プロメタジン

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promethazine
promethazinum
塩酸プロメタジン promethazine hydrochloride
PhenerganPL配合サラザックセラピナ配合トーワチーム配合ピーエイ配合ヒベルナピレチアプロモーションベゲタミン-A配合マリキナ配合
抗ヒスタミン薬



  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • フェノチアジン系。ヒスタミンH1受容体拮抗薬
  • 抗ヒスタミン作用はジフェンヒドラミンの約30倍。
  • 抗アナフィラキシー作用
  • 中枢性抗コリン作用はトリヘキシフェニジルの約2.8倍。


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/11/26 15:53:31」(JST)

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和文文献

  • O5-16 健常人のヒスタミン誘発性皮膚症状及び精神運動機能に対するプロメタジン、フェキソフェナジン及びオロパタジンの単回投与による影響(一般演題 口頭発表,治験・臨床試験,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
  • 亀井 浩行,伊佐治 亜美,野田 幸裕,石川 和宏,千崎 康司,山田 清文,杉浦 一充,富田 靖,鍋島 俊隆
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 268, 2010-10-25
  • NAID 110008108281
  • 症例 薬剤性無顆粒球症の1例
  • 高木 佐千代,天野 彰人,中田 朋子 [他]
  • 皮膚科の臨床 52(1), 105-109, 2010-01
  • NAID 40016954389

関連リンク

ピレチア,ヒベルナとは?プロメタジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
プロメタジン(英: promethazine )は、フェノチアジン系化合物で、抗パーキンソン作用や抗ヒスタミン作用を示す有機化合物の一種。分子式は C 17 H 20 N 2 S•HCl で、白色または淡黄白色の粉末。エタノール、酢酸に溶けやすい。
プロメタジン(英: promethazine )は、フェノチアジン系化合物で、抗パーキンソン作用や抗ヒスタミン作用を示す有機化合物の一種。分子式は C 17 H 20 N 2 S•HCl で、白色または淡黄白色の粉末。エタノール、酢酸に溶けやすい。

関連画像

 (プロメタジン塩酸塩)25mg (プロメタジン塩酸塩)10mg (プロメタジン塩酸塩)10mg塩酸プロメタジン / promethazine プロメタジンの構造式しかし、プロメタジンは副作用 ・プロメタジン

添付文書

薬効分類名

  • 総合感冒剤

販売名

PL配合顆粒

組成

成分・含量(1g中):

  • サリチルアミド270mg
    アセトアミノフェン150mg
    無水カフェイン60mg
    プロメタジンメチレンジサリチル酸塩13.5mg

添加物:

  • 乳糖水和物,トウモロコシデンプン,塩化ナトリウム,白糖,含水二酸化ケイ素

禁忌

本剤の成分,サリチル酸製剤(アスピリン等),フェノチアジン系化合物又はその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

消化性潰瘍のある患者[本剤中のサリチルアミドは消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。]

アスピリン喘息又はその既往歴のある患者[本剤中のサリチルアミドはアスピリン喘息を誘発するおそれがある。]

昏睡状態の患者又はバルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[本剤中のプロメタジンメチレンジサリチル酸塩は,昏睡状態の増強・持続,中枢神経抑制作用の増強や麻酔剤の作用時間の延長を来すおそれがある。]

緑内障の患者[本剤中のプロメタジンメチレンジサリチル酸塩は抗コリン作用を有し,緑内障を悪化させるおそれがある。]

前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[本剤中のプロメタジンメチレンジサリチル酸塩は抗コリン作用を有し,排尿困難を悪化させるおそれがある。]

2歳未満の乳幼児[「小児等への投与」の項参照]

重篤な肝障害のある患者[本剤中のアセトアミノフェンにより肝障害が悪化するおそれがある。]

効能または効果

感冒若しくは上気道炎に伴う下記症状の改善及び緩和
鼻汁,鼻閉,咽・喉頭痛,頭痛,関節痛,筋肉痛,発熱


*通常,成人には1回1gを1日4回経口投与する。
なお,年齢,症状により適宜増減する。

慎重投与

肝障害,腎障害のある患者[本剤中のアセトアミノフェンの代謝が遅延し,肝障害,腎障害を悪化させるおそれがある。]

出血傾向のある患者[本剤中のサリチルアミドにより血小板機能異常を起こすおそれがある。]

気管支喘息のある患者[本剤中のサリチルアミドにより喘息を悪化させるおそれがある。]

アルコール多量常飲者[肝障害があらわれやすくなる。(「相互作用」の項参照)]

絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏,脱水症状のある患者[肝障害があらわれやすくなる。]

重大な副作用

ショック,アナフィラキシー様症状(0.1%未満):ショック,アナフィラキシー様症状(呼吸困難,全身潮紅,血管浮腫,蕁麻疹等)を起こすことがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(0.1%未満),急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明),剥脱性皮膚炎(0.1%未満):このような副作用があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

再生不良性貧血(0.1%未満),汎血球減少,無顆粒球症,溶血性貧血,血小板減少(頻度不明):再生不良性貧血,汎血球減少,無顆粒球症,溶血性貧血,血小板減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

喘息発作の誘発(頻度不明):喘息発作を誘発することがある。

間質性肺炎(0.1%未満),好酸球性肺炎(頻度不明):間質性肺炎,好酸球性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,咳嗽,呼吸困難,発熱,肺音の異常等が認められた場合には,速やかに胸部X線,胸部CT,血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

劇症肝炎,肝機能障害,黄疸(頻度不明):劇症肝炎,肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

乳児突然死症候群(SIDS),乳児睡眠時無呼吸発作(頻度不明):プロメタジン製剤を小児(特に2歳未満)に投与した場合,乳児突然死症候群(SIDS)及び乳児睡眠時無呼吸発作があらわれたとの報告がある 1)

間質性腎炎,急性腎不全(頻度不明):間質性腎炎,急性腎不全があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

緑内障(頻度不明):緑内障発作があらわれることがあるので,視力低下,眼痛等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

体温下降作用

  • マウスを1群5匹とし,本剤500mg/kg経口投与後,マウス直腸温は表2のとおりであった。
  • 表2 体温下降作用参照

鎮痛作用

  • 本剤を皮下及び経口投与したときの鎮痛作用をマウスを用いたハフナー変法及び酢酸ライジング法で調べ,ED50をup and down法で算出したところ,表3の結果が得られた。
  • 表3 鎮痛作用(ED50,mg/kg)参照

解熱鎮痛作用

  • 解熱鎮痛剤であるサリチルアミド(サリチル酸系)とアセトアミノフェン(アミノフェノール系)は,体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張し,熱の放散を盛んにして解熱効果を,また末梢性の鎮痛効果を示す。マウス,ラットを用いた試験で,両者の配合により,鎮痛作用は増強された。

鎮痛作用の増強

  • プロメタジンメチレンジサリチル酸塩は,フェノチアジン系の抗ヒスタミン剤で抗ヒスタミン作用を有するとともに,マウスを用いた試験で,サリチルアミド,アセトアミノフェンの鎮痛作用を増強した。

カフェインの中枢神経興奮作用

  • 精神機能を活発にし,不快感を除去する。また鎮痛作用を増強する。

有効成分に関する理化学的知見

1.

  • 一般的名称:
    サリチルアミド(JAN)[局外規]
    Salicylamide
  • 化学名:
    2-Hydroxybenzamide
  • 分子式:
    C7H7NO2
  • 分子量:
    137.14
  • 化学構造式:
  • 性状:
    白色の結晶又は結晶性の粉末で,におい及び味はない。
    N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく,エタノール(95)に溶けやすく,プロピレングリコールにやや溶けやすく,ジエチルエーテルにやや溶けにくく,水又はクロロホルムに溶けにくい。
    水酸化ナトリウム試液に溶ける。
  • 融点:
    139〜143℃
  • 分配係数:
    14.1[pH7.4,1-オクタノール/緩衝液]

2.

  • 一般的名称:
    アセトアミノフェン(JAN)[日局]
    Acetaminophen
  • 化学名:
    N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide
  • 分子式:
    C8H9NO2
  • 分子量:
    151.16
  • 化学構造式:
  • 性状:
    白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく,水にやや溶けにくく,ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。
    水酸化ナトリウム試液に溶ける。
  • 融点:
    169〜172℃
  • 分配係数:
    3.24[pH7.4,1-オクタノール/緩衝液]

3.

  • 一般的名称:
    無水カフェイン(JAN)[日局]
    Anhydrous Caffeine
  • 化学名:
    1,3,7-Trimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
  • 分子式:
    C8H10N4O2
  • 分子量:
    194.19
  • 化学構造式:
  • 性状:
    白色の結晶又は粉末で,においはなく,味は苦い。
    クロロホルムに溶けやすく,水,無水酢酸又は酢酸(100)にやや溶けにくく,エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくい。
    1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.5〜6.5である。
  • 融点:
    235〜238℃

4.

  • 一般的名称:
    プロメタジンメチレンジサリチル酸塩(JAN)
    Promethazine Methylenedisalicylate
  • 化学名:
    ※1:(2RS)-N,N-Dimetyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-ylamine 5,5'-methylenedi(2-hydroxybenzoate)

  • ※2:(2RS)-N,N-Dimetyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-ylamine 3,5'-methylenedi(2-hydroxybenzoate)

  • ※3:(2RS)-N,N-Dimetyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-ylamine 3-(3-carboxy-4-hydroxybenzyl)-5,5'-methylenedi(2-hydroxybenzoate)
  • 分子式:
    ※1:C34H40N4S2・C15H12O6

  • ※2:C34H40N4S2・C15H12O6

  • ※3:C51H60N6S3・C23H18O9
  • 分子量:
    ※1:857.09

  • ※2:857.09

  • ※3:1291.64
  • 化学構造式:
  • 性状:
    白色〜微黄色の結晶性の粉末である。
    酢酸(100)に溶けやすく,エタノール(99.5)に極めて溶けにくく,水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  • 融点:
    約211℃(分解)


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(第2類医薬品)タイレノール Tylenol
アセトアミノフェン中毒
  • 非NSAID
  • 酸性
  • 解熱薬鎮痛薬。抗炎症作用はない!!
  • 消化管に対する副作用はアスピリンよりかなり少ない。
  • 小児の解熱の第一選択薬 ← ex. インフルエンザ患児にアスピリンを投与しReye syndromeの発症

動態

  • CYP2E1で分解される

副作用

  • ピリン系より副作用が少ない
  • 腎障害




抗ヒスタミン薬」

  [★]

antihistamine antihistamines, histamine antagonist
ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonistsヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
ヒスタミン受容体薬理学
ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonistH1拮抗薬 H1 blockerH2遮断薬
ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonistH2拮抗薬 H2 blockerH2遮断薬
  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • プロピルアミン系
  • プロメタジン
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系
  • 第二世代ヒスタミン薬
中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
  • ピペリジン系
  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
ケミカルメディエーター放出を抑制
中枢作用:有。鎮静作用:有


フェノバルビタール」

  [★]

phenobarbital PB
フェノバルビトン phenobarbitoneフェニルバルビトン phenyl barbitoneエチルフェニルバルビツール酸 ethylphenylbarbituric acidルミナール luminal
phenobarbitalum
フェノバルビタールナトリウム
ルミナール Luminalノーベルバールフェノバールルピアールワコビタールアストモリジン(プロキシフィリンエフェドリンフェノバルビタール)。複合アレビアチンヒダントール(フェニトインフェノバルビタール)。ベゲタミン(クロルプロマジンプロメタジンフェノバルビタール)。トランコロン(フェノバルビタールメペンゾラート)
抗てんかん薬バルビタール


作用機序

  • Na+チャネルの不活性化

添付文書

  • ノーベルバール静注用250mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139400F1023_1_03/1139400F1023_1_03?view=body



promethazine」

  [★] プロメタジン

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「antihistamine (trade name Phenergan) used to treat allergies; also an antiemetic used to treat motion sickness」
Phenergan


トーワチーム配合」

  [★] サリチルアミドプロメタジンメチレンジサリチル酸塩(プロメタジン)、アセトアミノフェン無水カフェイン(カフェイン)

総合感冒剤


プロメタジンメチレンジサリチル酸塩」

  [★]

商品
幼児用PL配合マリキナ配合ピーエイ配合トーワチーム配合セラピナ配合サラザック配合PL配合


メチレンジサリチル酸プロメタジン」

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