プラバスタチン

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pravastatin
プラバスタチンナトリウム pravastatin sodium
アルセチンコレリットタツプラミンプラバスタンプラバチンプラバピークプラバメイトプラメバンプロバチンマイバスタンメバトルテメバリッチメバリリンメバレクトメバロチンメバンリダックM
HMG-CoA還元酵素阻害薬
高脂血症用剤




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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/07/19 12:26:21」(JST)

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和文文献

  • P-0793 プラバスタチンNa錠の後発医薬品への切り替えに伴う有効性・安全性評価 : 第2報(一般演題 ポスター発表,後発医薬品,Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
  • 鈴木 正諭,森崎 くりみ,中崎 允人,川名 真理子,永井 淳子,橋本 裕二,佐々木 忠徳
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 314, 2011-09-09
  • NAID 110008910258
  • 糖尿病モデルラットの大腿動脈におけるスーパーオキシド産生増加機序及びプラバスタチンの慢性投与効果の検討(一般演題(口頭)26,卒後研修・研修制度・糖尿病(1)他,Enjoy Pharmacists' Lifestyles)
  • 堀 英生,永味 千枝,菊池 千草,竹内 正義,松永 民秀
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 161, 2011-09-09
  • NAID 110008909382

関連リンク

メバロチンとは?プラバスタチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
共和薬品工業株式会社のプラバスタチンNa錠10mg「アメル」(プラバスタチンナトリウム)について、薬価、写真、作用・効果、副作用、保管方法、医療者によるお薬の評価などを掲載しています。
... トール、コレリット、シンスタチン、シンバスタチン、タツプラミン、フルバスタチン、プラバスタチンNa 、プラバスタン、プラバチン、プラバピーク、プラバメイト、プラバロン、プラメバン、プロバチン、マイバスタン ...

関連画像

プラバスタチンNa錠10mg「サワイ 田辺三菱 プラバスタチンNa塩 プラバスタチンNa「KH」 塩錠5mg  (プラバスタチン)の耕造式プラバスタチンの精製方法HMG-CoAとプラバスタチン プラバスタチン Na錠5mg 沢井 プラバスタチンNa 包装

添付文書

販売名

メバトルテ錠5

組成

成分

  • 日局 プラバスタチンナトリウム

含量

  • 1錠中 5mg

添加物

  • 乳糖水和物、セルロース、カルメロースNa、ステアリン酸Mg

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 高脂血症
  • 家族性高コレステロール血症
  • 通常、成人にはプラバスタチンナトリウムとして、1日10mgを1回または2回に分け経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、重症の場合は1日20mgまで増量できる。

慎重投与

  • 重篤な肝障害又はその既往歴のある患者、アルコール中毒の患者[本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝障害を悪化させるおそれがある。また、アルコール中毒の患者は、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。]
  • 腎障害又はその既往歴のある患者[横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能の悪化が認められている。]
  • フィブラート系薬剤(ベザフィブラート等)、免疫抑制剤(シクロスポリン等)、ニコチン酸を投与中の患者[横紋筋融解症があらわれやすい。](「相互作用」の項参照)
  • 甲状腺機能低下症の患者、遺伝性の筋疾患(筋ジストロフィー等)又はその家族歴のある患者、薬剤性の筋障害の既往歴のある患者[横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

横紋筋融解症:

頻度不明

  • 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止すること。

肝障害:

頻度不明

  • 黄疸、著しいAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等を伴う肝障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合は投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少:

頻度不明

  • 血小板減少があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。[紫斑、皮下出血等を伴う重篤な症例も報告されている。]

間質性肺炎

頻度不明

  • 間質性肺炎があらわれることがあるので、長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

ミオパシー:

頻度不明

  • ミオパシーがあらわれたとの報告がある。

末梢神経障害:

頻度不明

  • 末梢神経障害があらわれたとの報告がある。

過敏症状:

頻度不明

  • ループス様症候群、血管炎等の過敏症状があらわれたとの報告がある。

薬効薬理

  • プラバスタチンナトリウムは、コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的に阻害することにより血清コレステロールを低下させ、高脂血症及び家族性高コレステロール血症を改善する。HMG-CoA還元酵素と構造が類似し、阻害作用は競合的で、他の生合成段階には影響しないとされる。また、コレステロール合成の主要臓器である肝や小腸のコレステロール合成を選択的に阻害し、他の臓器での阻害は弱いことが知られている。また、肝細胞内のコレステロール含量を低下させるので、LDL受容体活性を増強することにより、血中から肝細胞内へのLDL取り込みが増加するので血清LDL-コレステロール値が低下すると考えられている3)

有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C23H35NaO7

分子量

  • 446.51

性状

  • 白色?帯黄白色の粉末又は結晶性の粉末である。
    水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。
    吸湿性である。


★リンクテーブル★
先読みpravastatin sodium
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬」「pravastatin
関連記事バス」「ラバ」「スタチン

pravastatin sodium」

  [★]

pravastatin


HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
  • 安全性が高い(プラバスタチンのみ)
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




pravastatin」

  [★] プラバスタチン

WordNet   license wordnet

「an oral drug (trade name Pravachol) administered to reduce blood cholesterol levels; recommended after nonfatal heart attacks」
Pravachol


バス」

  [★]

(浴室)bath、(魚;低音)bassbus
母線
入浴浴槽ハスシカクマメ属シロツメクサモロネ属オオクチバス属ハス科


ラバ」

  [★]

mule
ウマシマウマロバウマ科


スタチン」

  [★] HMG-CoA還元酵素阻害薬




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