プロスタグランジンF2

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prostaglandin F2
ジノプロストプロスタグランジンF2α
PGF2

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和文文献

  • 特別講演 エストラジオールプロピオン酸エステルとプロスタグランジンF₂αを用いた ブタの発情同期化法 (2013年度九州沖縄産業動物臨床研究会 第1回研究集会プロシーディング)
  • 野口 倫子
  • 牛臨床寄生虫研究会誌 = Japanese journal of clinical bovine parasitology 4(1), 25-28, 2014-02
  • NAID 40020000910
  • プロスタグランジンF₂α及び性腺刺激ホルモンによる排卵同期化法を用いた豚の定時人工授精 (日本獣医師会学会学術誌) -- (産業動物臨床・家畜衛生関連部門)
  • 中田 智子,田島 瑶子,野口 倫子 [他]
  • 日本獣医師会雑誌 = Journal of the Japan Veterinary Medical Association 67(2), 119-124, 2014-02
  • NAID 40019978893
  • プロスタグランジンF2α及び性腺刺激ホルモンによる排卵同期化法を用いた豚の定時人工授精
  • 中田 智子,田島 瑶子,野口 倫子,上野山 賀久,大蔵 聡,前多 敬一郎,鈴木 千恵,吉岡 耕治
  • Journal of the Japan Veterinary Medical Association 67(2), 119-124, 2014
  • プロスタグランジンF2α(PGF2α),馬絨毛性性腺刺激ホルモン及びヒト絨毛性性腺刺激ホルモン(hCG)投与による排卵同期化法を用いた豚の定時人工授精(AI)技術の確立を目的とし,排卵同期化処置を施した豚の生殖内分泌動態,排卵時期及びAI適期を検討した.排卵後12日から排卵同期化処置を施した豚の血中プロジェステロン濃度は,PGF2α投与の翌日には有意に低下した.排卵前に起こる黄体形成ホルモンサージの …
  • NAID 130004640744

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プロスタグランジンF2 製剤. ※※ 劇薬、処方せん医薬品注). (日局 ジノプロスト・水性 注射液). :遮光、室温保存. 貯. 法. :直接容器及び外箱に表示. 使用期限. 注)注意− 医師等の処方せんにより使用すること. 承認番号 (55AM)第668号. 薬価収載. 1981年9 月 ...

関連画像

プロスタグランジンの画像 p1_15ニューロテック ユーエスエー プロスタグランジンの画像 p1_190086】

添付文書

薬効分類名

  • プロスタグランジンF製剤

販売名

プロスタグランジンF注射液「科研」1000

組成

有効成分

  • 1アンプル(1mL)中に日本薬局方ジノプロスト1000μgを含有する。

添加物

  • ジエタノールアミン 330μg

禁忌

本剤を妊娠末期における陣痛誘発、陣痛促進、分娩促進の目的で使用するにあたって

  • 骨盤狭窄、児頭骨盤不均衡、骨盤位等の胎位異常のある患者
    [正常な経腟分娩が進行せず、母体及び胎児への障害を起こすおそれがある。]
  • 全前置胎盤
    [胎盤が胎児より先に娩出され、胎児への危険性が予想される。]
  • 気管支喘息又はその既往歴のある患者
    [気管支を収縮させ気道抵抗を増加し、喘息発作を悪化又は誘発するおそれがある。]
  • オキシトシン、ジノプロストン(PGE2)を投与中の患者
    [「相互作用」の項参照]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

本剤を腸管蠕動亢進の目的で使用するにあたって

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 気管支喘息又はその既往歴のある患者
    [気管支を収縮させ気道抵抗を増加し、喘息発作を悪化又は誘発するおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
    [「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

本剤を治療的流産の目的で使用するにあたって

  • 前置胎盤、子宮外妊娠等で、操作により出血の危険性のある患者
    [経腟分娩ができず、大量出血のおそれがある。]
  • 骨盤内感染による発熱のある患者
    [炎症、感染を増悪させるおそれがある。]
  • 気管支喘息又はその既往歴のある患者
    [気管支を収縮させ気道抵抗を増加し、喘息発作を悪化又は誘発するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

静脈内注射投与

  • 妊娠末期における陣痛誘発・陣痛促進・分娩促進
  • 通常1〜2mL(ジノプロストとして1000〜2000μg)を静脈内に点滴又は持続注入する。

点滴静注

  • 本剤1mLに5%ブドウ糖注射液又は糖液を加えて500mLに希釈し、通常ジノプロストとして0.1μg/kg/分の割合で点滴静注する。なお、希釈する輸液の量及び種類は患者の状態に応じて適切に選択する。

シリンジポンプによる静注(持続注入)

  • 本剤1mLに生理食塩液を加えて50mLに希釈し、通常ジノプロストとして0.1μg/kg/分(0.05μg〜0.15μg/kg/分)の割合で静注する。
  • 症状により適宜増減する。


静脈内注射投与

  • 下記における腸管蠕動亢進
  • ●胃腸管の手術における術後腸管麻痺の回復遷延の場合
  • ●麻痺性イレウスにおいて他の保存的治療で効果が認められない場合
  • 通常1回ジノプロストとして1000〜2000μg(本剤1〜2mL)を輸液500mLに希釈し、1〜2時間(10〜20μg/分の投与速度)で1日2回静脈内に点滴注射する。
  • 本剤の投与は、手術侵襲の程度並びに他の処置などを考慮して慎重に行うこと。
  • 3日間投与しても効果が認められないときは直ちに投与を中止し他の療法にきりかえる。
  • 症状、体重により適宜増減する。


卵膜外投与

  • 治療的流産

妊娠12週以降

  • 本剤1mLに生理食塩液を加え4mLに希釈し、この液を子宮壁と卵膜の間に数回に分け注入投与する。

薬液注入カテーテルの固定

  • 通常フォーリーカテーテルを用いる。カテーテルを子宮頸管を通じ挿入、カテーテルのバルーン部が子宮口を通過して、子宮下部まで到達した後、バルーン部に生理食塩液を充満、内子宮口を閉鎖し、カテーテルの脱出と腟への薬液漏出を防止する。次にカテーテルを大腿部内側ヘテープで固定する。

薬液の注入

初回量

  • 希釈液(ジノプロスト250μg/mL)1mLを注入し、薬液がカテーテル内に残らないように引き続きカテーテルの内腔量を若干上回る生理食塩液を注入する。(通例、16号カテーテルでは約3.5mL)

2回目以降

  • 本剤の2回目以降の注入投与は、原則として2時間ごとに希釈液3〜4mL(750〜1000μg)を反復投与するが、初回投与による子宮収縮、その他の反応が強すぎる場合には、次回の投与量を2mL(500μg)に減量又は4時間後に投与する。
  • 本剤の投与は原則として2時間々隔で行うが、本剤による効果及びその他の反応を観察しながら適宜投与量及び投与間隔を1〜4時間の間で調節する。
  • 本投与法においては薬剤注入の度に、カテーテルの内腔量を若干上回る生理食塩液を引き続き注入することに注意すること。

妊娠12週未満

  • 胞状奇胎、合併症で全身麻酔が困難な症例、頸管拡張の困難な症例又はその場合の除去術の前処置に使用する。その際本剤の注入はアトロピン硫酸塩、鎮痛剤の投与後、前麻酔効果があらわれてから行うことが望ましい。

チューブの挿入

  • 通常F4〜5号の合成樹脂製の細いチューブを用い、使用前にチューブ内腔に生理食塩液を満たしておく。チューブを鉗子ではさみ、外子宮口より子宮腔内にゆっくりと約7cm位まで挿入する。
    直視下で薬液の注入を行う以外は、チューブの排出をふせぐためチューブをとりかこむようにガーゼを腟腔内につめる。注射器をチューブに接続し、また、チューブを大腿部内側にテープで固定する。

薬液の注入

分割注入法

  • 妊娠12週以降の場合に準じ、本剤1mLに生理食塩液を加え4mLに希釈した液を用い分割注入する。
  • ●初回量は希釈液1mL(ジノプロスト250μg/mL)を注入し、また薬液がチューブ内に残らないように引き続きチューブ内腔量を若干上回る生理食塩液を注入する。
  • ●2回目以降の注入は、原則として1時間ごとに希釈液3〜4mL(750〜1000μg)を反復投与するが、初回投与による子宮収縮、その他の反応が強すぎる場合には、次回の投与量を2mL(500μg)に減量又は投与時間々隔をおくらせる。
  • ●本剤の投与は原則として総投与量3000μgとし、また1時間々隔で行うが、本剤による効果及びその他の反応を観察しながら適宜に投与量及び投与時間々隔を調節する。
  • ●本投与法においては薬剤注入の度にチューブの内腔量を若干上回る生理食塩液を引き続き注入することに注意する。

一回注入法

  • ●通常ジノプロスト1000μg/1mL含有注射剤を希釈しないで、一回に2000〜3000μg(2〜3mL)をゆっくり注入する。本剤による効果及びその反応を観察しながら適宜に投与量を増減する。
  • ●注入後チューブの内腔量を若干上回る生理食塩液を引き続き注入する。チューブは薬液注入が終了すれば抜きとる。
  • 陣痛誘発、陣痛促進、分娩促進の目的で本剤を投与する際は、精密持続点滴装置を用いて投与すること。

慎重投与

静脈内注射投与

妊娠末期における陣痛誘発・陣痛促進・分娩促進の場合

緑内障、眼圧亢進のある患者

  • [動物実験(ウサギ)で眼圧上昇が報告されている。]

心疾患のある患者

  • [血管収縮作用により心機能を悪化させるおそれがある。]

高血圧症のある患者

  • [血圧上昇作用がある。]

帝王切開又は子宮切開等の既往歴のある患者

  • [子宮が脆弱になっていることがあり、過強陣痛が生じると子宮破裂の危険がある。]

多胎妊娠、経産婦の患者

  • [子宮が脆弱になっていることがあり、過強陣痛が生じると子宮破裂の危険がある。]

腸管蠕動亢進の場合

緑内障、眼圧亢進のある患者

  • [動物実験(ウサギ)で眼圧上昇が報告されている。]

心疾患のある患者

  • [血管収縮作用により心機能を悪化させるおそれがある。]

高血圧症のある患者

  • [血圧上昇作用がある。]

幼児

  • [使用経験が少なく安全性が確立していない。]

卵膜外投与

治療的流産の場合

緑内障、眼圧亢進のある患者

  • [動物実験(ウサギ)で眼圧上昇が報告されている。]

心疾患のある患者

  • [血管収縮作用により心機能を悪化させるおそれがある。]

高血圧症のある患者

  • [血圧上昇作用がある。]

頸管炎又は腟炎のある患者

  • [炎症、感染を増悪させるおそれがある。]

帝王切開又は子宮切開等の既往歴のある患者

  • [子宮が脆弱になっていることがあり、過強陣痛が生じると子宮破裂の危険がある。]

多胎妊娠、経産婦の患者

  • [子宮が脆弱になっていることがあり、過強陣痛が生じると子宮破裂の危険がある。]


重大な副作用

静脈内注射投与

妊娠末期における陣痛誘発・陣痛促進・分娩促進の場合

心室細動、心停止、ショック(頻度不明)

  • 心室細動、心停止、ショックがあらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸困難(頻度不明)

  • 喘鳴、呼吸困難等があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。

過強陣痛(頻度不明)

  • 過強陣痛があらわれることがある。また、それに伴い子宮破裂、頸管裂傷をきたしたとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。

胎児仮死徴候(頻度不明)

  • 胎児に仮死徴候[児切迫仮死徴候、徐脈、頻脈、羊水の混濁]をきたすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止すること。投与を中止してもこのような症状が認められる場合には、急速遂娩等の適切な処置を行うこと。

腸管蠕動亢進の場合

心室細動、心停止、ショック(頻度不明)

  • 心室細動、心停止、ショックがあらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸困難(頻度不明)

  • 喘鳴、呼吸困難等があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。

卵膜外投与

治療的流産の場合

心室細動、心停止、ショック(頻度不明)

  • 心室細動、心停止、ショックがあらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸困難(頻度不明)

  • 喘鳴、呼吸困難等があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止すること。


薬効薬理

子宮収縮作用 1)

  • 妊娠10日目のラット摘出子宮筋に対し、10-9〜3×10-7g/mLの濃度で用量依存的な収縮作用を示した。
    妊娠10日目ラットに羊膜外投与(5μg/kg)した結果、子宮内圧を上昇させた。

流産誘発作用 2)

  • 妊娠中期(10日目)のラットに羊膜外投与(1〜3mg/kg)した結果、著明な流産誘発作用及び黄体退縮作用による血中プロゲステロンの減少が認められた。

腸管蠕動亢進作用 3,4)

  • 開腹手術後の患者に静脈内点滴投与した結果、腸管蠕動亢進による排ガスまでの時間の短縮、排便までの時間の短縮が認められた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • Dinoprost(ジノプロスト)

化学名

  • (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxyoct-1-en-1-yl]cyclopentyl}hept-5-enoic acid

分子式

  • C20H34O5

分子量

  • 354.48

旋光度

  • [α]20D:+24〜+31°(0.2g、エタノール(99.5)、10mL、100mm)

性状

  • ジノプロストは白色のろう状の塊又は粉末、若しくは無色〜淡黄色澄明の粘稠性のある液で、においはない。
    N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(99.5)又はジエチルエーテルに溶けやすく、水に極めて溶けにくい。


★リンクテーブル★
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プロスタグランジン」

  [★]

prostaglandin, PG
プロスタグランジン受容体アラキドン酸カスケード

種類

プロスタグランジンの腎臓における作用

PRE.43
  • AHDは腎臓の様々な細胞・組織(ヘンレループ太い上行脚、集合管、腎髄質の間質、糸球体メサンギウム)でプロスタグランジンの産生を誘導する。ここで産生されたプロスタグランジンはADHの小売り様作用と血管に対する作用の両方を阻害する。抗利尿作用はADHによりGi,Gqを介したcAMP産生の抑制による。プロスタグランジンは局所に作用しADHが過剰に働かないように振る舞う。
→ NSAIDと腎障害の関係 NSAID腎症




F」

  [★] フェニルアラニン phenylalanine

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