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Japanese Journal
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- Drug Delivery System 20(5), 521-529, 2005
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- マレイン酸プログルメタシンの結晶多形が溶出特性および血中動態に及ぼす影響
- 薬剤学 = The archives of practical pharmacy 61(3), 97-108, 2001-09-20
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 非ステロイド性消炎・鎮痛剤
販売名
ミリダシン錠90mg
組成
成分・含量
- 1錠中 プログルメタシンマレイン酸塩90mg
添加物
- 結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 消化性潰瘍のある患者（ただし、「慎重投与」の項2.参照）［プロスタグランジン合成阻害作用により胃粘膜防御能が低下するため、消化性潰瘍が悪化するおそれがある。］
- 重篤な血液の異常のある患者［血液の異常が悪化するおそれがある。］
- 重篤な肝障害のある患者［肝障害が悪化するおそれがある。］
- 重篤な腎障害のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用により腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、腎障害が悪化するおそれがある。］
- 重篤な心機能不全のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用により水、ナトリウムの貯留が起こるため、心機能不全が悪化するおそれがある。］
- 重篤な高血圧症の患者［プロスタグランジン合成阻害作用により水、ナトリウムの貯留が起こるため、血圧が上昇するおそれがある。］
- 重篤な膵炎の患者［本剤の活性代謝物のインドメタシンで急性膵炎が報告されており、症状が悪化するおそれがある。］
- 本剤の成分又はインドメタシン、サリチル酸系化合物（アスピリン等）に過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- ※トリアムテレンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
効能または効果
- 下記疾患の消炎、鎮痛
- 関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎
- プログルメタシンマレイン酸塩として、通常、成人1回90mgを1日3回食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍が再発するおそれがある（「禁忌」の項参照）。］
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者［ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には十分経過を観察し、慎重に投与すること。］
- 血液の異常又はその既往歴のある患者［血液の異常が悪化又は再発するおそれがある。］
- 出血傾向のある患者［血小板機能異常が起こることがあるため、出血傾向を助長するおそれがある。］
- 肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害が悪化又は再発するおそれがある。］
- 腎障害又はその既往歴のある患者［腎障害が悪化又は再発するおそれがある（「禁忌」の項参照）。］
- 心機能異常のある患者［心機能異常が悪化するおそれがある（「禁忌」の項参照）。］
- 高血圧症の患者［血圧が上昇するおそれがある（「禁忌」の項参照）。］
- 膵炎の患者［本剤の活性代謝物のインドメタシンで急性膵炎が報告されており、症状が悪化するおそれがある。］
- 過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息の患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］
- てんかん、パーキンソン症候群等の中枢神経系疾患、潰瘍性大腸炎又はクローン病の患者［本剤の活性代謝物のインドメタシンで、これらの疾患の悪化が報告されており、これらの疾患が悪化するおそれがある。］
- SLE（全身性エリテマトーデス）の患者［非ステロイド性消炎鎮痛剤（フェニルブタゾン）でSLEを悪化させたとの報告がある。また、本剤の活性代謝物のインドメタシンをSLE患者に投与したところ、急性腎不全を起こしたとの報告がある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
- ［（ ）内に発現頻度を記載。未記載は頻度不明。］
※消化管穿孔、消化管出血、消化管潰瘍
- 消化管穿孔、消化管出血（0.1%未満）、消化管潰瘍（0.1%未満）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
ショック
- ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状
- アナフィラキシー様症状（発疹、浮腫、呼吸困難等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
喘息発作
- 喘息発作があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全、ネフローゼ症候群
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少、出血傾向、白血球減少、溶血性貧血
- 血小板減少（0.1%未満）、出血傾向、白血球減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
- 皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
- AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗炎症作用22)
- 慢性・亜急性炎症であるアジュバント関節炎（ラット）、カラゲニン肉芽嚢内滲出液（ラット）、綿球法による肉芽増殖（ラット）に対し、等モル量のインドメタシンと同等あるいはそれ以上の抑制作用を示した。また、急性炎症のカラゲニン胸膜炎（ラット）、カラゲニン足蹠浮腫（ラット）、紫外線紅斑（モルモット）、血管透過性亢進（マウス）に対し、等モル量のインドメタシンと同等ないしやや弱い抑制作用を示した。
鎮痛作用23)
- フェニルキノンWrithing（マウス）、硝酸銀関節炎疼痛（ラット）、アジュバント関節炎疼痛（ラット）に対して等モル量のインドメタシンとほぼ同等の抑制作用を示した。
作用機序24)
- in vitroで、精嚢腺（ヒツジ）ミクロゾームを用いたプロスタグランジンE2生成、血小板（ウサギ）を用いたトロンボキサンB2生成の抑制作用がほとんどみられず、in vivoでアラキドン酸誘発の突然死（ウサギ）抑制作用がみられること等より、プログルメタシンマレイン酸塩は主として活性代謝物のインドメタシンに変換されてシクロオキシゲナーゼを阻害し、効果を発揮するものと考えられる。
また、in vitroで、プログルメタシンマレイン酸塩及びその中間代謝物のDPPに、多形核白血球（モルモット）を用いた5-ヒドロキシエイコサテトラエン酸生成の抑制作用が認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プログルメタシンマレイン酸塩（Proglumetacin Maleate）
化学名
- 3-[4-[2-(1-p-Chlorobenzoyl-5-methoxy-2-methylindol-3-ylacetoxy)ethyl]-1-piperazinyl]propyl (±)-4-benzamido-N,N-dipropylglutaramate dimaleate
分子式
- C46H58ClN5O8・2C4H4O4
分子量
- 1076.58
融点
- 144〜148℃
分配係数
- クロロホルム層にほぼ全て分配（クロロホルム／水系溶媒、pH2〜12）
性状
- 淡黄色の結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミド又は酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
N,N-ジメチルホルムアミド溶液（1→20）は旋光性を示さない。
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