
  • 眼科手術後眼内炎に対するピペラシリンの予防効果と安全性の検討
  • 日吉 敦寿,右京 久樹,大澤 俊介 [他]
  • あたらしい眼科 27(12), 1743-1746, 2010-12
  • NAID 40017434424

関連リンク

ペニシリン系抗生物質 ※ビクシリン、サワシリン、アモリン、パセトシン、ユナシン、オーグメンチンなど 抗生物質は、細菌を殺菌するお薬です。このうち、ペニシリン系はもっとも古くからさまざまな感染症に使われてきました。
耐性菌 1990年代から抗菌薬の新規開発は世界的に停滞しており、既存薬を長く使い続けることが必要になっている。 ところが、不安と習慣から“抗菌薬が無効なウイルス性の風邪にまで使うケースも少なくない” 限られた資源の ...
ペニシリン系抗生物質の性質と特徴 抗菌薬を勉強するとき、最初に学ぶべきはペニシリン系抗生物質です。フレミングが初めて発見した抗生物質がペニシリンであることから、抗生物質はすべてここからスタートします。

関連画像

111104_thick_02 ペニシリン系抗菌薬の一部 ペニシリン系、セフェム系抗菌


★リンクテーブル★
国試過去問106A045」「105H037」「102I070」「105H038」「105A047」「108B046」「108A051」「107A053」「100I040」「096H073」「103G022
リンク元尿蛋白」「Pseudomonas aeruginosa」「腸球菌属」「腎排泄」「Bacillus anthracis
関連記事抗菌薬」「リン」「」「抗菌」「ペニシリン

106A045」

  [★]

  • 8歳の男児。発熱を主訴に来院した。 1週前から39℃前後の発熱が持続していた。全身倦怠感、食欲不振および強い咽頭痛を伴うようになり、食事や水分が摂れなくなったため受診した。半年前に肺炎で入院し、アンピシリンによる治療を受けた際に、発疹が出現して治療薬を変更した既往がある。
  • 意識は清明。体温39.2℃。脈拍120/分、整。呼吸数24/分。両側の頚部に径2cmのリンパ節を3個触知する。リンパ節は表面平滑、軟で、圧痛なく可動性良好である。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、右肋骨弓下に軟らかな肝を3cm、左肋骨弓下に脾を2cm触知する。皮膚緊張度の低下を認める。
  • 尿所見:蛋白(-)、糖(-)、潜血(-)、沈渣に異常を認めない。血液所見:赤血球420万、 Hb12.8g/dl、 Ht39%、白血球12,800(好中球30%、好酸球1%、好塩基球1%、リンパ球56%、異型リンパ球12%)、血小板18万。血液生化学所見:総蛋白6.4g/dl、アルブミン3.8g/dl、尿素窒素20mg/dl、クレアチニン0.6mg/dl、総ビリルビン0.8mg/dl、 AST320IU/l、 ALT 196IU/l、 LD 650IU/l(基準277-580)。咽頭の写真(別冊No. 19)を別に示す。
  • 初期治療として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 106A044]←[国試_106]→[106A046

105H037」

  [★]

  • 次の文を読み、37、38の問いに答えよ。
  • 7歳の女児。発熱咽頭痛とを主訴に来院した。
  • 現病歴   昨夕から発熱と咽頭痛とが出現した。咳嗽鼻汁はない。嚥下痛はあるが飲水は可能である。
  • 既往歴   ペニシリン系抗菌薬で全身に蕁麻疹を生じたことがある。
  • 家族歴   特記すべきことはない。
  • 現症    意識は清明。体温39.2℃。脈拍104/分、整。血圧98/62mmHg。眼球結膜に充血を認めない。白苔を伴う両側の扁桃腫大イチゴ舌とを認める。両側の前頭部に圧痛を伴う腫大したリンパ節を数個触知する。心音呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。四肢と顔面とに皮疹や浮腫を認めない。
  • 検査所見   尿所見:蛋白(-)、糖(-)、潜血(-)。血液所見:赤血球 470万、Hb 12.8g/dl、Ht 39%、白血球 14,500(好中球87%、好酸球1%、単球4%、リンパ球8%)、血小板 22万。血液生化学所見:尿素窒素 14mg/dl、クレアチニン 0.5mg/dl、AST 24IU/l、ALT 21IU/l、LD 325IU/l(基準280-588)、ALP 512IU/l(基準338-908)、Na 142mEq/l、K 4.2 mEq/l、Cl 101 mEq/l。CRP 9.2 mg/dl。
  • 投与すべき抗菌薬はどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105H036]←[国試_105]→[105H038

102I070」

  [★]

  • 28歳の1回経産婦。妊娠25週時に少量の性器出血と下腹部痛とを主訴に来院した。1週前の診察では子宮頸管長は40mmで、母児共に異常を認めなかった。昨夜から不規則な子宮収縮を自覚し、明け方排尿時に少量の性器出血に気付いた。4年前に子宮頚部上皮内痕で子宮頸管円錐切除術を牽け、2年前の初回妊娠は妊娠32週や早産となり、今回は妊娠14週時にShirodkar頸管縫縮術を受けている。体温37.3℃。脈拍96/分、整。血圧120/72mmHg。膣鏡診で置下は血性、子宮口は閉鎖し羊水の流出は認めない。内診では子宮口は中央で硬く展退度は50%、先進部は胎児殿部で下降度Sp-3である。腹部超音波検査では、胎児の推定体重は662g、羊水量に異常を認めない。子宮頸管長20mm。胎児心拍数陣痛図では10~15分間隔の子宮収縮を認めるが、心拍数パターンに異常を認めない。1週前の外来での膣分泌物培養検査では、Enterococcus faecalis2+.Streptococcus agalacticae2+、Lactobacillus species(-)で、頸管粘液中の好中球エラスターゼは陽性である。尿所見:蛋白1+、糖(-)。血液所見:赤血球345万、Hb11.7g/dl、白血球10,200、血小板20万。CRP1.3mg/dl。
  • まず行うのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 102I069]←[国試_102]→[102I071

105H038」

  [★]

  • 次の文を読み、37、38の問いに答えよ。
  • 7歳の女児。発熱咽頭痛とを主訴に来院した。
  • 現病歴   昨夕から発熱と咽頭痛とが出現した。咳嗽鼻汁はない。嚥下痛はあるが飲水は可能である。
  • 既往歴   ペニシリン系抗菌薬で全身に蕁麻疹を生じたことがある。
  • 家族歴   特記すべきことはない。
  • 現症    意識は清明。体温39.2℃。脈拍104/分、整。血圧98/62mmHg。眼球結膜に充血を認めない。白苔を伴う両側の扁桃腫大イチゴ舌とを認める。両側の前頭部に圧痛を伴う腫大したリンパ節を数個触知する。心音呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。四肢と顔面とに皮疹や浮腫を認めない。
  • 検査所見   尿所見:蛋白(-)、糖(-)、潜血(-)。血液所見:赤血球 470万、Hb 12.8g/dl、Ht 39%、白血球 14,500(好中球87%、好酸球1%、単球4%、リンパ球8%)、血小板 22万。血液生化学所見:尿素窒素 14mg/dl、クレアチニン 0.5mg/dl、AST 24IU/l、ALT 21IU/l、LD 325IU/l(基準280-588)、ALP 512IU/l(基準338-908)、Na 142mEq/l、K 4.2 mEq/l、Cl 101 mEq/l。CRP 9.2 mg/dl。
  • 完治した後に注意しておくべき症状はどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105H037]←[国試_105]→[105I001

105A047」

  [★]

  • 16歳の女子。浮腫を主訴に来院した。 2週前に発熱と咽頭痛とが出現したが3日で症状は消失した。昨日から尿量の減少を自覚し、本日、排尿がほとんどなく、下腿浮腫が出現したため来院した。 3か月前の学校検尿では異常を指摘されなかった。身長156cm、体重48kg。体温36.2℃。呼吸数12/分。脈拍80/分、整。血圧138/88mmHg。口蓋扁桃の軽度腫大を認める。前脛骨部に圧痕浮腫を認める。尿所見:蛋白1+、糖(-)、潜血3+、尿沈渣に赤血球100以上/1視野、白血球5-10/1視野、赤血球円柱+。血液所見:赤血球 400万、Hb 12.8g/dl、Ht 38%、白血球 6,400、血小板 22万。血液生化学所見:総蛋白 7.0g/dl、アルブミン 3.8g/dl、IgG l,440mg/dl(基準739-1,649)、IgA 215mg/dl(基準107-363)、尿素窒素 22mg/dl、クレアチニン 1.2mg/dl、Na 140mEq/l、 K 5.6mEq/l、Cl 104mEq/l。免疫学所見 CRP 0.3mg/dl, ASO 1,280単位(基準250以下)、抗核抗体陰性、CH50 18U/ml(基準30-50)。超音波検査で腎の大きさと形状とに異常を認めない。
  • この患者の入院後の治療方針で適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105A046]←[国試_105]→[105A048

108B046」

  [★]

  • 33歳の初妊婦。妊娠 36週。自宅で突然水様帯下の流出を認めたため 1時間後に来院した。妊娠 35週の妊婦健康診査時に施行した腟と外陰との培養検査では、 B群レンサ球菌GBS〉が陽性であった。体温 36.4 ℃。脈拍 76/分、整。血圧 116/72mmHg。腟鏡診で後腟円蓋に中等量の水様帯下の貯留を認め、帯下は弱アルカリ性である。内診で子宮口は 1 cm開大、展退度 30%、先進部は児頭で下降度は SP-2cm。血液所見:赤血球 350万、 Hb 11.6 g/dl、Ht 37%、白血球 9,000、血小板 18万。 CRP 0.1 mg/dl。腹部超音波検査で胎児推定体重は 2,600 g、羊水ポケットは 2 cm、胎盤に異常所見を認めない。胎児心拍数陣痛図で子宮収縮を認めず、胎児心拍パターンに異常を認めない。
  • まず投与すべきなのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 108B045]←[国試_108]→[108B047

108A051」

  [★]

  • 60歳の男性。発熱と全身の皮疹を主訴に来院した。 15日前に山へ山菜採りに行った。 5日前から発熱があり、 3日前から全身に皮疹が出現していた。体温 39.5℃。全身に痒みのない紅色丘疹が多発し、右下腿には黒褐色の痂皮が付着した紅斑を認める。血液所見:赤血球 436万、 Hb 13.6 g/dl、Ht 42%、白血球 6,800、血小板 32万。血液生化学所見: AST 120 IU/l、ALT 110 IU/l。CRP 3.5 mg/dl。胸腹部 (別冊No.24A)と右下腿 (別冊 No.24B)の写真を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 108A050]←[国試_108]→[108A052

107A053」

  [★]

  • 75歳の女性。半年前から徐々に増大する左頸部の腫瘤を主訴に来院した。左頸部に圧痛を伴わない径3cmのリンパ節を1個触知する。血液所見:赤血球428万、Hb 12.4g/dl、Ht 38%、白血球7,500(好中球66%、好酸球1%、好塩基球1%、単球5%、リンパ球27%)、血小板30万。CRP 1.7mg/dl。喉頭内視鏡像と胸部エックス線写真とで異常を認めない。左頸部リンパ節からの穿刺吸引細胞診では診断がつかず、確定診断のために生検を行った。生検のH-E染色標本(別冊No.23)を別に示す。
  • 治療薬として最も適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 107A052]←[国試_107]→[107A054

100I040」

  [★]

  • 34歳の男性。2日前から39℃の発熱、全身倦怠感、結膜充血および頭痛が生じ、同時に前胸部に発疹を認め、全身に拡大していくため来院した。2週前に植物採取のため山に行った。1週前に右大腿内側の有痛性紅斑に気付いた。右鼠径リンパ節の有痛性腫大を認める。血清生化学所見:AST562単位、ALT720単位。右大腿内側の紅斑の写真を以下に示す。
  • 適切な治療薬はどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 100I039]←[国試_100]→[101A001

096H073」

  [★]

  • (1) 液性免疫能の低下している宿主に発症しやすい。
  • (2) 著明な低酸素血症がみられる。
  • (3) 胸部エックス線写真で両側肺門から広がる淡い浸潤影がみられる。
  • (4) 気管支肺胞洗浄液Grocott染色が診断に有用である。
  • (5) ペニシリン系抗菌薬が有効である。
  • a. (1)(2)(3)
  • b. (1)(2)(5)
  • c. (1)(4)(5)
  • d. (2)(3)(4)
  • e. (3)(4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 096H072]←[国試_096]→[096H074

103G022」

  [★]

  • 疾患と治療薬の組合せで正しいのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103G021]←[国試_103]→[103G023

尿蛋白」

  [★]

urine protein, urinary protein, protein in urine
尿中タンパク質、尿タンパク
蛋白尿尿蛋白/クレアチニン比


尿蛋白の生化学

  • 1/3は血清アルブミン
  • 1/3はアルブミン以外の小分子蛋白質
  • 1/3は尿細管上皮細胞中のタム-ホースフォール蛋白質(ムコ蛋白質)

基準値

24時間蓄尿

  • 40-100 mg/day
運動、体位、精神的ストレスによって変動しうる
  • 20-120 mg/day (臨床検査法提要第32版 p.1806)
  • <150 mg/day (HIM.A-11)

生理的な尿蛋白

  • 起立性蛋白尿:体位による。糸球体濾過圧が高まる?
  • 機能性蛋白尿:運動、発熱、ストレス

診断

  • 24時間蓄尿:150 mg/日以上で異常。1 g/day以上で糸球体疾患疑い。 ネフローゼ症候群の診断基準は3.5g/day以上
  • 随時尿:30 mg/dl以上で異常

尿蛋白量と診断の目安

内科診断リファレンス.350
尿蛋白  
150mg/日未満 健常者の基準(15mg/dL 10dL)
300mg/日 糖尿病性腎症の顕性タンパク尿の定義
1000mg/日 起立性タンパク尿熱性タンパク尿などの良性タンパク尿の上限
(血尿があるときは500mg/日のタンパク尿で腎疾患を考慮)
1500-3000mg/日 尿細管障害によるタンパク尿の限界で、これ以上は糸球体疾患と考える。

腎前性

  • 低分子タンパク質の過剰産生

腎性(腎実質性)

  • 糸球体毛細血管の障害、内圧亢進、尿細管障害

腎後性

  • 下部尿路系の炎症、結石、腫瘍
  • 下部尿路系の尿路結石
  • 腎盂腫瘍
  • 尿管腫瘍
  • 膀胱腫瘍

尿蛋白による尿細管の障害

  • 尿蛋白→尿細管での過剰吸収・蓄積→尿細管間質へのマクロファージ・T細胞の浸潤→(in vitroでは尿細管細胞をアルブミンと共存させるとMCP-1・炎症性サイトカイン(TNF, IL-1, LPS, 変性IgG)を分泌→間質炎症反応→間質線維化→腎瘢痕

臨床関連

異常値の出るメカニズム第5版 p.177改

  分子量
(kDa)
糖質
(%)
機能
β2ミクログロブリン 11 0 構造タンパク・HLAのL鎖
リゾチーム 15 0 消化殺菌酵素
レチノール結合蛋白 20 0 ビタミンA担体
免疫グロブリンL鎖 22 0 構造タンパク質
α1ミクログロブリン 30 20 輸送担体
α1酸性糖タンパク 44 38 急性相蛋白
アルブミン 67 0 膠質浸透圧維持、輸送担体

検査

試験紙法

  • 随時尿で施行可能。感度が低い。
  • 強アルカリ性で偽陽性   ←  アルカリ性で青変する試薬を使用
  • X線造影剤で偽陽性はでない。
  • Bence Jones蛋白に対しては偽陰性

24時間蓄尿

  • 尿の生化学的な分析を行う。

検査法の比較(QB E-134)

  煮沸法 スルフォサリチル酸法 試験紙法
原理 蛋白質の熱変性による混濁
(特異性が高い)
蛋白と酢酸の不溶性塩による混濁 指示薬の蛋白誤差を利用
感度 5mg/dl 1.5-2mg/dl
(鋭敏)
5-20 mg/dl
偽陽性 ヨード造影剤
トルブタミド
ペニシリン系抗菌薬
セフェム系抗菌薬
リン酸塩を含むアルカリ性尿
第4級アンモニウム化合物
(防腐剤、洗浄剤)EDTAのことか?
偽陰性 リン酸塩を含むアルカリ性尿 低分子タンパク尿(BJP等)

試験紙法による蛋白尿の評価

参考1
  • 尿蛋白:± = 15 mg/dL。1+ = 30 mg/dL2+ = 100 mg/dL。3+ = 300mg/dL  ← 赤字はメーカー間で差が少ないらしい。
1+では蛋白尿が存在すると考えて良い水準。

参考

  • 1. CKD診察ガイド2009
[display]http://www.jsn.or.jp/jsn_new/iryou/kaiin/free/primers/pdf/CKDguide2009.pdf



Pseudomonas aeruginosa」

  [★]

Pseudomonas aeruginosa
シュードモナス・エルジノーサ
日和見感染SPACE
  • 院内感染症
  • 健常人には病原性は低い

治療



腸球菌属」

  [★]

Enterococcus
Enterococcusエンテロコッカス
腸球菌腸球菌属Enterococcus属、エンテロコックス、エンテロコッカス属、エンテロコックス属


概念

腸球菌属



腎排泄」

  [★]

renal excretion
肝排泄薬物排泄


国試


Bacillus anthracis」

  [★]

炭疽菌
Bacillus anthracis
脾脱疽菌
バシラス属細菌炭疽 anthrax



感染経路

  • 接触感染(創傷部)、吸入、接触感染

病型

治療薬

感染症予防法

  • 四類


抗菌薬」

  [★]

antibacterial drug, antibacterial
抗生剤薬理学抗菌薬一覧抗細菌薬
first aid step 1 2006 p.165

定義

  • 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
  • このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ


作用機序による分類

first aid step 1 2006 p.165
  Mechanism of action Drugs
1 Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
2 Block peptidoglycan synthesis bacitracin, vancomycin, cycloserine
3 Disrupt bacterial/fungal cell membranes polymyxins
4 Disrupt fungal cell membranes amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
5 Block nucleotide synthesis sulfonamides, trimethoprim
6 Block DNA topoisomerases quinolones
7 Block mRNA synthesis rifampin
8 Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
9 Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin
 ATuSi → あつし


薬物動態

  • 濃度依存性:アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
  • 時間依存性:βラクタム系抗菌薬

治療期間

小児

尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-
感染臓器・臨床診断 原因菌 投与期間(抗菌薬)
髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
肺炎球菌 10-14日
髄膜炎菌 7-10日
GBS,腸内細菌,リステリア 21日
中耳炎 <2 歳 10日
2 歳≦ 5-7日
咽頭炎 A 群連鎖球菌 10日(ペニシリン系薬)
5日(セフェム系薬)
肺炎 肺炎球菌,インフルエンザ菌 解熱後3-4日
黄色ブドウ球菌 3-4週間
マイコプラズマ,クラミジア 10-21日
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎 大腸菌,プロテウス,腸球菌 3日
14日
骨髄炎 黄色ブドウ球菌 21日
連鎖球菌,インフルエンザ菌 14日

主要な感染症の抗菌薬投与期間

感染レジマニュ p.27
骨髄炎 4-6週
耳鼻咽喉 中耳炎 5-7日
副鼻腔炎 5-14日
A群溶連菌咽頭炎 10日
肺炎 肺炎球菌 7-10日 or 解熱後3日間
インフルエンザ菌 10-14日
マイコプラズマ 14日(7-10日)
レジオネラ 21日
肺化膿症 28-42日
心臓 感染性心内膜炎 α連鎖球菌 2-4週
黄色ブドウ球菌 4-6週
消化管 腸炎 赤痢菌 3日
チフス 14日(5-7日)
パラチフス
腹膜炎 特発性 5日
二次性 10-14日
胆肝膵 肝膿瘍 細菌性 4-8週
アメーバ性 10日
尿路 膀胱炎 3日
急性腎盂腎炎 14日(7-10日)
急性腎盂腎炎・再発 6週
慢性前立腺炎 1-3ヶ月
髄腔 髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
髄膜炎菌
肺炎球菌 10-14日
リステリア 21日
敗血症 敗血症 コアグラーゼ陰性ブドウ球菌 5-7日
黄色ブドウ球菌 28日(14日)
グラム陰性桿菌 14日(7-14日)
カンジダ 血液培養陰性化後, 14日

ソース不明

妊婦に避けるべき抗菌薬

  • Antibiotics to avoid in pregnancy
  • Sulfonamides––kernicterus.
  • Aminoglycosides––ototoxicity.
  • Fluoroquinolones––cartilage damage.
  • Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom
(and clarithromycin––embryotoxic).
  • Metronidazole––mutagenesis.
  • Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
  • Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
  • Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
  • Chloramphenicol––“gray baby.”
  • SAFE Moms Take Really Good Care.

使っても良い

YN.H-24
  • βラクタム系
  • エリスロマイシン、アジスロマイシン

参考

  • 抗菌薬インターネットブック
まとまっていてよい
[display]http://www.antibiotic-books.jp

抗菌薬一覧

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3






薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品



抗菌」

  [★]

antibacterialantimicrobialantibiotic
抗菌剤抗菌性抗菌的抗菌薬抗生剤抗生物質


ペニシリン」

  [★]

penicillin PC
抗菌薬






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