ペチロルファン

出典: meddic

ペチジンレバロルファン


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ペチロルファン注射液,ペチジン塩酸塩・レバロルファン酒石酸塩注射液.
ペチロルファン注射液「タケダ」 1mL 武田薬品工業.

関連画像

 クッキーぷっちょチロルチョコ医療用医薬品 : ペチロルファンチロル アラカルト BOX チロル チロル アラカルト BOX チロル チロル アラカルト BOX チロル

添付文書

販売名

ペチロルファン注射液

組成

容 量

  • 1管(1mL)

1管中の有効成分

  • ペチジン塩酸塩 50mg
    レバロルファン酒石酸塩 0.625mg

添加物

  • 本剤1管中にクロロクレゾール1mg、pH調整剤を含有

禁忌

  • 重篤な呼吸抑制のある患者
    [呼吸抑制を増強する。]
  • 重篤な肝障害のある患者
    [昏睡に陥ることがある。]
  • 慢性肺疾患に続発する心不全のある患者
    [呼吸抑制や循環不全を増強する。]
  • 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者
    [脊髄の刺激効果があらわれる。]
  • 急性アルコール中毒の患者
    [呼吸抑制を増強する。]
  • 既往に本剤に対する過敏症のある患者
  • モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • ○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙
  • ○麻酔前投薬
  • ○麻酔の補助
  • ○無痛分娩

○激しい疼痛時における鎮痛・鎮静・鎮痙に用いる場合

  • 通常、成人には、ペチジン塩酸塩として、1回35〜50mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに追加する。特に急を要する場合には、緩徐に静脈内に注射する。

○麻酔前投薬に用いる場合

  • 通常、麻酔前30〜90分にペチジン塩酸塩として、50〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。

○全身麻酔の補助に用いる場合

  • 通常、5%ブドウ糖注射液又は生理食塩液で、1mL当りペチジン塩酸塩として、10mgを含有するように希釈し、ペチジン塩酸塩として、10〜15mgずつ間歇的に静脈内に注射する。なお、投与量は場合によりペチジン塩酸塩として50mgまで増量することもある。

○無痛分娩に用いる場合

  • 通常、子宮口二横指開大ないし全開時に、ペチジン塩酸塩として、70〜100mgを皮下又は筋肉内に注射する。なお、必要に応じて3〜4時間ごとに35〜70mgずつ1〜2回追加する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。


慎重投与

  • 心筋梗塞、心房細動、上室性頻脈のある患者
    [病態が増悪するおそれがある。]
  • 手術後の患者等の血圧保持の困難な患者
    [著しい血圧降下が生じることがある。]
  • 呼吸機能障害のある患者
    [呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 気管支喘息発作中の患者
    [気管支平滑筋を収縮させる。]
  • 肝・腎機能障害のある患者
    [代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
  • 頭部外傷、脳の器質的障害のある患者及び頭蓋内圧亢進のある患者
    [呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を増強するおそれがある。]
  • 痙攣の既往歴のある患者
    [痙攣を誘発するおそれがある。]
  • ショック状態にある患者
    [循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 代謝性アシドーシスのある患者
    [呼吸抑制を起こすおそれがある。]
  • 甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者
    [呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
  • 副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者
    [呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
  • 薬物依存の既往歴のある患者
    [依存性を生じやすい。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 新生児、乳児(「小児等への投与」の項参照)
  • 衰弱者
    [呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]
  • 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者
    [排尿障害を増強することがある。]
  • 急性腹症のある患者
    [急性腹症の経過及び診断を混乱させるおそれがある。]
  • 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者
    [消化管運動を抑制する。]
  • 胆嚢障害及び胆石のある患者
    [胆道痙攣を起こすことがある。]
  • 重篤な炎症性腸疾患のある患者
    [連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。]

重大な副作用

  • (いずれも頻度不明)
  • 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。
  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、意識低下等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤(ナロキソン、レバロルファン等)が拮抗する。
  • 錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 痙攣があらわれるとの報告がある。
  • 無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
  • 炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。

薬効薬理

  • ◇ペチジン塩酸塩は各科領域での鎮痛・鎮静・鎮痙剤として使用されるとともに、麻酔前投薬、麻酔の補助、無痛分娩に応用されている。しかし、ペチジン塩酸塩には、モルヒネ系薬剤と同様呼吸抑制作用があり、そのため治療に必要な量を十分投与できない場合がある。
  • ◇レバロルファン酒石酸塩(ロルファン注)は一般に麻薬の鎮痛効果に影響を及ぼすことなく、麻薬に特有な呼吸抑制作用を消失させる。この効果は注射後1分以内に発現し、2〜5時間持続する。
  • ◇本剤はレバロルファン酒石酸塩により、ペチジン塩酸塩の呼吸抑制を防止し、しかも十分な鎮痛・鎮痙効果を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • レバロルファン酒石酸塩(Levallorphan Tartrate)〔JAN〕

化学名

  • 17-Allylmorphinan-3-ol monotartrate

分子式

  • C19H25NO・C4H6O6

分子量

  • 433.49

融 点

  • 174〜178℃

性 状

  • レバロルファン酒石酸塩は白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはない。水又は酢酸(100)にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
リンク元ファロー四徴症」「酒石酸」「ペチジン」「合成麻薬」「レバロルファン
関連記事ファン

ファロー四徴症」

  [★]

tetralogy of Fallot TOF ToF TF
(国)Fallot四徴症
先天性心疾患心奇形


まとめ

  • 肺動脈狭窄、心室中隔欠損、大動脈騎乗、右室肥大が四徴とされており、漏斗部中隔が右前方へ偏位したために生じた大きな心室中隔欠損と漏斗部狭窄が病態の核心である。出生後は体重増加正常であるが、生後数ヶ月後より徐々にチアノーゼが出現、次第に増悪していく。無酸素発作が出現するようになり、小児期には蹲踞の姿勢をとるようになる。聴診上、2-3LSBに駆出性雑音を聴取、またII音は単一II音として聴取される。低酸素血症の持続により、バチ指、多血症、鉄欠乏性貧血を来す。治療は鉄欠乏性貧血に対して鉄材内服、無酸素発作に対して胸膝位、酸素投与、モルヒネ、βブロッカーとし、予防的にβブロッカーを投与する。手術療法としては1歳頃までに頻回の失神発作、無酸素発作をきたす例に対して、Blalock-Taussig手術を施行、1-3歳頃に根治的に心内修復術(心室中隔欠損の閉鎖、肺動脈の拡張/右室流出路形成)を行う。合併症として脳血栓、脳膿瘍、感染性心内膜炎に留意する。(文献(2) YN.C-121 SPE.452)

原因

  • 発生の過程で、円錐動脈管中隔(漏斗中隔)が前方に変位 → 円錐の不等分割 (L.225)
  • 22q11の微少な欠損が関係する (PHD.391)
22q11.2欠失症候群 CATCH22

四徴

病態

肺動脈狭窄

  • (左室の心筋収縮による駆出圧が、心室中隔欠損により右室壁に加わる)

PSと大動脈騎乗を伴う心室中隔欠損

疫学

  • 9.6/10000出生。 5/10,000 live births(PHD.391)
  • 心奇形を合併しうる (PHD.391)

症状

  • 息切れ、易刺激性、チアノーゼ、頻呼吸、ときに失神、痙攣。無酸素発作
  • 運動時、食事、哺乳 → 全身の血管が拡張 → 肺血管抵抗 >> 全身血管抵抗 → ↑右左シャント → チアノーゼ
  • 子供は全身の血管抵抗を上げるためにしゃがむようになる(蹲踞)。大腿の血管が圧排されて全身血管抵抗が上がる → ↓右左シャント → ↓チアノーゼ
  • 中心性チアノーゼ(生後2-3ヶ月) → 無酸素発作(生後6ヶ月) → 蹲踞の姿勢(2歳以降)
無酸素発作/低酸素発作:生後、3-4ヶ月移行、急に多呼吸になりチアノーゼが増強。呼吸困難、意識消失を来す。午前中の覚醒時に起きることが多い。右室流出路狭窄の増強が引き金となり、肺血流の低下が起こる。3ヶ月頃から出現。

身体所見

  • バチ指:低酸素血症の持続による

聴診 PHD.393

  • RV heave:右室肥大
  • 単一II音 ← 肺動脈への駆出路が狭窄しており、かつ肺動脈弁は低形成であるためP2成分は小さく聴取できない。そのためA2成分のみS2として聴くことになる。
  • 左右の胸骨縁に収縮期雑音:右室の駆出路で乱流が発生することで生じる(肺動脈までの流路が狭窄しているから)
  • 最強点:
  • 2LSB:肺動脈弁狭窄
  • 3LSB:漏斗部狭窄
  • 心室中隔欠損症 VSDによる雑音は生じない。欠損している部分が大きすぎるため

検査

胸部単純X線写真

  • 心陰影は正常/やや小さい ← 拡大はない
  • 木靴心:左第二弓陥凹、左第四弓突出
  • 肺血管陰影の減弱

心エコー

  • 大動脈騎乗、心室中隔欠損、右室内腔拡大
[show details]

心電図

  • 右室肥大所見(high RV1, deep SV6)

心カテーテル検査

  • 診断目的のみに施行することはない

右室造影

  • 術前検査に有用

治療

  • 全ての症例が手術適応

内科療法

  • 多血症:Ht>60%で注意、>70%で危険なので、瀉血を行う。 (PED.919)

薬物療法

  • 鉄欠乏性貧血、無酸素発作の予防が目的。
  • 無酸素発作:(治療)胸膝位、酸素投与、モルヒネ、βブロッカー、アシドーシス補正の補液。(予防)βブロッカー   ⇔   禁忌:β刺激薬 → 漏斗部狭窄(肺動脈弁下狭窄)を増強させてしまう
治療
βブロッカー:右室流出路狭窄の改善
モルヒネ:鎮静、漏斗部のspasm解除。末梢血管の拡張、静脈還流量減少?  ←  塩酸モルヒネ/ペチロルファンを用いる(PED.918)
アシドーシス補正の補液:重炭酸を含む輸液
予防
塩酸プロプラノロール/塩酸カルテオロール (PED.918)

手術療法

  • 新生児期において動脈管依存性の重症例では、プロスタグランジンE1の持続投与を行い、ブラロック・タウシグ手術(Blalock-Taussig手術)を行う。(ガイドライン1)。
  • 動脈管非依存性の場合、1歳頃に頻回の失神発作、無酸素発作をきたす例に対して(YN.C-122)、内科的に無酸素発作のコントロールが困難な症例や著しい肺動脈低形成に対してブラロック・タウシグ手術を行う(ガイドライン1)。
  • 1-2歳(ガイドライン1)/1-3歳(YN.C-122)頃に、根治的に心内修復術(心室中隔欠損の閉鎖、肺動脈の拡張/右室流出路形成)を行う。


合併症

ガイドライン

  • 1. 先天性心疾患の診断、病態把握、治療選択のための検査法の選択ガイドライン
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2010_hamaoka_h.pdf

国試

症例

  • 2歳男児。運動後にチアノーゼが見られるため来院した。家族の話によると、うずくまっていることが多くなってきたという。胸骨左縁第2肋間に駆出性収縮期雑音を聴取する。





酒石酸」

  [★]

tartaric acid
MS温シップMS冷シップアイファガンアポノールアミノレバンEN配合アリメジンイフェンプロジル酒石酸塩イブロノールエレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセロンオーラクリアミン配合サーカネッテン配合サルポグレラート塩酸塩ジフェニドール塩酸塩シプセロンゼグミューラーセリミックセレクナートセロクラールセロケンセロケンLゾルピデム酒石酸塩タラモナールチャンピックステクニステクネMAG3デトルシトールデンタカインカートリッジトラベルミン配合ナベルビンハーネシップバックスバリエースバルギンバロスヒシダリンヒルトニンヒルロックフレザニールプロチレリン酒石酸塩プロヘパール配合ペチロルファンヘパンED配合ボグニンマイスリーマルファ配合ミルサート冷シップメサフィリン配合メデピンメトプリックメトプロロール酒石酸塩メルコモンヨウアジールラクール冷シップリーバクト配合リスペリドンリンブレーンロゼウスロプレソールロプレソールSRロルファン酒石酸


  • C4H6O6。
  • IUPAC名:2,3-ジヒドロキシブタン二酸
  • 分子量150.09。



ペチジン」

  [★]

pethidine
塩酸ペチジンペチジン塩酸塩
オピスタンペチロルファン。Meperidine
メペリジン合成麻薬


添付文書

  • ペチジン塩酸塩注射液35mg「タケダ」/*ペチジン塩酸塩注射液50mg「タケダ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/8211400A1049_1_01/8211400A1049_1_01?view=body


合成麻薬」

  [★]

synthetic narcotic, synthetic narcotic drug


商品


レバロルファン」

  [★]

levallorphan
酒石酸レバロルファン levallorphan tartrate
ロルファン注射液ペチロルファン
オピオイド受容体麻薬性鎮痛薬



ファン」

  [★]

fan
送風機




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