ベラパミル

出典: meddic

verapamil
カルシウム拮抗薬
塩酸ベラパミル verapamil hydrochloride ベラパミル塩酸塩
ホルミトールマゴチロンワソラン

禁忌

ワソラン錠40mg
  • 1. 重篤なうっ血性心不全のある患者〔本剤は陰性変力作用を有し、心不全症状を更に悪化させることがある。〕
  • 2. 第II度以上の房室ブロック、洞房ブロックのある患者〔本剤は房室結節、洞結節を抑制する作用を有し、刺激伝導を更に悪化させることがある。〕
  • 3. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
  • 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
不整脈#ガイドライン
  • 禁忌:新生児、乳児期。Caチャネル遮断薬の感受性が高く、徐脈、心停止となりやすい。

効能又は効果

ワソラン錠40mg
  • 頻脈性不整脈(心房細動・粗動、発作性上室性頻拍)
  • 狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患

添付文書

  • ワソラン錠40mg
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UpToDate Contents

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和文文献

  • 食道癌術後頻脈性不整脈に対する塩酸ランジオロールの有効性
  • 清島 亮,小柳 和夫,中川 基人,永瀬 剛司,岡林 剛史,田渕 悟,小澤 壯治,金井 歳雄
  • 日本消化器外科学会雑誌 43(9), 990-995, 2010-09-01
  • … に作用した5症例を経験した.いずれも術前の心電図や心臓超音波検査で異常は認めなかった.頻脈性不整脈は術後2ないし3日目に発生した.塩酸ランジオロール投与は2例目まではジギタリス製剤もしくは塩酸ベラパミル投与の無効症例に,その後の3例は第1選択として使用した.投与開始量は,1例目は20μg/kg/分,2例目からは2μg/kg/分で,適宜増減した.脈拍数はいずれの症例も塩酸ランジオロール開始数分後に減少し,投与中に収縮 …
  • NAID 110007701034
  • 電気生理学的誘発が困難なリエントリー性持続性単形性心室頻拍例におけるピルジカイニドの有用性
  • 高野 誠,水澤 有香,辰本 明子,深水 誠二,北條 林太郎,仲井 盛,弓場 隆生,小宮山 浩大,田辺 康宏,手島 保,西崎 光弘,櫻田 春水,平岡 昌和
  • 心電図 = Electrocardiology 30(2), 143-149, 2010-05-28
  • … おいて,リエントリー性VTを疑いISP持続静脈投与下でピルジカイニド20mgを静注した後にEPSを行ったところ,再現性をもってVTを誘発することに成功した.4例ともVT発生の機序はリエントリーで,うち2例はベラパミル感受性左室起源特発性VTである.全例でピルジカイニド投与後のEPSで持続性VTが誘発され,アブレーションの至適部位の決定に有用であった.EPSで誘発困難なリエントリー性持続性単形性VTにおいては,ISP …
  • NAID 10027704742
  • 先天性QT延長症候群における electrical storm に対するCa拮抗薬の使い方
  • 清水 渉,相庭 武司,山田 優子,岡村 英夫,野田 崇,里見 和浩,須山 和弘,相原 直彦,栗田 隆志,鎌倉 史郎
  • 心電図 = Electrocardiology 30(1), 55-62, 2010-03-10
  • … 先天性QT延長症候群(LQTS)の薬物治療としては,β遮断薬のほかに,内向き電流を減少させるIb群Na+チャネル遮断薬やCa拮抗薬,外向き電流を増加させるK+チャネル開口薬などが考えられる.Ca拮抗薬のベラパミルは,単相性活動電位(monophasic action potential ; …
  • NAID 10026410786

関連リンク

ワソランとは?ベラパミルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
ベラパミル塩酸塩とは。効果、副作用、使用上の注意。カルシウム拮抗剤は、カルシウム(心筋や冠動脈を収縮させる物質)の作用を抑えて心筋の緊張をやわらげたり、冠動脈の内腔(ないくう)を拡げるはたらきをもった薬です。
ワソラン(ベラパミル)の作用機序:狭心症・不整脈治療薬 狭心症では、心臓に栄養や酸素を送り届けるための血管(冠動脈)が細くなっています。そのため、十分な栄養が行き届かないために胸に激痛が起こります。

関連画像

ベラパミル SR(ベラパミル塩酸塩)240mg製品写真 (製品写真を ベラパミル塩酸塩錠40mg「JG」ベラパミルベラパミル塩酸塩静注5mg  用医薬品 : ベラパミル塩酸塩ベラパミル(verapamil)には

添付文書

薬効分類名

  • Ca++拮抗性不整脈治療剤

販売名

  • ベラパミル塩酸塩静注5mg「タイヨー」

組成

  • 1管(2mL)中:ベラパミル塩酸塩…………………………5mg
    〈添加物〉
    D-ソルビトール………………………100mg
    pH調整剤

効能または効果

  • 頻脈性不整脈(発作性上室性頻拍、発作性心房細動、発作性心房粗動)
  • 通常、成人には1回1管(ベラパミル塩酸塩として5mg)を、必要に応じて生理食塩水又はブドウ糖注射液で希釈し、5分以上かけて徐々に静脈内に注射する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 低血圧の患者[本剤は血管拡張作用を有し、血圧を更に低下させることがある]
  • 第I度の房室ブロックのある患者[本剤は房室結節、洞結節を抑制する作用を有し、刺激伝導を更に悪化させることがある]
  • WPW、LGL症候群のある患者[本剤の房室伝導抑制作用により、心房興奮が副伝導路を通りやすくなる結果として心室細動を生じることがある]
  • うっ血性心不全のある患者[本剤は陰性変力作用を有し、心不全症状を更に悪化させることがある]
  • 基礎心疾患(心筋症、弁膜症、高血圧性心疾患等)のある患者[本剤は陰性変力作用を有し、心機能を悪化させることがある]
  • 重篤な肝・腎不全のある患者[本剤は肝及び腎で代謝・排泄されるため、このような患者では本剤の血中濃度が予測以上に増加し、副作用に発展することがある]
  • 筋ジストロフィーのある患者[本剤は主に平滑筋を弛緩させるが骨格筋に対しても作用を有し、筋収縮力を悪化させることがある]

薬効薬理

  • ベラパミル塩酸塩は、電位依存性カルシウムチャネルの開口を抑制することにより細胞内へのCa2+流入を抑制し、血管拡張作用、心筋収縮力抑制作用、心内刺激伝導抑制作用を示す。房室伝導抑制作用が比較的強いとされている。また、虚血心における心電図のST変化及び心係数の低下を改善し、さらに細胞内遊離Ca2+の過剰な上昇に伴う心筋細胞壊死を抑制することも認められている。1)

有効成分に関する理化学的知見

  •  


★リンクテーブル★
先読みverapamil hydrochloride
国試過去問105C031」「102G069」「104G053」「108C022」「103A020」「102D026」「106A058」「102A058」「103D023」「105C021」「099G018」「101D018」「102D008
リンク元降圧薬」「HMG-CoA還元酵素阻害薬」「電位依存性カルシウムチャネル」「発作性上室性頻拍」「抗狭心症薬
拡張検索塩酸ベラパミル」「ベラパミル塩酸塩

verapamil hydrochloride」

  [★]

verapamil


105C031」

  [★]

  • 次の文を読み、30、31の問いに答えよ。
  • 95歳の男性。呼吸困難のため搬入された。
  • 現病歴   咳嗽が続くため2か月前に自宅近くの診療所を受診した。胸部エックス線写真にて肺野に異常陰影を認めたため、近くの病院を紹介され、精査の結果、肺腺癌、肺内転移、骨転移および心膜転移と診療された。患者本人や家族と相談の結果、積極的治療は行わない方針となり、診療所の医師が主治医となって自宅で療養していた。昨日から呼吸困難が出現し、今朝になって増強したため、主治医に相談した上で、救急車を要請した。
  • 既往歴   7年前に心筋梗塞
  • 生活歴   息子夫婦、孫2人との5人暮らし。喫煙は20本/日を20歳から50年間継続した後、禁煙している。飲酒は機会飲酒。
  • 家族歴   特記すべきことはない。
  • 現症    意識は清明。身長160cm、体重52kg。体温37.5℃。呼吸数32/分、努力様。脈拍120/分、整。血圧72/40mmHg。経皮的動脈血酸素飽和度(SpO2)88%。頚静脈の怒張を認める。心音に異常を認めない。両側肺底部にcoarse cracklesを聴取する。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。両側下腿に浮腫を認める。
  • 検査所見  血液所見:赤血球 385万、Hb 11.0g/dl、Ht 36%、白血球 9,500、血小板 22万。血液生化学所見:血糖 86mg/dl、総蛋白 5.4g/dl、アルブミン 2.6g/dl、尿素窒素 24mg/dl、クレアチニン 1.1mg/dl、AST 24IU/l、ALT 40IU/l、LD 322IU/l(基準176-353)、ALP 158IU/l(基準115-359)、Na 142mEq/l、K 4.2mEq/l、Cl 101mEq/l。CRP 1.2mg/dl。胸部エックス線写真では原発巣の増大、心陰影の拡大および胸水の貯留を認める。心電図では洞性頻脈低電位とを認める。
  • 使用する薬剤として適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105C030]←[国試_105]→[105C032]

102G069」

  [★]

  • 次の文を読み、67~69の問いに答えよ。
  • 58歳の男性。歩行時の胸痛と息苦しさとを主訴に来院した。
  • 現病歴: 2か月前から階段を上がったとき前胸部痛を感じていた。前胸部痛は安静になると消失していた。2週前から平地歩行でも胸痛が出現するようになった。また、息苦しさも感じるようになった。
  • 既往歴: 特記すべきことはない。
  • 生活歴: 喫煙は20本/日を35年間。
  • 家族歴: 父親は高脂血症で加療中である。
  • 現症 : 身長162cm、体重75kg。脈拍72/分、整。血圧126/76mmHg。眼瞼結膜と眼球結膜とに異常を認めない。心音と呼吸音とに異常をみとめない。肝・脾を触知しない。下肢に浮腫を認めない。
  • 検査所見: 血液所見:赤血球450万、Hb14.5g/dl、白血球6,800、血小板25万。血液生化学所見:総蛋白7.5g/dl、アルブミン4.0g/dl、尿素窒素15.0mg/dl、クレアチニン1.0mg/dl、総コレステロール270mg/dl、トリグリセライド140mg/dl、HDL-コレステロール44mg/dl、AST25IU/l、ALT20IU/l。冠動脈造影写真を以下に示す。


  • 手術後に使用する薬剤で適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]
※国試ナビ4※ 102G068]←[国試_102]→[102H001

104G053」

  [★]

  • 65歳の男性。悪心下腿浮腫および労作時呼吸困難を主訴に来院した。10年前の健康診断で、蛋白尿高血圧とを指摘されたが放置していた。1か月前から呼吸困難が徐々に出現し、体重が3kg増加した。血圧 178/96mmHg。下腿圧痕浮腫を認める。血液所見: 赤血球 230万、Hb 6.8g/dl、Ht 21%、白血球 6,000、血小板 23万。血液生化学所見: 血糖 180mg/dl、尿素窒素 98mg/dl、クレアチニン 9.1mg/dl、Na 121mEq/l、K 8.2mEq/l、Cl 85mEq/l、Ca 8.1mg/dl、P 6.6mg/dl、動脈血ガス分析(自発呼吸、room air) : pH 7.32、PaO2 98Torr、PaCO2 29Torr、HCO3- 15 mEq/l。胸部エックス線写真(別冊No.9A)と心電図(別冊No.9B)とを別に示す。
  • 緊急血液透析の準備中にまず行う治療はどれか。
  • b 20%NaClの静往
  • c ベラパミルの持続静珪
  • d グルクロン酸カルシウムの静注
  • e 速効型インスリンの皮下注射




[正答]


※国試ナビ4※ 104G052]←[国試_104]→[104G054

108C022」

  [★]

  • 68歳の男性。狭心症の定期受診のため来院した。待合室で冷汗と気分不快が出現し横になったところを、通りかかった研修医が発見した。胸痛と呼吸困難はない。半年前に経皮的冠動脈形成術(ステント留置術)を受け、抗血小板薬を内服している。最近食欲がなく、 7日前から大量の黒色軟便に気付いていたという。診察時、意識レベルは JCSI-1。脈拍 128/分(微弱)、整。血圧 82/50 mmHg。呼吸数 24/分。 SpO2 94%(room air)。顔面蒼白で多量の冷汗を認める。眼瞼結膜は貧血様である。心音と呼吸音とに異常を認めない。
  • 初期対応として適切でないのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 108C021]←[国試_108]→[108C023

103A020」

  [★]

  • 38歳の男性。失神を主訴に来院した。2日前、自動車運転中に意識を失い、交通事故を起こした。6か月前にも自宅で意識消失発作があった。父と兄とが突然死している。意識は清明。身長170cm、体重64kg。体温36.4℃ 。脈拍72/分、整。血圧 116/80mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。下腿に浮腫を認めない。12誘導心電図を以下に示す。
  • 治療として適切なのはどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 103A019]←[国試_103]→[103A021

102D026」

  [★]

  • 64歳の男性。労作時の息切れと胸部圧迫感とを主訴に来院した。以前から心電図異常を指摘されていたが精査は受けていなかった。呼吸数18/分。脈拍72/分、整。血圧130/80mmHg。頸静脈の怒張はない。収縮期雑音とIV音とを聴取する。呼吸音に異常を認めない。下肢に浮腫を認めない。心エコー図の左室長軸断層像と僧帽弁のMモード像とを以下に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。


[正答]
※国試ナビ4※ 102D025]←[国試_102]→[102D027

106A058」

  [★]

  • 72歳の男性。動悸を主訴に来院した。 10年前から高血圧を指摘されていたが、自覚症状がないため受診しなかった。 2日前から感冒症状があった。 6時間前から動悸を自覚し、改善しないため受診した。呼吸困難やめまいはないという。脈拍144/分、整。血圧120/76mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。心電図(別冊No. 29)を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。 2つ選べ。



[正答]


※国試ナビ4※ 106A057]←[国試_106]→[106A059

102A058」

  [★]

  • 44歳の男性。深夜に帰宅後、意識を失う発作を繰り返したため搬入された。1か月前から就寝時に時々胸苦しさを自覚していた。最近仕事が忙しく疲れ気味であった。40歳時に健康診断で心電図異常を指摘されていた。家族歴に特記すべきことはない。救急車の中で記録された発作時の心電図とを以下に示す。
  • 対応として適切なのはどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 102A057]←[国試_102]→[102A059

103D023」

  [★]

  • 40歳の男性。発熱と湿性咳嗽とを主訴に来院した。体温39.5℃、白血球 21,000(桿状核好中球 14%、分葉核好中球 62%)。CRP 14.2mg/dl。胸部エックス線写真で肺炎像を認める。抗菌薬の点滴投与を開始したところ、口唇のしびれ、皮膚の紅潮とそう痒感、冷汗および呼吸困難が突然出現した。意識は清明。脈拍124/分、整。血圧78/50mmHg。心雑音はない。両肺でwheezesを聴取する。
  • 治療に用いないのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103D022]←[国試_103]→[103D024

105C021」

  [★]

  • 55歳の女性。心肺停止状態で搬入された。 40歳台から高血圧症のため、降圧薬を服用中である。仕事中に「胸が絞め付けられるように痛い」と言った後、床に倒れた。救急車内で救急救命士によって静脈路を確保され、心肺蘇生法を施行されつつ搬入された。搬入時のモニター心電図波形は心静止である。
  • 投与する薬品はどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105C020]←[国試_105]→[105C022

099G018」

  [★]

  • 23歳の女性。30分前に突然出現した動悸のため来院した。意識清明。呼吸数20/分。血圧102/66mmHg。心雑音なく、肺野にラ音を認めない。来院時の心電図を以下に示す。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)


[正答]
※国試ナビ4※ 099G017]←[国試_099]→[099G019

101D018」

  [★]

  • 29歳の女性。突然の動悸を主訴に来院した。これまで心電図に異常を指摘されたことはない。意識は清明。血圧118/70mmHg。心電図を以下に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 101D017]←[国試_101]→[101D019

102D008」

  [★]

[正答]


※国試ナビ4※ 102D007]←[国試_102]→[102D009

降圧薬」

  [★]

hypotensor, depressor, hypotensive drugs hypotensive agent hypotensive drug
降圧剤血圧降下薬高血圧症治療薬抗高血圧薬 antihypertensive antihypertensive drug, antihypertensive drugs
[show details]

降圧薬

  • (作用部位で分類)
  • 近位尿細管:アセタゾラミド:炭酸脱水酵素を阻害
  • 太いヘンレループ上行脚:フロセミド:Na+-K+-2Cl-共輸送体(NKCC)を阻害
  • 遠位尿細管前半部:チアジド系利尿薬:Na+とCl-の共輸送体を阻害
  • 遠位尿細管後半部と集合管:
スピラノラクトン:アルドステロン受容体に競合的に結合
トリアムチレン:Na+流入を抑制
  • (薬剤で分類)
  • チアジド系薬 thiazide diuretic
  • ヒドロクロロチアジド
  • トリクロルメチアジド
  • ループ利尿薬
  • フロセミド furosemide
  • K保持性利尿薬-抗アルドステロン薬
  • スピロノラクトン spironolactone
  • K保持性利尿薬-尿細管直接作用薬
  • トリアムテレン triamterene
  • 交感神経抑制薬
  • 受容体遮断薬
  • β遮断薬  プロプラノールなど
  • αβ遮断薬 
  • カルベジロール(α1遮断により末梢血管を拡張。β遮断により陽性変力作用を抑制)
  • アムスラロールなど
  • α遮断薬
  • プラゾシン
  • 中枢性交感神経抑制薬(α2受容体刺激薬)
  • クロニジンなど
  • 末梢性交感神経抑制薬 
  • カルシウム拮抗薬
強力な降圧効果を示す
細胞内へのCa流入を抑制することにより血管平滑筋を弛緩させ末梢血管抵抗を下げる
脳、心臓、腎臓への血流を保つ
膜電位依存性Caチャネルに作用して血管平滑筋を弛緩させる
副作用:ジルチアゼムの副作用:洞性徐脈、洞性ブロック
  • ニフェジピン: 血管への親和性が高い→抗高血圧薬として優れる
副作用:反射性交感神経緊張、顔面紅潮、浮腫(静脈拡張より動脈拡張の度合いが大きいため)、便秘
  • 血管拡張薬
  • ACE阻害薬
臓器障害の改善、進展予防 beyond blood pressure
RA系の抑制
アンジオテンシノゲン→(レニン)→アンジオテンシンI→(アンジオテンシン転換酵素)→アンジオテンシンII-(アンジオテンシン受容体遮断薬)-|アンジオテンシン受容体1
ACE阻害薬の腎機能保護
ACE阻害薬:輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 拡張 → 糸球体内圧↓
Ca拮抗薬 :輸入細動脈 拡張、輸出細動脈 なし → 糸球体内圧↑
副作用
ACEはブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、決勝滲出決勝進出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
禁忌
妊婦。ブラジキニンは胎児の動脈管閉鎖に関わっている。このた、母胎にACE阻害剤を加え、ブラジキニンが増えると胎児の動脈管が閉鎖してしまう。(血管浮腫?)
  • 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)


降圧薬の積極的な適応と禁忌

降圧薬 積極的な適応 禁忌
高齢者 糖尿病 狭心症 心不全 脳血管障害 左室肥大 腎障害 心筋梗塞 頻脈 脂質代謝異常 前立腺肥大
Ca拮抗薬               心ブロック(ジルチアゼム)
ACE阻害薬         妊娠、高カリウム血症両側腎動脈狭窄
A-II受容体拮抗薬        
利尿薬                   痛風高尿酸血症
β遮断薬             ○(後)     喘息、心ブロック、末梢循環不良
α遮断薬                 起立性低血圧

  • 合併症を有する高齢者高血圧に対する第一選択薬と併用薬
合併症 Ca拮抗薬 ACE阻害薬 利尿薬 β遮断薬 α遮断薬
脳血管障害慢性期    
虚血性心疾患    
心不全  
腎障害    
糖尿病
高脂血症
痛風(高尿酸血症) ×    
慢性閉塞性肺疾患     ×  
閉塞性動脈硬化症 ×  
骨粗鬆症        
前立腺肥大        

○:第一選択 空欄:適応可 △:注意が必要 ×:禁忌

妊婦への降圧薬 (妊娠中毒症)

理由はACE参照

使用できる降圧薬

α2作動薬
  • 胎児がしっかりしているのなら
  • Ca拮抗薬
β遮断薬
α遮断薬

参考

  • 1. 高血圧治療ガイドライン
[display]http://www.jhf.or.jp/a&s_info/guideline/kouketuatu.html



HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




電位依存性カルシウムチャネル」

  [★]

voltage-dependent calcium channel, VDCC
電位関門型カルシウムチャネル voltage-gated calcium channel VGCC、電位作動型カルシウムチャネル voltage-operated calcium channel VOCC, 電位依存性Ca2+チャネル
イオンチャネル電位依存性イオンチャネル
[show details]



  • α1サブユニット単独でチャネルを形成できる (SP.93)
  • β, γ, α2/δの3種類の副サブユニットはチャネルの機能を修飾する

電位依存性カルシウムチャネルの分類 (SP.93)

α1サブユニット遺伝子 発現組織 阻害薬 閾電位 コンダクタンス
L型 Cav 1.1 骨格筋 ジヒドロピリジンベラパミルジルチアゼム
Cav 1.2 心臓、神経系、内分泌系
Cav 1.3 神経系、内分泌系、内有毛細胞
Cav 1.4 視細胞
P/Q型 Cav 2.1 神経系  
N型 Cav 2.2  
R型 Cav 2.3  
T型 Cav 3.1 神経系、心臓、平滑筋、腎臓、内分泌系  
Cav 3.2  
Cav 3.3  


発作性上室性頻拍」

  [★]

paroxysmal supraventricular tachycardia, PSVT
房室回帰頻拍 atrioventricular reciprocating tachycardia
上室性頻拍症
[show details]


概念

  • 房室結節リエントリー、房室回帰、心房内リエントリー、異所性自動能亢進が機序となる.
  • 発作性上室頻拍の約90%は房室結節リエントリー性頻拍 AVNRT あるいはWPW症候群に伴う房室回帰性頻拍 AVRT

症状

  • 心拍数:150-200/分
  • 動悸、胸部不快感など
  • 血圧低下

検査

  • 心電図
[show details]

治療のターゲット

  • 房室結節を経由するリエントリ → Caチャネル

治療

緊急

  • DCショック、ペーシング

非緊急

  • Valsalva手技以外の手技の有効性はそれほど高いものではない(Valsalva手技54%,右頚動脈洞マッサージ15%,顔面浸水15%など)
  • 2. 抗不整脈薬
  • 静注
  • ATP
  • ベラパミル:比較的心拍数が遅い発作(心拍数<186/分)に有効
  • ジルチアゼム:心拍数が速い発作(>166/分)に有効
  • 頓用

参考

  • 1. 不整脈薬物治療に関するガイドライン(2009年改訂版)
[display][display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2009_kodama_h.pdf

国試


抗狭心症薬」

  [★]

antianginal agents, antianginal drug
狭心症

種類

硝酸薬

  • 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑
  • 末梢血管拡張→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓

特徴

  • 小動脈より静脈を拡張させる → 前負荷の減少
  • 冠血管では、細い動脈より太い動脈を弛緩させる

β遮断薬

  • 心筋抑制→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓

Ca拮抗薬

  • 冠血管スパズム緩解→酸素供給↑ (SPC.226)
  • 心筋抑制→心筋仕事量↓→心筋酸素需要↓

作用機序

  • 電位依存性型Ca2+チャネルのαサブユニットに作用

その他の冠血管拡張薬

抗狭心症薬の使い分け

  労作時狭心症 安静時狭心症 不安定狭心症
硝酸薬
β遮断薬    
Ca拮抗薬    


塩酸ベラパミル」

  [★] ベラパミルベラパミル塩酸塩 verapamil hydrochloride


ベラパミル塩酸塩」

  [★] ベラパミル塩酸ベラパミル verapamil hydrochloride




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