ベタキソロール

英

betaxolol

化

塩酸ベタキソロール betaxolol hydrochloride

商

アロング、ケフナン、ケルロング、タルロング、ベタキール、ベタキソン、ベトプティック、ベトプティックエス

関

眼科用剤

UpToDate Contents

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• 1. β遮断剤中毒 beta blocker poisoning
• 2. 開放隅角緑内障：治療 open angle glaucoma treatment
• 3. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma
• 4. 患者情報：成人における高血圧治療（詳細） high blood pressure treatment in adults beyond the basics

Japanese Journal

• 臨牀経験 甲状腺中毒症における塩酸ベタキソロールの使用経験

• 臨牀と研究 82(1), 199-203, 2005-01
• NAID 40006598408

• 正常眼圧緑内障における視野異常に対するベタキソロール点眼液の効果

• 緑内障 = Journal of Japan Glaucoma Society 14(1), 61-64, 2004-09-20
• NAID 10013601002

• 正常眼圧緑内障における視野異常に対するベタキソロール点眼液の効果

• あたらしい眼科 = Journal of the eye 21(5), 679-682, 2004-05-30
• NAID 10014263988

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• ベタキソロール:ケルロング - プロバイダー｜interQ MEMBERS

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 血管拡張性β₁遮断剤

販売名

タルロング錠5mg

組成

有効成分

• 日局　ベタキソロール塩酸塩

含量

• 1錠中　5mg

添加物

• D-マンニトール、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。〕
• 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
• 心原性ショックのある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
• 肺高血圧による右心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
• うっ血性心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
• 未治療の褐色細胞腫の患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

• 本態性高血圧症（軽症〜中等症）
• 腎実質性高血圧症
• 狭心症

本態性高血圧症(軽症〜中等症)：

• 通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。

腎実質性高血圧症：

• 通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として5mgを1日1回経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回10mgまでとする。

狭心症：

• 通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として10mgを1日1回経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。
• 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

慎重投与

• 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔症状を惹起するおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。〕
• うっ血性心不全のおそれのある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
• 甲状腺中毒症の患者〔症状(頻脈等)をマスクするおそれがある。〕(「重要な基本的注意」の項参照)
• 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので、血糖値に注意すること。〕
• 重篤な肝機能障害のある患者〔本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
• 重篤な腎機能障害のある患者〔本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
• レイノー症候群、間欠性跛行症等の末梢循環障害のある患者〔末梢循環障害が増悪するおそれがある。〕
• 徐脈、房室ブロック(I度)のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

完全房室ブロック、心胸比増大、心不全：

頻度不明

• このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• ベタキソロール塩酸塩は、アドレナリンβ₁受容体の選択的遮断薬である。主として心臓でのβ₁受容体刺激効果を抑制する。降圧作用の主たる機序は、β₁受容体遮断作用に起因する心拍出量減少とレニン分泌の抑制と考えられている。内因性交感神経興奮様作用はない³⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ベタキソロール塩酸塩、Betaxolol Hydrochloride(JAN)
  [別名] 塩酸ベタキソロール

化学名

• (2RS)-1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy}-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol monohydrochloride

分子式

• C₁₈H₂₉NO₃・HCl

分子量

• 343.89

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすい。
  本品1.0gを水50mLに溶かした液のpH は4.5〜6.5である。
  水溶液（1→100）は旋光性を示さない。

融点

• 114〜117℃

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