フルボキサミン

出典: meddic

fluvoxamine FLVX
マレイン酸フルボキサミン fluvoxamine maleate
ルボックスデプロメール
セロトニンセロトニン受容体
精神神経用剤

禁忌

副作用

  • 安全性評価対象例712例中306例(43.0%)、690件の副作用が認められた。内訳は副作用症状256例(36.0%)、522件、臨床検査値異常86例(12.1%)、168件であった。
  • 主なものは嘔気・悪心84件(11.8%)、口渇51件(7.2%)、便秘36件(5.1%)等の消化管障害、眠気69件(9.7%)、めまい21件(2.9%)等の精神神経系障害、怠感23件(3.2%)等の一般的全身障害、ALT(GPT)上昇31件(4.4%)、AST(GOT)上昇20件(2.8%)等の臨床検査値異常であった。(承認時:1999年4月)

添付文書

[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179039F1036_1_30


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和文文献

  • P-8 選択的セロトニン再取り込み阻害薬,フルボキサミンマレイン酸塩の直腸切離吻合後の神経再生作用への影響(ポスターディスカッション,第52回日本平滑筋学会総会)
  • 川原 勲,松吉 ひろ子,後藤 桂,張 国興,小畑 孝二,高木 都
  • 日本平滑筋学会雑誌 14(1), "J-34", 2010-06-11
  • NAID 110007643218
  • P-57 トリアゾラムの薬理作用に及ぼすフルボキサミンおよびミルナシプラン併用の影響(薬物療法・他,ポスターディスカッション,ストレス時代の『こころ』と『からだ』,第51回日本心身医学会総会ならびに学術講演会)
  • 小手川 勤,堤 喜美子,今井 浩光,吉里 恒明,関口 愛,中野 重行
  • 心身医学 50(6), 591, 2010-06-01
  • NAID 110007729147
  • フルボキサミンがうつ症状に有効であった高度アルツハイマー病の2症例
  • 成本 迅,松岡 照之,岡村 愛子 [他]
  • 老年精神医学雑誌 21(10), 1129-1134, 2010-10
  • NAID 40017348552

関連リンク

主にうつ病、不安障害、強迫性障害、摂食障害、月経前症候群等の治療薬として、日本 ではフルボキサミンマレイン酸塩錠が「デプロメールR」(明治製菓)「ルボックスR」( アステラス製薬、発売当時は藤沢薬品工業)の商標で販売されている。また、後発品も 多数 ...
デプロメールとは?フルボキサミンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)

関連画像

フルボキサミンフルボキサミンマレイン酸塩錠  「フルボキサミン」の3Dモデルフルボキサミンマレイン酸塩錠フルボキサミンマレイン酸塩錠 フルボキサミン マレイン酸塩 酸フルボキサミン) 50mgフルボキサミンの構造式

添付文書

薬効分類名

  • 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)

販売名

フルボキサミンマレイン酸塩錠25mg「興和テバ」

組成

有効成分

  • フルボキサミンマレイン酸塩

含量

  • 1錠中 25mg

添加物

  • トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、無水リン酸水素Ca、カルメロース、ヒプロメロース、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • モノアミン酸化酵素阻害剤〔選択的B型モノアミン酸化酵素阻害剤(セレギリン塩酸塩)を含む〕を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • チオリダジン、ピモジド、チザニジン塩酸塩、ラメルテオンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • うつ病・うつ状態、強迫性障害、社会不安障害
  • 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとべネフィットを考慮すること。(「その他の注意」の項参照)
  • 社会不安障害の診断は、DSM-IVに基づき慎重に実施し、診断基準を満たす場合にのみ投与すること。
    ※DSM-IV:American Psychiatric Association(米国精神医学会)のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders,4th edition(DSM-IV精神疾患の診断・統計マニュアル)
  • 通常、成人にはフルボキサミンマレイン酸塩として、1日50mgを初期用量とし、1日150mgまで増量し、1日2回に分割して経口投与する。なお、年齢・症状に応じて適宜増減する。
  • 本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。

慎重投与

  • 肝障害のある患者〔本剤のAUCが増大又は半減期が延長する。〕
  • 重篤な腎障害のある患者〔排泄が遅延するおそれがある。〕
  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を起こすことがある。〕
  • 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者〔自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。〕
  • 躁うつ病患者〔躁転、自殺企図があらわれることがある。〕
  • 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
  • 衝動性が高い併存障害を有する患者〔精神症状を増悪させることがある。〕
  • 心疾患のある患者〔房室ブロック、心室頻拍等があらわれたとの報告がある。(「高齢者への投与」の項参照)〕
  • 出血性疾患の既往歴又は出血性素因のある患者〔出血傾向が増強するおそれがある。〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

痙攣、せん妄、錯乱、幻覚、妄想:

頻度不明

  • 痙攣、せん妄、錯乱、幻覚、妄想があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

意識障害:

頻度不明

  • 意識レベルの低下・意識消失等の意識障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック、アナフィラキシー様症状:

頻度不明

  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

セロトニン症候群:

頻度不明

  • セロトニン症候群があらわれることがあるので、錯乱、発熱、ミオクロヌス、振戦、協調異常、発汗等の副作用が発現した場合は投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。なお、セロトニン作用薬との併用において、昏睡状態となり、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

悪性症候群:

頻度不明

  • 向精神薬(抗精神病薬、抗うつ薬等)との併用により、悪性症候群があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

白血球減少、血小板減少:

頻度不明

  • 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸:

頻度不明

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、総ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH):

頻度不明

  • 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム増加、高張尿、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群があらわれることがあるので、食欲不振、頭痛、嘔気、嘔吐、全身けん怠感等があらわれた場合には電解質の測定を行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、水分摂取の制限等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • フルボキサミンは、神経終末に存在するセロトニントランスポーターに特異的に作用し、セロトニンの神経終末への再取り込みを阻害し、シナプス間隙のセロトニン濃度の上昇によって抗うつ作用をあらわすとされている2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • フルボキサミンマレイン酸塩、Fluvoxamine Maleate(JAN)

化学名

  • 5-Methoxy-4'-trifluoromethylvalerophenone(E)-O-2-aminoethyloxime monomaleate

分子式

  • C15H21F3N2O2・C4H4O4

分子量

  • 434.41

性状

  • 白色の結晶性の粉末である。
    酢酸(100)に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水又はアセトニトリルにやや溶けにくい。
    希硝酸又は希塩酸に溶解する。

融点

  • 120?124℃


★リンクテーブル★
リンク元セロトニン」「抗うつ薬」「選択的セロトニン再取り込み阻害薬」「FLVX

セロトニン」

  [★]

serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine
神経伝達物質セロトニン受容体セロトニン作動性ニューロン5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA
生合成
 トリプトファン          →      5-ヒドロキシトリプトファン
         トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

                                     OH
                   /\                      /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○| → -OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
             ||    |  |                ||    |  |
               \ / \/                 \ / \/
                  NH                      NH
          +                              +
    テトラヒドロビオプテリン     ジヒドロビオプテリン
          +
          O2

 5-ヒドロキシトリプトファン   →      セロトニン
         芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

                                OH
                   /\                  /\/
 -OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ | → H2N-CH2-CH2----| ○|
             ||    |  |            ||    |   |
               \ / \/              \ /\/
                  NH                  NH


薬理学

セロトニン再取り込み阻害薬

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬




抗うつ薬」

  [★]

antidepressant, antidepressants
薬理学、そううつ病、精神疾患

作用機序

三環系抗うつ薬 tricyclic antidepressant

  • 2つの説がある。
  • 1. (急性作用)シナプス前膜におけるノルアドレナリン、セロトニンの再取り込み↓→シナプス間隙における薬剤濃度↑
  • 2. (慢性作用)(2週間後)シナプス後膜における受容体の数↓
  • 慢性作用はシナプス間隙のノルアドレナリン、セロトニン濃度が上昇した結果、シナプス後膜の受容体が減少したために出現すると考えられる。

抗うつ薬

  • 三環系
  • 四環系
ミルナシプラン milnacipran
  • 非定型抗うつ薬 atypical agent




選択的セロトニン再取り込み阻害薬」

  [★]

selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI
薬理学向精神薬


特徴

  • TCAと違いcaridiotoxicityがない。また、ムスカリン受容体、ヒスタミン受容体、アドレナリン受容体、ドパミン受容体に結合しない。

適応

副作用

  • some degree of sexual dysfunction
  • GI distress
sertraline:diarrhea
paroxetine:comstipation
  • serotonin syndrome: rare but dangeraous elevation of 5HT: can occur when both an SSRI and a monoamine oxidase inhibitor are administered simultaneously.
  • hyperthermia, muscle rigidity, myoclonus, and rapid fluctuations in mental status and vital signs.


FLVX」

  [★] フルボキサミン fluvoxamine




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