ナフトピジル
WordNet
- the 15th letter of the Roman alphabet (同)o
- the blood group whose red cells carry neither the A nor B antigens; "people with type O blood are universal donors" (同)type_O, group O
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- 《呼び掛けの名前の前につけて》『おお』,あ / (驚き・恐れ・喜び・苦痛などを表して)『おお』,ああ,まあ / 《肯定・否定を強めて》
- oxygenの化学記号
- ohmオーム / Old
- [致死量まで]麻薬を飲み過ぎる / 麻薬[など]の飲み過ぎ
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- 作成又は改訂年月 ** 2014年11月改訂 (第11版 日本薬局方改正に伴う改訂) * 2011年8月改訂 日本標準商品分類番号 87259 薬効分類名 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 承認等 販売名 フリバスOD錠25mg 販売名コード
- 主成分 ナフトピジル 75mg1錠 剤形 白色の錠剤、直径10.0mm、厚み3.9mm 薬価 146.70円 ※この薬は先発品です シート記載 (表面耳部)フリバスOD75mg(裏面耳部 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
フリバスOD錠25mg
組成
成分・含量(1錠中)
添加物
- エリスリトール、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、l-メントール
禁忌
効能または効果
- 前立腺肥大症に伴う排尿障害
- 通常、成人にはナフトピジルとして1日1回25mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて50〜75mgに漸増し、1日1回食後経口投与する。
なお、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は75mgまでとする。
慎重投与
- 肝機能障害のある患者[健常人に比し、最高血漿中濃度が約2倍、血漿中濃度曲線下面積が約4倍に増加したとの報告がある。]
- 重篤な心疾患のある患者[使用経験がない。]
- 重篤な脳血管障害のある患者[使用経験がない。]
- ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者[「相互作用」の項参照]
重大な副作用
肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
失神、意識喪失
(頻度不明)
- 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
ヒトでの作用
交感神経系α受容体に対する親和性
- ヒト前立腺膜標本を用いた受容体結合実験で、α1受容体への親和性を示した8)。
前立腺に対する作用
- α1受容体作動薬によるヒト摘出前立腺平滑筋の収縮を抑制した9)。
排尿障害改善作用
- 前立腺肥大症に伴う排尿障害患者に対する臨床薬理試験において、最大尿道閉鎖圧及び最小尿道抵抗が有意に低下し、最大尿流率及び平均尿流率が有意に増加した10)。
動物での作用
前立腺、尿道及び膀胱三角部に対する作用
- α1受容体作動薬によるウサギ摘出前立腺、尿道及び膀胱三角部平滑筋の収縮を抑制した11)。
尿道内圧に対する作用
- 無麻酔雄ウサギにおいて、尿道内圧を用量依存的に低下させた11)。
麻酔雄イヌにおいては、下腹神経の電気刺激による尿道内圧の上昇を用量依存的に抑制した12)。また、α1受容体作動薬による血圧上昇に対する抑制よりも、尿道内圧上昇を選択的に抑制した13)。
作用機序
- α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- (±)-1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazinyl]-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
分子式
分子量
融点
性状
- 本品は白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに芳香があり、味はない。
本品は無水酢酸に極めて溶けやすく、酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品のクロロホルム溶液(1→10)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- (浴室)bath、(魚;低音)bass、bus
- 同
- 母線
- 関
- 槽、入浴、浴槽、ハス、シカクマメ属、シロツメクサ、モロネ属、オオクチバス属、ハス科
[★]
[★]
- 同
- 食道入口部