フドステイン

出典: meddic

fudosteine
クリアナール Cleanal、スペリア Spelear


和文文献

  • 174 エラスターゼ誘導性マウス慢性気管支炎モデルに対するフドステインの効果(動物モデル7,一般演題(デジタルポスター),第57回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 渡部 良雄,美濃口 健治,田中 明彦,小田 成人,横江 琢也,田崎 俊之,山本 義孝,山本 真弓,大田 進,足立 満
  • アレルギー 56(8・9), 1120, 2007-09-30
  • NAID 110006482619
  • P158 モルモットの抗原暴露による好酸球性気道炎症と咳感受性亢進,気道過敏性亢進に対するフドステインの影響(動物モデル1, 第19回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • 大倉 徳幸,原 丈介,片山 伸幸,古荘 志保,阿保 未来,藤村 政樹,中尾 眞二
  • アレルギー 56(3・4), 368, 2007-04-30
  • NAID 110006394890
  • MS1-2-5 フドステインによる,気管支喘息患者における痰症状と健康関連QOL改善効果(気管支喘息:病態と治療2,ミニシンポジウム,一般演題,第18回日本アレルギー学会春季臨床大会)

関連リンク

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関連画像

ムコダインの詳細クリアナール錠200mg(処方薬 ペクタイト錠50mgツムラ 90番 清肺湯 (せいはい

添付文書

薬効分類名

  • 気道分泌細胞正常化剤

販売名

クリアナール内用液8%

組成

有効成分(1mL中)

  • 日局 フドステイン 80mg (8w/v%)

添加物

  • D-ソルビトール,DL-リンゴ酸,カラメル,安息香酸ナトリウム,香料,バニリン,エチルバニリン,エタノール,グリセリン

効能または効果

  • 以下の慢性呼吸器疾患における去痰

  気管支喘息,慢性気管支炎,気管支拡張症,肺結核,塵肺症,肺気腫,非定型抗酸菌症,びまん性汎細気管支炎

  • 通常,成人には1回 5mL(フドステインとして400mg) を1日3回食後経口投与する.

なお,年齢,症状により適宜増減する.

慎重投与

  • 肝障害のある患者〔肝機能障害のある患者に投与したとき,肝機能が悪化するおそれがある.〕
  • 心障害のある患者〔類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある.〕

重大な副作用

肝機能障害,黄疸

(いずれも頻度不明)

  • AST(GOT),ALT(GPT),Al-P,LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

薬効薬理

痰(気道粘液)の主成分であるムチンを分泌する杯細胞の過形成抑制作用

イソプロテレノール誘発試験7)

  • 気道上皮におけるラットの予防効果モデルとして,杯細胞過形成誘発物質であるイソプロテレノールの投与前にフドステインを反復経口投与した場合,10,30及び100mg/kgで杯細胞の過形成抑制作用がみられた.

更に,ラットの治療効果モデルとして,イソプロテレノール投与により気道上皮の杯細胞を過形成させた後,フドステインを反復経口投与した場合,10,30及び100mg/kgで過形成抑制作用がみられた.

リポポリサッカライド誘発試験7,8)

  • 気道上皮におけるラットの予防効果モデルとして,杯細胞過形成誘発物質であるリポポリサッカライドの投与前にフドステインを反復経口投与した場合,10,30及び100mg/kgで杯細胞の過形成抑制作用がみられた.

更に,ラットの治療効果モデルとして,リポポリサッカライド投与により気道上皮の杯細胞を過形成させた後,フドステインを反復経口投与した場合,10,30及び100mg/kgで過形成抑制作用がみられた.

粘液修復作用

  • 気管支炎ウサギの痰中フコース/シアル酸比に対して,フドステインの20,100及び500mg/kgの反復経口投与は用量依存的な抑制作用を示し,500mg/kgでは有意な抑制を示した.

漿液性気道分泌亢進作用

  • フドステインは500mg/kg経口投与で,ウサギ漿液性気道分泌を有意に増大した.更に,フドステインは500mg/kg経口投与で,気管支肺胞洗浄液中のCl濃度を有意に増大した.

気道炎症抑制作用

  • フドステインの10,30及び100mg/kgを,リポポリサッカライド誘発ラットに反復経口投与した時,30及び100mg/kgで気管支肺胞洗浄液中の好中球数の増加を有意に抑制し,10〜100mg/kgでcytokine-induced neutrophil chemo-attractant-1 (CINC-1) 量を有意に抑制した.

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • フドステイン,fudosteine (JAN,INN)

化学名:

  • (2R )-2-Amino-3-(3-hydroxypropylsulfanyl)propanoic acid

分子式:

  • C6H13NO3S

分子量:

  • 179.24

構造式:

性状:

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である.水に溶けやすく,酢酸(100)に溶けにくく,エタノール(99.5)にほとんど溶けない.6mol/L塩酸試液に溶ける.

融点:

  • 約200℃ (分解)



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