ベラプロストナトリウム

出典: meddic

ベラプロスト

和文文献

  • P-1060 糖尿病患者に対するPGI2製剤ベラプロストナトリウムの動脈硬化指標CAVIに及ぼす影響(一般演題 ポスター発表,糖尿病,Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
  • 湯浅 愛美,武石 愛子,佐々木 英久,松尾 和廣,渡辺 朋子,篠原 悦子,真坂 亙,宮下 洋,白井 厚治,吉尾 隆
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 358, 2011-09-09
  • NAID 110008910525
  • ベラプロストナトリウム投与により循環動態に改善がみられた猫肥大型心筋症の2症例
  • 竹中 雅彦,町田 登,鈴木 基弘,佐藤 れえ子,山根 義久
  • 動物臨床医学 = Journal of Animal Clinical Research Foundation 19(4), 125-134, 2010-12-31
  • NAID 10027807093
  • プロスタサイクリン製剤が著効した乳び胸を伴う肺高血圧症の猫の1例
  • 飯野 泰子,福島 隆治,曽田 藍子,田中 綾
  • 動物臨床医学 = Journal of Animal Clinical Research Foundation 19(2), 51-56, 2010-06-20
  • NAID 10026496801

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添付文書

薬効分類名

  • 経口プロスタサイクリン(PGI2)誘導体徐放性製剤

販売名

ケアロードLA錠60μg

組成

有効成分(1錠中)

  • 日局 ベラプロストナトリウム 60μg

添加物

  • ポリエチレンオキシド5000K、マクロゴール6000、L-グルタミン酸、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等)[出血を増大するおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)


効能または効果

  • 肺動脈性肺高血圧症


  • 原発性肺高血圧症及び膠原病に伴う肺高血圧症以外の肺動脈性肺高血圧症における有効性・安全性は確立していない。
  • 肺高血圧症のWHO機能分類クラスIVの患者における有効性・安全性は確立していない。また、重症度の高い患者等では効果が得られにくい場合がある。循環動態あるいは臨床症状の改善がみられない場合は、注射剤や他の治療に切り替えるなど適切な処置を行うこと。
  • ※WHO機能分類はNYHA(New York Heart Association)心機能分類を肺高血圧症に準用したものである。(末尾の「参考」の項参照)
  • 通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして1日120μgを2回に分けて朝夕食後に経口投与することから開始し、症状(副作用)を十分観察しながら漸次増量する。
    なお、用量は患者の症状、忍容性などに応じ適宜増減するが、最大1日360μgまでとし、2回に分けて朝夕食後に経口投与する。


  • 肺動脈性肺高血圧症は薬物療法に対する忍容性が患者によって異なることが知られており、本剤の投与にあたっては、投与を少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。


慎重投与

  • 抗凝血剤、抗血小板剤、血栓溶解剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 月経期間中の患者[出血傾向を助長するおそれがある。]
  • 出血傾向並びにその素因のある患者[出血傾向を助長するおそれがある。]


重大な副作用

出血傾向[脳出血(頻度不明注2))、消化管出血(頻度不明注2))、肺出血(頻度不明注2))、眼底出血(頻度不明注3))]

  • 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック(頻度不明注2))、失神(10%未満)、意識消失(10%未満)

  • ショック、失神、意識消失を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、頻脈、顔面蒼白、嘔気等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎(頻度不明注2)

  • 間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害(頻度不明注3)

  • 黄疸や著しいAST(GOT)、ALT(GPT)の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

狭心症(頻度不明注3)

  • 狭心症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心筋梗塞(頻度不明注3)

  • 心筋梗塞があらわれるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

薬理作用

血小板凝集抑制作用

  • 健康成人への経口投与において、血小板凝集能を抑制する6)
  • 凝集誘発物質によるヒト血小板凝集を抑制し、ヒト血小板凝集塊解離作用を有する(in vitro7)8)

血管拡張・血流増加作用

  • K、PGFにより収縮させたイヌの大腿動脈、腸管膜動脈等、各種摘出動脈及びセロトニン、フェニレフリンにより収縮させたイヌの摘出肺動脈に対し、弛緩作用を示し(in vitro9)10)、イヌの各種臓器血管の血流を増加させる11)

血管平滑筋細胞増殖抑制作用

  • 血小板由来増殖因子刺激によるヒト肺動脈血管平滑筋細胞の増殖を抑制する(in vitro10)

病態モデルに対する作用

肺高血圧症モデル

  • モノクロタリン誘発ラット肺高血圧モデルにおいて、経口投与で右室収縮期圧の上昇及び肺血管中膜の筋性肥大を抑制する10)12)
    トロンボキサンアゴニスト誘発イヌ肺高血圧モデルにおいて、静脈内投与で肺動脈圧及び肺血管抵抗を低下させる10)
    塞栓誘発ラット肺高血圧モデルにおいて、右室収縮期圧上昇を抑制する10)

血栓症モデル

  • ラット動脈血栓症及びラット静脈血栓症等に対し、血栓形成の抑制効果を認める13)

作用機序

  • プロスタサイクリンと同様に、ベラプロストナトリウムは血小板及び血管平滑筋のプロスタサイクリン受容体を介して、アデニレートシクラーゼを活性化し、細胞内cAMP濃度上昇、Ca2+流入抑制及びトロンボキサンA2生成抑制等により、血管拡張作用、抗血小板作用及び血管平滑筋細胞増殖抑制作用を示す8)10)11)13)〜16)


有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C24H29NaO5

分子量

  • 420.47

性状

  • 白色の粉末である。メタノールに極めて溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けやすい。吸湿性である。水溶液(1→200)は旋光性を示さない。

分配係数:(1-オクタノール/水系)

  • pH3 460
    pH7 15
    pH9 0.41


★リンクテーブル★
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関連記事ナトリウム」「トリウム」「プロ」「トリ

乳糖水和物」

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賦形剤
ATPdl-メチルエフェドリン塩酸塩PL配合アーチストアイデイトアイデイトロールアクタミンアクトスアクトネルアコニンサンアザニンアスコルビン酸アスゾールアストモリジン配合アスペノンアスベリンアセトアミノフェンアテノートアドリアシンアトルバスタチンアナストロゾールアニスタジンアプリトーンアベマイドアポプロンアミサリンアミプリンアモペニキシンアリーゼS配合アリセプトアリチア配合アルフロシンアレギサールアレファリンアレルギンアロシトールアロプリノールアンブロンイソパール・P配合イダマイシンイトプリド塩酸塩イプリフラボンイミダプリル塩酸塩イミドールイリコロンM配合インヒベースウテメックウブテックウルサミックウルソウルソトランウルペティックエイムゲン エースコールエカテリシンエクセラーゼ配合エストリオールエチゾラムエチゾランエトドラクエナラートエナラプリルマレイン酸塩エバスチンエピカルスS配合エピカルス配合エビプロスタット配合エフェドリン塩酸塩エフォリンエホチールエリーテンエルサメット配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックエンテラーゼ配合オーネスN配合オーネスSP配合オーネスST配合オーネスSZ配合オステンおたふくかぜ生ワクチンオフタルムK配合カオルトーンガスイサンガスポートカズマリンガスメットガスリックガスロンNカプセーフガモファーカルスロットカルタレチンカルデナリンカルバドゲンカルベジロールキョーリンAP2配合クールスパンクエチアピンクバクロングペリースクラリスロマイシングリクラジドグリノラートグリメピリドクロポリジンクロミッドクロルフェニラミンマレイン酸塩クロルプロマジン塩酸塩グロントケイラーゼS ケトブンゲファルナートケルナックゴクミシンコデインリン酸塩コナンコニールコニプロスコバステンコバテンシンコバマミドコレキサミンコレリットコロキノンコンスーンコントールコントミンサアミオンサニアーゼ配合サラザック配合サルポグレラート塩酸塩ジアイナミックスシェトラゾーナジゴキシンジゴハンジソピラミドジヒドロコデインリン酸塩ジピリダモールジフェニドール塩酸塩シロスタゾールシンベノンシンレスタールストマルコンスパクロミンスパトニンスピロノラクトンズファジランスルピリドセエルカムセチリジン塩酸塩セドリーナセナプリドセナプロストセファランチンセフジニルセフジニルセブンイー・P配合セラピエースセラピナ配合セルニルトンセレガスロンセレナミンセンセファリンセンブリ・重曹ソクワールソビラールソルイルビンゾルピデム酒石酸塩ソルファダウンテンシンタフマックE配合タムスロシン塩酸塩ODダラシンタンチパン配合チウラジールチョコラAテオロングテナキシルデパステモカプリル塩酸塩デュファストンデラキシー配合テルビナフィントーワチーム配合ドキサゾシンドキソルビシン塩酸塩ドネペジル塩酸塩トフラニールドライアーゼ配合トラベルミン配合ドラマミントランコロンP配合ドランジントリアゾラムトリクロルメチアジドトリドセラン配合トリヘキシフェニジル塩酸塩トリヘキシントリラホンドルナリントルブタミドトレキサメットトロキシンドンペリドンナーセット配合ナテグリニドナトリックスナフトジールニセルゴリンニチファーゲン配合ニトレジックニトロールRネオ・エフラーゼ配合ネオアムノール配合ノイダブルノイファンノイロビタン配合ノズレンノバミンノンネルブハーフジゴキシンKYバイカロンバイニロードハイフル配合バイロテンシンはしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパスターゼSA配合バップベリンパトコンパパベリアンパルギンバルレールハロステンハロペリドールバンコミックパントテン酸カルシウムパンピオチンパンビタン末 パンホリータピーエイ配合ピーゼットシーピオグリタゾンビオスミン配合ビオスリー配合ビオチンビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ビカルタミドヒシロミンヒスタールビソテートビタミンB6ビタメジン配合ヒダントールヒダントールD配合ビフロキシン配合ビホープAピラミスチンピロラクトンファスティックファモガストファモチジンファルプリルファンテゾールフィオランスフェニトインフェニルアラニン除去ミルク配合フェノバルビタールフェルターゼ配合フォリアミンフスコデ配合フッコラートプラコデ配合プラノバール配合プラバスタチンNa塩プラバスタチンナトリウムプラバメイトプラメバンプランルカストフルイトランプレドニゾロンプレドニンプレドハンプレロンプロスタリンフロセミドブロチゾラムプロノンプロパフェノン塩酸塩プロピベリン塩酸塩ブロプレスプロヘパール配合プロモーションプロルナーベイスンヘキサトロンベグリラートベゲタミン-A配合ベザフィブラートSRベザリップベスタミオンベスタリットLベストルナーベニジピン塩酸塩ペニフォーベネットベハイドRA配合ヘパンED配合ペミラストンヘモリンガルベラストリンベラパミル塩酸塩ペラプリンベラプロストNaベラプロストナトリウムベリチーム配合ベルナールベルラーベロムボインリールボグシールボグリボースポリトーゼボルトミー配合マカシーAマゴチロンマサトンマズレニンガーグルマニカロットマニジピン塩酸塩マリレオンNマレイン酸クロルフェニラミンミクトノームミデナールLミラドールメコバラミンメサフィリン配合メシル酸ドキサゾシンメタヒスロンメチルエルゴメトリンマイレン酸塩メチルエルゴメトリンマレイン酸塩メチルドパメチルホエドリンメトプリックメトリオンメバトルテメバリッチメバロチンメリシンメリストラークメロキシカムメントリースモサプリドクエン酸塩モミアロンユーリックユリロシンライドラースラクスパンラクデーンラクボンラックメロンラリルドンランソプラゾールリウマトレックスリスペリドンリセドロン酸Naリセドロン酸ナトリウムリトドリンリトドリン塩酸塩リトメリンリネステロンリンドルフリントンリン酸コデインリン酸ジヒドロコデインリン酸ピリドキサールルフレン配合レスタスレスポリートレチコランレニベースレバミピドレビンベースレプターレベニンレボフロキサシンレモナミンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロキシーンロサルタンKロサルタンカリウムロラタジンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム塩酸クロルプロマジン塩酸トリヘキシフェニジル塩酸パパベリン塩酸プロピベリン塩酸ベニジピン塩酸ミノサイクリン乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン強力ビスラーゼ組織培養不活化狂犬病ワクチン 乳糖乳糖水和物硫酸キニジン


その他の血液・体液用薬」

  [★]

商品

ベラプロスト」

  [★]

beraprost
ベラプロストナトリウム beraprost sodium
ケアロードLAセナプロストドルナー Dornerドルナリンプロサイリン ProcylinプロスタリンプロスナープロドナープロルナーベストルナーベラサスLAベラストリンベラドルリンベルナールベルラー
その他の循環器官用薬その他の血液・体液用薬


  • プロスタサイクリン誘導体;血管拡張;抗凝血


beraprost sodium」

  [★] ベラプロストベラプロストナトリウム

ナトリウム」

  [★]

sodium, natrium, Na
Na+



血液(血清)中のナトリウム (臨床検査法提要第32版)

  • 136-145 mEq/l

尿中のナトリウム

  • <20 mEq/l (正常と判断できる範囲)
  • >40 mEq/l (腎性腎不全を示唆)

Na排泄率

  • ≦1% (臨床検査法提要第32版)

尿Na,Kと血清Naによる血清Naの予測

経口摂取と輸液による自由水の摂取がなければ
尿([Na+]+[K+]) < 血清[Na+] → 血清[Na+]上昇
尿([Na+]+[K+]) = 血清[Na+] → 血清[Na+]普遍
尿([Na+]+[K+]) > 血清[Na+] → 血清[Na+]低下

食品中の食塩量

  • ほとんどの製品ラベルに記載されている、ナトリウム[g]はそのまま食塩量[g]と考えることができないので、指導する債には注意を促す。
  • 分子量から考えるとNa(23), Cl(35.5)なので、ナトリウムx[g]は食塩 x /23 * (23 + 35.5)、つまり2.54 * x [g]となる。
例えば、小生が常食している某社のインスタントラーメンにはナトリウム2[g]との記載があるが、これは5.08gの食塩が含まれているということになる。もちろんスープは全部飲む。1日3袋食べたことがあるのだが、、、

臨床関連


トリウム」

  [★]

thoriumTh
トロトラスト、232Th

概念

参考1
  • 原子番号:90
  • 元素記号:Th
  • アクチノイド元素の一つ
  • 銀白色の金属。
  • 安定同位体は存在しない。
  • 北欧神話の軍神または雷神トールにちなんで名づけられた。

同位体

参考1
同位体 NA 半減期 DM DE (MeV) DP
228Th trace 1.9116 y α 5.52 224Ra
229Th syn 7340 y α 5.168 225Ra
230Th trace 75380 y α 4.77 226Ra
231Th trace 25.5 h β 0.39 231Pa
232Th 100 % 1.405 × 1010 y α 4.083 228Ra
234Th trace 24.1 d β 0.27 234Pa

参考

  • 1. wikipedia ja
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%88%E3%83%AA%E3%82%A6%E3%83%A0

プロ」

  [★]

pro

トリ」

  [★]

birdavian
鳥類




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