プロスタグランジン受容体

出典: meddic

prostaglandin receptor
プロスタグランジン

エイコサノイド受容体の一覧 (GOO.662)

エイコサノイドeicosanoid receptor agonisteicosanoid receptor antagonist
受容体 リガンド Gタンパク セカンドメッセンジャー 作用
DP1 PGD2 Gs cAMP↑ アレルギー性喘息
DP2 Gi Ca2+
DP1 PGE2 Gq   大腸の発癌物質に対する反応性↓
DP2 - cAMP↑ 排卵と受精を障害。塩感受性高血圧
EP3A-D Gi
Gs
Gq
cAMP↓
cAMP↑
PLC↑
発熱物質に抵抗
EP4 Gs cAMP↑ 動脈管開存症
FPA,B PGF Gq   分娩不全
IP PGI2 Gs cAMP↑ 血栓形成反応↑、血管障害反応↓
TPα,β TXA2 Gq,Gi,G12/13,G16 PLC↑ 出血時間↑、血管障害反応↑
BLT1 LTB4 Gi,G16   炎症反応を抑制
BLT2 Gq-like
Gi-like
Gz-like
 
CysLT1 LTD4 Gq PLC↑ 自然免疫・獲得免疫の血管透過性↓、
肺炎症・線維化反応↑
CysLT2 LTC4|LTD4 Gq PLC↑ 肺炎症・線維化反応↓

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和文文献

  • 接触皮膚炎におけるプロスタグランジン受容体の機能と創薬への応用
  • 森本 和志,土屋 創健,杉本 幸彦
  • 薬学雑誌 132(11), 1217-1223, 2012
  •   Contact dermatitis is an inflammatory skin disease caused by toxic factors that activate the skin innate immunity (irritant contact dermatitis) or by a T cell-mediated hypersensitivity rea …
  • NAID 130001871995
  • プロスタグランジン受容体選択的作動薬ONO-4819のプロセス開発研究
  • 大田 知佐,桑辺 辰逸
  • 有機合成化学協会誌 69(5), 589-599, 2011-05-01
  • This manuscript describes a highly efficient and practical method for the synthesis of exquisite EP4-receptor agonist ONO-4819 that is expected for a therapeutic agent of metabolic bone diseases. The …
  • NAID 10028293728

関連リンク

[編集]. プロスタグランジン受容体はいずれも細胞膜7回貫通型のGタンパク質共役受容 体であり、PGE2受容体も例外ではない。一般にPGE受容体のことを"EP"と略して 称することが多いため本稿でもそれに従う。 EPにはこれ ...
プロスタグランジン (prostaglandin, PG) は、プロスタン酸骨格をもつ一群の生理活性 物質。 ... 平滑筋収縮作用(EP受容体EP1サブタイプ); 末梢血管拡張作用(EP受容体 EP2サブタイプ); 発熱・痛覚伝達作用(EP受容体EP3サブタイプ); 骨新生・骨吸収 ...

関連画像

プロスタグランジンE受容体 プロスタグランジンD2受容体 図2. プロスタグランジンF(PGF プロスタグランジン受容体 図 プロスタグランジン合成  とプロスタグランジン受容体


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プロスタグランジン拮抗薬プロスタグランジン阻害剤


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

プロスタグランジン」

  [★]

prostaglandin, PG
プロスタグランジン受容体アラキドン酸カスケード

種類

プロスタグランジンの腎臓における作用

PRE.43
  • AHDは腎臓の様々な細胞・組織(ヘンレループ太い上行脚、集合管、腎髄質の間質、糸球体メサンギウム)でプロスタグランジンの産生を誘導する。ここで産生されたプロスタグランジンはADHの小売り様作用と血管に対する作用の両方を阻害する。抗利尿作用はADHによりGi,Gqを介したcAMP産生の抑制による。プロスタグランジンは局所に作用しADHが過剰に働かないように振る舞う。
→ NSAIDと腎障害の関係 NSAID腎症




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