- LH-RH作動薬;前立腺癌および閉経前乳癌治療;子宮内膜症治療
UpToDate Contents
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- 1. 子宮内膜症の長期治療を目的としたゴナドトロピン放出ホルモンアゴニスト gonadotropin releasing hormone agonists for long term treatment of endometriosis
- 2. 月経前症候群および月経前不快気分障害の治療 treatment of premenstrual syndrome and premenstrual dysphoric disorder
- 3. 思春期遅発症の診断および治療 diagnosis and treatment of delayed puberty
- 4. 播種性前立腺癌に対する治療の概要 overview of the treatment of disseminated prostate cancer
- 5. 慢性偽性腸閉塞 chronic intestinal pseudo obstruction
Japanese Journal
- 分娩後早期のプロジェステロン徐放剤PRIDの腟内挿入が黒毛和種牛の子宮修復と受胎率に及ぼす影響
- 北原 豪,邉見 広一郎,鈴木 義人,日高 亨介,中間 由規,笹倉 春美,峯 雄太,篠原 萌,白尾 優佳,小林 郁雄,上村 俊一,Kitahara Go,Henmi Kouichiro,Suzuki Yoshihito,Hidaka Kyosuke,Nakama Yoshiki,Sasakura Harumi,Mine Yuta,Shinohara Moe,Shirao Yuka,Kobayashi Ikuo,Kamimura Shunichi
- 宮崎大学農学部研究報告 56, 169-173, 2010-02-28
- … その結果, Day 0(分娩後30日)にGnRH-B(酢酸ブセレリン10μg) か, PGF2α(クロプロステノール500μg)を投与すると, Day 7で卵巣に機能的な黄体のある牛が増加し, 血中P4濃度もDay 0 と比較し有意に上昇した(P<0.01). …
- NAID 120002013647
- 子宮内膜症と子宮筋腫に対する偽閉経療法としての酢酸リュープロレリン,酢酸ゴセレリン,酢酸ブセレリンのランダム化比較試験(中間報告)
- 矢追 正幸,大藏 健義
- 産婦人科の実際 57(1), 109-117, 2008-01
- NAID 40015814506
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- GnRH誘導体製剤
販売名
フセット点鼻液0.17%
組成
容量
- 9mL
成分・含量（1瓶中）
- ブセレリン酢酸塩：15.75mg
（ブセレリンとして15mg）
添加物
- クエン酸ナトリウム水和物、塩化ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物、pH調整剤
禁忌
- 診断のつかない異常性器出血のある患者〔類似疾患（悪性腫瘍等）のおそれがある。〕
- 妊婦または妊娠している可能性のある患者〔妊娠状態の継続ができないおそれがある。〕（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 授乳期の患者〔動物実験で母乳への移行が認められている。〕（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 本剤の成分または他のGnRH誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
子宮内膜症、中枢性思春期早発症
子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく下記諸症状の改善
- 過多月経、下腹痛、腰痛、貧血
- 〔子宮内膜症及び子宮筋腫の場合〕
通常、成人には1回あたり左右の鼻腔内に各々1噴霧ずつ（ブセレリンとして300μg）を1日3回、月経周期1?2日目より投与する。なお、症状により適宜増減する。 - 本剤および他のGnRH誘導体製剤の長期投与により骨塩量の低下がみられることがあるので、GnRH誘導体製剤の6ヵ月を超える継続投与は原則として行わないこと。
- 〔中枢性思春期早発症の場合〕
左右の鼻腔に各々1噴霧投与（ブセレリンとして300μg）を1回投与とし、通常1日3?6回投与する。効果不十分のときは皮下注射法に切り替える。
本剤の効果は、本剤投与前と比較した投与2週以降におけるGnRHテストの血中LH、FSHの反応性の低下及び血中性ステロイドの低下で判断する。
慎重投与
- 肝障害のある患者〔肝機能が悪化するおそれがある。〕
- うつ病またはうつ状態の患者並びにそれらの既往歴のある患者〔更年期障害様のうつ症状があらわれるおそれがある。〕
- 粘膜下筋腫のある患者〔出血症状の増悪、あるいは大量出血のおそれがある。〕
- 高血圧症の患者〔血圧を上昇させるおそれがあるので患者の血圧に注意すること。〕
- 糖尿病の患者〔耐糖能が悪化するおそれがあるので患者の血糖値に注意すること。〕
- 脳血管障害、冠動脈疾患またはその既往歴のある患者〔血管病変が進行し、これらの疾患が増悪することがある。〕
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、熱感、全身紅潮、血圧低下等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
うつ症状（頻度不明）
- 更年期障害様のうつ症状を起こすことが報告されているので、本剤の使用に際しては患者の状態等を十分に観察すること。
脱毛（頻度不明）
- 脱毛の報告があるので、患者の状態に注意し、症状があらわれた場合には投与を中止すること。
狭心症、心筋梗塞、脳梗塞（頻度不明）
- 狭心症、心筋梗塞、および脳梗塞の報告があるので、本剤の使用に際しては患者の状態に注意し、異常が認められた場合には投与を中止すること。
血小板減少、白血球減少（頻度不明）
- 血小板減少、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
不正出血（頻度不明）
- 大量の不正出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。
卵巣のう胞破裂（頻度不明）
- 卵巣のう胞が破裂することがあるので、観察を十分に行い、膨満感、下腹部痛（圧痛等）等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
糖尿病の発症または増悪（頻度不明）
- 糖尿病の発症または増悪があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 脳下垂体に存在する性腺刺激ホルモン放出ホルモン（ゴナドトロピン放出ホルモン：Gn-RH）受容体に結合して下垂体を刺激すると、投与初期には下垂体感受性は最大反応を見せるが、反復投与することによりこれらは低下し、下垂体からの性腺刺激ホルモンの分泌が減少されることから、卵巣機能が抑制されエストロゲン（卵胞ホルモン）、プロゲステロン（黄体ホルモン）の産生を抑制し、子宮内膜症、中枢性思春期早発症、子宮筋腫の縮小および諸症状を改善すると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- ブセレリン酢酸塩 （Buserelin acetate）
化学名：
- 5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-O-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide monoacetate
分子式：
- C60H86N16O13・C2H4O2
分子量：
- 1299.48
- 本品は白色?微黄白色の粉末または塊である。
本品は水にやや溶けやすく、メタノールまたはエタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「GnRHアゴニスト」「性腺刺激ホルモン放出ホルモンアナログ化合物」 |
| 関連記事 | 「リン」「レリ」 |
「GnRHアゴニスト」
- 英
- GnRH anonist
- 同
- (国試)GnRHアナログ GnRH analogue
GnRHアゴニスト
概念
- GnRH受容体アゴニスト。下垂体のGnRH受容体のダウンレギュレーションを狙って用いられる。GnRHよりGnRHに対する結合力が強く、継続的に使用することでGnRH受容体がダウンレギュレーションをうけてゴナドトロピンの分泌が抑制される。適応としては前立腺癌、閉経前乳癌治療、子宮内膜症治療である。
「性腺刺激ホルモン放出ホルモンアナログ化合物」
- 英
- gonadotropin-releasing hormone analog GnRHa
- 同
- GnRHアナログ GnRH analog
- 関
- 性腺刺激ホルモン放出ホルモン誘導体、性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗物
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia