フルニトラゼパム

出典: meddic

flunitrazepam
サイレースビビットエースフルトラースロヒプノール
ロヒプノール Rohypnol

  • C16H12FN3O3。
  • 睡眠薬;中程度時間作用型;ベンゾジアゼピン系
  • ベンゾジアゼピン系睡眠薬(中間型)

ADME

血中半減期

インタビューフォーム
  • フルニトラゼパム2mg 錠単回経口投与時の薬物動態パラメータ(n=5)
tmax Cmax t1/2α AUC0-24
(hr) (ng/mL) (hr) (ng・hr/mL)
1.3±0.3 11.5±1.2 6.8±0.6 116.7±10.6
  • 健康成人男子5 名にフルニトラゼパム2mg 錠を単回経口投与したとき、未変化体の血中濃度は投与

後1~2 時間で最高に達し、その後、投与後12 時間目までの血中半減期は約7 時間であった。また、 1 日1 回2mgを7 日間反復経口投与したとき投与開始後3 日から5 日で定常状態に達し、その最高血 中濃度は単回投与時の約1.3倍であった。



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/01/13 15:32:19」(JST)

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和文文献

  • 上部消化管内視鏡検査時のミダゾラムによる意識下鎮静法の有効性と安全性 : フルニトラゼパムとの比較検討
  • 荒川 廣志,貝瀬 満,田尻 久雄,吉村 昇,吉田 幸永,石黒 晴哉,荒井 良則,米澤 仁,炭山 和毅,倉持 章,斉藤 彰一,角谷 宏
  • 日本消化器内視鏡学会雑誌 = Gastroenterological endoscopy 52(2), 231-241, 2010-02-20
  • … 上部消化管内視鏡検査時のミダゾラムによる意識下鎮静法の有効性と安全性についてフルニトラゼパムを対照として比較検討した.対象はミダゾラム群40例とフルニトラゼパム群37例である.全例を5名の熟練した内視鏡医が施行し,1人のindependent observerが有効性の指標として鎮静効果,患者の苦痛,内視鏡検査の手技的難易度の3項目を,安全性の指標としてバイタルサイン,リカバリー時間の2項目 …
  • NAID 10026909562
  • P1-460 ベンゾジアゼピン系薬剤減量の試み : トリアゾラムとフルニトラゼパムを採用中止して(一般演題 ポスター発表,薬物療法(精神科領域),医療薬学の創る未来 科学と臨床の融合)
  • 阿部 裕子,遠藤 麻子,小場佐 仁美,宮崎 賢三,小田 浩一
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 19, 369, 2009-09-15
  • NAID 110007485096

関連リンク

フルニトラゼパム (flunitrazepam) は、ベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤である。 一般 的に睡眠薬としてのフルニトラゼパムの処方は、特に入院患者など、他の催眠薬に反応 しない慢性または重度の不眠症の短期間の治療を目的としている。フルニトラゼパムは ...
ロヒプノール,サイレースとは?フルニトラゼパムの効能,副作用等を説明,ジェネリックや 薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版)

関連画像

フルニトラゼパム錠2mg 不眠時にフルニトラゼパムフルニトラゼパム錠1mg「アメル フルニトラゼパム「アメル」2mg フルニトラゼパム共和薬品 フルニトラゼパム

添付文書

薬効分類名

  • 麻酔導入剤

販売名

サイレース静注2mg

組成

  • 本剤は、下記成分を含有する無色〜淡黄色澄明な注射剤で、ワンポイントカットの褐色アンプルに充てんされている。

有効成分

  • フルニトラゼパム 1管(1mL)中の分量:2mg

添加物

  • 氷酢酸 1管(1mL)中の分量:適量

添加物

  • プロピレングリコール 1管(1mL)中の分量:適量

添加物

  • ベンジルアルコール 1管(1mL)中の分量:30mg

添加物

  • 無水エタノール 1管(1mL)中の分量:159mg

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 急性狭隅角緑内障の患者
    〔眼圧を上昇させるおそれがある。〕
  • 重症筋無力症の患者
    〔重症筋無力症の症状を悪化させるおそれがある。〕


効能または効果

全身麻酔の導入

局所麻酔時の鎮静

  • 本剤は用時注射用蒸留水にて2倍以上に希釈調製し、できるだけ緩徐に(フルニトラゼパムとして1mgを1分以上かけて)静脈内に注射する。
    用量は通常成人に対し全身麻酔の導入としてはフルニトラゼパムとして体重1kgあたり0.02〜0.03mg、局所麻酔時の鎮静としてはフルニトラゼパムとして体重1kgあたり0.01〜0.03mgとし、必要に応じて初回量の半量ないし同量を追加投与する。
    なお、患者の年齢、感受性、全身状態、手術術式、麻酔方法などに応じて適宜増減する。


慎重投与

  • 心障害のある患者
    〔呼吸抑制があらわれやすい。〕
  • 肝障害又は腎障害のある患者
  • 脳に器質的障害のある患者
    〔作用が強くあらわれやすい。〕
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
    〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
  • 小児等〔「小児等への投与」の項参照〕
  • 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
  • 衰弱患者
  • 高度重症患者、呼吸予備力の制限されている患者


重大な副作用

  • 無呼吸、呼吸抑制、舌根沈下(0.1〜5%未満)、また、錯乱(0.1%未満)があらわれることがある。


薬効薬理

睡眠作用、麻酔・鎮痛増強作用

  • 本薬は各種動物試験(マウス、ラット、ネコ、カニクイザル)において、他のベンゾジアゼピン系化合物と同様の薬理学的スペクトラム(静穏・馴化、睡眠誘起・睡眠増強、抗痙攣、筋弛緩作用等)を示したが、特にネコに静脈内投与したとき、脳波は睡眠パターンを示し、各種刺激による脳波覚醒反応の著明な抑制が認められた。またマウス、ラットにおいて麻酔剤、鎮痛剤の作用を増強することが認められた。4) 5)

ヒト臨床脳波試験

  • 手術患者に本剤0.02〜0.04注)mg/kgを静脈内投与し、脳波、呼吸曲線、心電図等を測定したところ、著明な入眠作用が認められたが、血圧、脈拍、呼吸にはほとんど変化が認められなかった。6)
    注)0.04mg/kgは承認外用量である。

作用機序

  • 抑制性のGABAニューロンのシナプス後膜に存在するベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し、GABA親和性を増大させることにより、GABAニューロンの作用を特異的に増強すると考えられている。7)


有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

  • フルニトラゼパム(Flunitrazepam)

化 学 名

  • 5‐(2‐Fluorophenyl)‐1‐methyl‐7‐nitro‐1, 3‐dihydro‐2H‐1,4‐benzodiazepin‐2‐one

分 子 式

  • C16H12FN3O3

分 子 量

  • 313.28

構 造 式

物理化学的性状

  • フルニトラゼパムは白色〜微黄色の結晶性の粉末である。
    本品は酢酸(100)に溶けやすく、無水酢酸又はアセトンにやや溶けやすく、エタノール(99.5)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融  点

  • 168〜172℃

分配係数

  • 204.2(1‐オクタノール/pH7.4緩衝液)


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