ブロマゼパム

ブロマゼパム
IUPAC命名法による物質名
	9-bromo-6-pyridin-2-yl-; 2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
臨床データ
胎児危険度分類	D (US)
法的規制	Schedule IV (US)
投与方法	経口
薬物動態的データ
生物学的利用能	84%
代謝	肝臓
半減期	10-20 時間
排泄	腎臓
識別
CAS登録番号	1812-30-2
ATCコード	N05BA08
PubChem	CID 2441
DrugBank	?
KEGG	D01245
化学的データ
化学式	C14H10BrN3O
分子量	316.2

英: bromazepam
商: セニラン、レキソタン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/02/18 12:38:20」(JST)

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ブロマゼパム (Bromazepam) は、ベンゾジアゼピン系の緩和精神安定剤、抗不安薬の一種。

概要[編集]

レキソタン2mg錠剤

日本国内では、中外製薬^[1]がレキソタン の商品名で販売されており、ジェネリック医薬品としては、サンドのセニランなどがある。

適用[編集]

心身症や神経症などにおける身体症候、不安や緊張・うつ病およびうつ状態・睡眠障害など。また麻酔前投与薬としても用いられる。筋弛緩作用（筋肉の緊張をほぐす）がある。

種類[編集]

錠剤:1mg・2mg・5mg
細粒:1%

薬理[編集]

脳にある抑制性のGABAニューロンのシナプス後膜に存在するベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し、抑制性の内因性リガンドであるGABA親和性を増大させることにより、神経の興奮性を低下させると考えられている。

副作用[編集]

倦怠感・頭痛・集中力低下・ふらつき・脱力感など。アルコール（飲酒）や他の向精神薬を同時に摂取すると、副作用が強く出る可能性がある。また大量に使い続けることで薬物依存症が起こる。2週間を超える使用は、離脱症状とリバウンド症状の危険性がある。長期間使用した場合、耐性や依存性が生じる^[2]。

耐性・依存・離脱[編集]

他のベンゾジアゼピンと同様に、ブロマゼパムには乱用・誤用・身体依存・精神依存のリスクがある^[3]^[4]。離脱についての調査では、身体的・精神的依存が認められ、4週間の継続使用後にリバウンド不安が見られた。ゆっくりと減薬を行った患者では離脱は起こらなかった^[5]。

全般性不安障害のためブロマゼパム治療を行われた患者は、不安の悪化などの離脱症状を経験し、急激な断薬時に身体依存が起こった^[6]。

禁忌[編集]

眼圧を上げる作用があるので急性狭隅角緑内障の患者、および症状を悪化させる可能性があるので重症筋無力症の患者に使うことは禁忌とされており使ってはならない。また、過去にこの薬に対して既往歴のある人にも使ってはならない。

注意[編集]

呼吸器系の疾患や病気を持つ人、心臓・肝臓・腎臓に障害を持つ人、脳に障害のある人、高齢者などに投与する時は、障害や疾患を悪化させたり、副作用が強く出る可能性がある。

用量・用法[編集]

うつ病・神経症の場合
- 1日6 - 15mgを分割経口投与する。
心身症の場合
- 1日3 - 6mgを分割投与する。
麻酔前投与薬として用いる場合
- 手術に5mgを経口投与する。

脚注[編集]

^ かつてはロシュから発売されていた。
^ Lader M, Tylee A, Donoghue J (2009). “Withdrawing benzodiazepines in primary care”. CNS Drugs 23 (1): 19?34. doi:10.2165/0023210-200923010-00002. PMID 19062773.
^ Rastogi RB; Lapierre YD, Singhal RL (1978). “Some neurochemical correlates of "rebound" phenomenon observed during withdrawal after long-term exposure to 1, 4-benzodiazepines”. Prog Neuropsychopharmacol 2 (1): 43?54. doi:10.1016/0364-7722(78)90021-8. PMID 31644.
^ Laux G (May 1979). “[A case of Lexotanil dependence. Case report on tranquilizer abuse]”. Nervenarzt 50 (5): 326?7. PMID 37451.
^ Fontaine, R; Chouinard, G; Annable, L (Jul 1984). “Rebound anxiety in anxious patients after abrupt withdrawal of benzodiazepine treatment.”. The American journal of psychiatry 141 (7): 848?52. ISSN 0002-953X. PMID 6145363.
^ Chouinard G; Labonte A, Fontaine R, Annable L (1983). “New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines”. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 7 (4?6): 669?73. doi:10.1016/0278-5846(83)90043-X. PMID 6141609.

Japanese Journal

屋内発生の急性薬物中毒に伴う重度低体温症によって心肺停止に至った一例

小川亮,中田託郎,青木基樹,大岩孝子
静岡赤十字病院研究報 = Journal of Japanese Red Cross Shizuoka Hospital 31(1), 49-52, 2012-03
… 症例は59歳女性.2010年3月某日夕，アセトアミノフェン，ブロマゼパム，ベニジピン塩酸塩，アルコールを服用後に発見され，当院に救急搬送された.来院時は直腸温23.0℃，血圧88/49mmHg，脈拍10-20/分，Japan coma scale:300であった.高度徐脈から一時心肺停止となるも蘇生し，人工呼吸器管理の上，入院となった.復温と共に循環動態の安定，意識レベルの改善を認めた.急性腎不全を併発し，第3病日より持続的血液濾過透析を実 …
NAID 120004211726

P1-188 外来がん化学療法における制吐剤としてのブロマゼパム坐剤の有効性について(一般演題ポスター発表,がん薬物療法(副作用対策),医療薬学の創る未来科学と臨床の融合)

柴田佳子,濱敏弘,戸谷渡,瀧口友美,中野知代,中島生恵,高橋洋子,川地香奈子,横井麻珠美,伊藤良則
日本医療薬学会年会講演要旨集 19(0), 324, 2009
NAID 110007484824

ブロマゼパムの薬物動態と薬効に及ぼすイトラコナゾールの影響

織田麻奈美,小手川勤,堤喜美子,桑谷圭二,久保田公仁孝,大谷康清,中野重行
臨床薬理 34(2), 337S-338S, 2003-03-31
NAID 10011422801

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

精神神経安定剤

販売名

セニラン錠1mg

組成

有効成分

日局　ブロマゼパム

含量（1錠中）

1mg

添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
急性狭隅角緑内障の患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］
重症筋無力症の患者［重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。］

効能または効果

神経症における不安・緊張・抑うつ及び強迫・恐怖

うつ病における不安・緊張

心身症（高血圧症、消化器疾患、自律神経失調症）における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ及び睡眠障害

麻酔前投薬

神経症・うつ病の場合

通常、成人にはブロマゼパムとして1日量6〜15mgを1日2〜3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

心身症の場合

通常、成人にはブロマゼパムとして1日量3〜6mgを1日2〜3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

麻酔前投薬の場合

通常、成人にはブロマゼパムとして5mgを就寝前又は手術前に経口投与する。
なお、年齢、症状、疾患により適宜増減する。

慎重投与

次の患者には少量から投与を開始するなど注意すること。

心障害のある患者［ジアゼパムで循環器への影響があらわれたとの報告がある。］
肝障害又は腎障害のある患者
脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれやすい。］
小児等（「小児等への投与」の項参照）
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
衰弱患者
中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害（呼吸不全）のある患者［呼吸器への影響があらわれるおそれがある。］

重大な副作用

依存性（頻度不明）

大量連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。
また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

刺激興奮、錯乱（頻度不明）

統合失調症等の精神障害者に投与すると逆にこのような症状があらわれることがある。

薬効薬理

抗不安作用^13),14)

マウスのfoot shockによる闘争行動抑制作用において、ジアゼパムの2倍以上の効果を示した。一方、ラットの視床下部に慢性的に電極を植込んでの脳内自己刺激行動に対する抑制作用及びラットの自己刺激行動後の不快刺激と食餌報酬行動における葛藤状態に対する抑制作用もジアゼパムの2倍以上であった。また、ラットでのshuttle box法による条件回避反応もジアゼパムより強力な作用を示した。

その他の中枢作用¹³⁾

ウサギの自発脳波及び脳波覚醒反応の抑制作用は、ジアゼパムの約2倍の効果を示した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ブロマゼパム（Bromazepam）

化学名

7-Bromo-5-(pyridin-2-yl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one

分子式

C₁₄H₁₀BrN₃O

分子量

316.15

性状

白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく、メタノール、エタノール（99.5）又はアセトンに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点

約245℃（分解）

[1] かつてはロシュから発売されていた。

[2] Lader M, Tylee A, Donoghue J (2009). “Withdrawing benzodiazepines in primary care”. CNS Drugs 23 (1): 19?34. doi:10.2165/0023210-200923010-00002. PMID 19062773.

[3] Rastogi RB; Lapierre YD, Singhal RL (1978). “Some neurochemical correlates of "rebound" phenomenon observed during withdrawal after long-term exposure to 1, 4-benzodiazepines”. Prog Neuropsychopharmacol 2 (1): 43?54. doi:10.1016/0364-7722(78)90021-8. PMID 31644.

[4] Laux G (May 1979). “[A case of Lexotanil dependence. Case report on tranquilizer abuse]”. Nervenarzt 50 (5): 326?7. PMID 37451.

[5] Fontaine, R; Chouinard, G; Annable, L (Jul 1984). “Rebound anxiety in anxious patients after abrupt withdrawal of benzodiazepine treatment.”. The American journal of psychiatry 141 (7): 848?52. ISSN 0002-953X. PMID 6145363.

[6] Chouinard G; Labonte A, Fontaine R, Annable L (1983). “New concepts in benzodiazepine therapy: rebound anxiety and new indications for the more potent benzodiazepines”. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 7 (4?6): 669?73. doi:10.1016/0278-5846(83)90043-X. PMID 6141609.



IUPAC命名法による物質名
9-bromo-6-pyridin-2-yl- 2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
臨床データ
胎児危険度分類	D (US)
法的規制	Schedule IV (US)
投与方法	経口
薬物動態的データ
生物学的利用能	84%
代謝	肝臓
半減期	10-20 時間
排泄	腎臓
識別
CAS登録番号	1812-30-2
ATCコード	N05BA08
PubChem	CID 2441
DrugBank	?
KEGG	D01245
化学的データ
化学式	C₁₄H₁₀BrN₃O
分子量	316.2

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