ブピバカイン

出典: meddic

bupivacaine
塩酸ブピバカインブピバカイン塩酸塩 bupivacaine hydrochloride
マーカイン marcaine
局所麻酔薬

  • 硬膜外麻酔
  • 伝達麻酔

薬効薬理

マーカイン注0.125%/マーカイン注0.25%/マーカイン注0.5%
  • 1. 作用機序:ブピバカイン塩酸塩は長時間作用性の局所麻酔薬であり、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
  • 2. 作用時間:ブピバカイン塩酸塩は、神経ブロックではメピバカイン塩酸塩の2~5倍、硬膜外麻酔では1.5~2倍の作用持続時間を示した9),10),11),12)。
  • 3. 麻酔効果:伝達麻酔あるいは硬膜外麻酔による手術及び疼痛管理において、0.25%及び0.5%ブピバカイン塩酸塩の麻酔効果は、 それぞれ1%及び2%メピバカイン塩酸塩と同等であった9),10),13)。

添付文書

  • マーカイン注0.125%/マーカイン注0.25%/マーカイン注0.5%
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和文文献

  • 持続硬膜外麻酔を用いた漏斗胸術後疼痛にて錐体外路症状を来たした1例
  • 稲村 幸雄 [他]
  • 長崎醫學會雜誌 : Nagasaki Igakkai zasshi 85(4), 339-342, 2011-12-25
  • … 0.25%ブピバカイン50ml、ブプレノルフィン0.3mg、ドロペリドール2.5mgの混合液を、術後から2ml/hrで硬膜外持続注入した。 …
  • NAID 110008452476
  • レボブピバカインの脳内薬物動態 : リドカインとの比較
  • 小田 裕
  • 日本臨床麻酔学会誌 = The Journal of Japan Society for Clinical Anesthesia 30(4), 555-564, 2010-07-15
  • NAID 10026917460
  • レボブピバカインによる術中硬膜外麻酔
  • 黒川 博己,中尾 三和子
  • 日本臨床麻酔学会誌 = The Journal of Japan Society for Clinical Anesthesia 30(4), 545-554, 2010-07-15
  • NAID 10026917439

関連リンク

これは、収縮期において心筋のNaチャンネルをブロックし、拡張期においても解離が遅い ことでリエントリ性の不整脈が起こることによる。 ブピバカインは光学異性体が存在 するが、R体とS体とでNaチャンネルに対する親和性が異なりS体の方が親毒性が少ない。 ...
塩酸ブピバカイン Bupivacaine hydeochloride(マーカイン MarcainR) [1-butyl-2-(2, 6-xylylcarba-moyl)-piperidine]. 1957年, af EkenstamとEgner(スエーデンBofors 社 )がブピバカインを合成した。 ...

関連画像

ブピバカイン ブピバカイン ブピバカイン (マーカイン ブピバカイン (マーカイン ブピバカイン (マーカイン ブピバカイン (マーカイン ブピバカイン (マーカイン 図6 ブピバカイン(マーカイン  ブピバカイン塩酸塩水和物

添付文書


薬効分類名

  • 長時間作用性局所麻酔剤

販売名

マーカイン注0.125%

組成

成分・含量(1mL中)

  • ブピバカイン塩酸塩水和物(無水物として)1.25mg

添加物(1mL中)

  • 塩化ナトリウム 8mg
    メチルパラベン 0.8mg
    プロピルパラベン 0.2mg
    pH調整剤 適量

禁忌

[共通(伝達麻酔・硬膜外麻酔)]

  • 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

[硬膜外麻酔]

  • 大量出血やショック状態の患者[過度の血圧低下が起こることがある。]
  • 注射部位又はその周辺に炎症のある患者[化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。]
  • 敗血症の患者[敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。]

効能または効果

  • マーカイン注0.125%:硬膜外麻酔
  • マーカイン注0.25%、0.5%:伝達麻酔、硬膜外麻酔
  • マーカイン注0.125%:硬膜外麻酔に用いるが、その麻酔部位、年齢及び全身状態等により適宜用量を決定する。一般にブピバカイン塩酸塩水和物(無水物として)成人1回体重1kg当り2mg(注0.125%:1.6mL)までを使用する。
  • マーカイン注0.25%、0.5%:伝達麻酔あるいは硬膜外麻酔に用いるが、その麻酔部位、年齢及び全身状態等により適宜用量を決定する。一般にブピバカイン塩酸塩水和物(無水物として)成人1回体重1kg当り2mg(注0.25%:0.8mL、注0.5%:0.4mL)までを使用する。
  • 〈参考〉麻酔方法別使用量一覧
  • 用法及び用量の表参照
  • 〈血管収縮剤の添加について〉
  • 本剤は、血管収縮剤を添加しなくても十分な作用時間がえられるが、さらに作用時間の延長を望む場合は血管収縮剤を適宜添加する。
  • 麻酔法 濃度(%) 注射剤としての用量(mL) ブピバカイン塩酸塩水和物(無水物として)の用量(mg)
    伝達麻酔[三叉神経ブロック] 0.25 1?2 2.5?5
    伝達麻酔[星状神経節ブロック] 0.25 5?10 12.5?25
    伝達麻酔[腕神経叢ブロック(腋窩法)] 0.250.5 20?30
    10?20
    50?75
    50?100
    伝達麻酔注1)[肋間神経ブロック] 0.250.5 5以下
    5以下
    12.5以下
    25以下
    伝達麻酔[腰部交感神経節ブロック] 0.25 5?10 12.5?25
    硬膜外麻酔 0.5 15?20 75?100
    硬膜外麻酔[持続硬膜外麻酔] 0.250.5 最初10mLついで3?5?8mLを4?6時間ごと。この用量は、期待する鎮痛効果による分節の数及び患者の年齢による。 最初25?50mgついで0.25%は7.5?12.5?20mg、0.5%は15?25?40mgを4?6時間ごと。この用量は、期待する鎮痛効果による分節の数及び患者の年齢による。
    硬膜外麻酔[仙骨麻酔] 0.250.5 15?3015?20 37.5?7575?100
    • なお、マーカイン注0.125%は硬膜外麻酔による疼痛疾患の治療の目的に主として用いられる。[1回10mL(12.5mg)]
    •  注1) この用量は各神経当りのものである。

    慎重投与

    [共通(伝達麻酔・硬膜外麻酔)]

    • 高齢者(「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照)
    • 全身状態が不良な患者[生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
    • 心刺激伝導障害のある患者[症状を悪化させることがある。]
    • 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[中毒症状が発現しやすくなる。]

    [硬膜外麻酔]

    • 中枢神経系疾患:髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者[硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。]
    • 血液凝固障害や抗凝血薬投与中の患者[出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。]
    • 脊柱に著明な変形のある患者[脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]
    • 妊産婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
    • 腹部腫瘤のある患者[仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]
    • 重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者[血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。]

    重大な副作用

    [共通(伝達麻酔・硬膜外麻酔)]

    • ショック:徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
    • 意識障害、振戦、痙攣:意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「過量投与」の項参照)
    • 異常感覚、知覚・運動障害:注射針又はカテーテルの留置時に神経(神経幹、神経根)に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

    [硬膜外麻酔]

    • 肝障害:持続硬膜外ブロックを長期間施行した場合、まれに黄疸、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

    薬効薬理

    • 作用機序:ブピバカイン塩酸塩は長時間作用性の局所麻酔薬であり、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
    • 作用時間:ブピバカイン塩酸塩は、神経ブロックではメピバカイン塩酸塩の2?5倍、硬膜外麻酔では1.5?2倍の作用持続時間を示した9),10),11),12)
    • 麻酔効果:伝達麻酔あるいは硬膜外麻酔による手術及び疼痛管理において、0.25%及び0.5%ブピバカイン塩酸塩の麻酔効果は、 それぞれ1%及び2%メピバカイン塩酸塩と同等であった9),10),13)

    有効成分に関する理化学的知見

    • 一般名:ブピバカイン塩酸塩水和物(Bupivacaine Hydrochloride Hydrate)(JAN)
    • 化学名:(2RS)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide hydrochloride monohydrate
    • 構造式:
    • 分子式:C18H28N2O・HCl・H2O
    • 分子量:342.90
    • 融点 :約250℃(分解、乾燥後)
    • 性状 :ブピバカイン塩酸塩水和物は白色の結晶で、においはなく、味は苦い。酢酸(100)に溶けやすく、水又はエタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。


    ★リンクテーブル★
    先読みbupivacaine hydrochloride
    リンク元局所麻酔」「局所麻酔薬」「bupivacaine
    拡張検索レボブピバカイン」「塩酸レボブピバカイン

    bupivacaine hydrochloride」

      [★]

    bupivacaine

    局所麻酔」

      [★]

    local anesthesia, regional anesthesia
    全身麻酔浸潤麻酔局所麻酔薬局所麻酔薬中毒

    局所麻酔の様式

    SPC.171
    局所麻酔の様式 コカイン リドカイン テトラカイン プロカイン ブピバカイン メピバカイン  
    表面麻酔 surface anesthesia       粘膜、角膜に浸透。皮膚からの浸透は悪い。
    外傷、潰瘍、火傷への使用は注意を要する
    浸潤麻酔 infiltration anesthesia       皮下や筋肉内に注射してまわりに浸潤させ
    小手術部の知覚を麻痺させる
    伝導麻酔 conduction anesthesia       神経管、神経叢、神経節の周囲に注射して
    伝導を遮断する
    硬膜外麻酔 epidural anesthesia       硬膜外腔に注入して脊髄神経が椎間孔を
    出たところで伝導を遮断する。術後や癌の痛み
    脊髄麻酔 spinal anesthesia       L2-S1の間で局所麻酔薬をクモ膜下腔に投与し、
    脊椎神経の伝導を遮断



    局所麻酔薬」

      [★]

    local anesthetic, local anesthetics
    局麻薬局所麻酔剤
    局所麻酔局所麻酔薬一覧


    構造

    作用機序

    • 電位依存性Naチャネルに結合して膜の脱分極を抑制、神経伝達を遮断。



    商品


    bupivacaine」

      [★] ブピバカイン

    Marcaine, Sensorcaine


    レボブピバカイン」

      [★]

    levobupivacaine
    塩酸レボブピバカイン levobupivacaine hydrochloride
    ポプスカイン
    局所麻酔薬


    局所麻酔薬;アミド型


    塩酸レボブピバカイン」

      [★]

    levobupivacaine hydrochloride
    レボブピバカイン




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