フェロジピン

出典: meddic

felodipine
カトラジールスプレンジールムノバール



和文文献

  • 家兎眼内炎に対する Felodipine (Ca拮抗薬)の抑制効果
  • 開 繁義,張 学云,早坂 征次
  • 眼薬理 = Japanese journal of ocular pharmacology 13(1), 47-48, 1999-09-06
  • NAID 10025687002
  • Ca拮抗剤 : フェロジピン

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添付文書

薬効分類名

  • Ca拮抗剤

販売名

スプレンジール錠2.5mg

組成

成分・含量(1錠中)

  • フェロジピン2.5mg

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、三二酸化鉄、酸化チタン、ヒプロメロース、マクロゴール4000

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[動物実験で催奇形作用が報告されている。](「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 心原性ショックの患者[血圧低下により症状が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

高血圧症

  • 通常、成人にはフェロジピンとして1回2.5〜5mgを1日2回朝夕経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、1回10mgを1日2回まで増量することができる。

慎重投与

  • 大動脈弁狭窄、僧帽弁狭窄のある患者[血管拡張作用により過度の血圧降下が起こるおそれがある。]
  • 肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇することがある。]
  • 高齢者[過度の降圧により脳梗塞等が起こるおそれがある。](「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

  • 血管浮腫(0.1%未満):血管浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 血管平滑筋のカルシウムチャンネルを阻害することにより、末梢血管を拡張して降圧作用をもたらす。

降圧作用6),7)

  • 単回経口投与したとき、用量依存的に高血圧自然発症ラットの血圧を下降させた。また連続経口投与においても、投薬期間を通じて安定した降圧効果が持続し、休薬後に急激な血圧上昇は認められなかった。
  • DOCA/Salt型高血圧ラット、腎性高血圧ラット及び腎性高血圧イヌにおいても降圧効果が認められた。
  • 本態性高血圧症患者に、2.5〜10mgを1日2回経口投与したとき、血圧の日内変動指標(変動幅及び日内較差)に影響を及ぼさず、24時間にわたり安定した降圧効果を示した。

血行動態に及ぼす作用8),9)

  • 麻酔ブタに静脈内投与したとき、用量依存的な左心室収縮期圧及び全身血管抵抗の減少がみられた。このとき、心拍数、心拍出量、心筋収縮性、左心室拡張終期圧にはほとんど変化は認められなかった。
  • 高血圧症患者に5mgを単回経口投与したとき、血圧の下降及び心拍数の増加に伴い、末梢血管抵抗の減少、心係数の増加及び肺動脈楔入圧の低下が認められた。

冠循環に及ぼす作用

  • 麻酔イヌに静脈内投与したとき、冠血管抵抗は用量依存的に減少した。
  • 麻酔ブタに静脈内投与したとき、冠血管抵抗は用量依存的に減少した。このとき、冠動脈左前下行枝の血流量は増加し、また冠静脈の酸素含有量の増大は、特に2.6μg/kg以上で顕著であった8)

血管及び臓器に及ぼす作用10),11),12),13)

  • K+により脱分極したラットの大動脈標本及び大腿動脈標本でのCa2+誘発血管収縮を用量依存的に抑制した。腸間膜動脈標本においてK+及びノルアドレナリンによる血管収縮を用量依存的に抑制した。
  • ラット門脈の自発収縮活動及びラット左心室の電気的な刺激による律動乳頭筋の最大収縮力に対して、用量依存的な抑制を示した。このとき、心筋での負の変力作用を示さない濃度で血管平滑筋を弛緩させた。
  • 15ヵ月齢の高血圧自然発症ラットの血圧上昇及び左心室重量体重比を減少させた。

その他の作用13),14),15)

脳循環に及ぼす作用

  • パンクロニウム臭化物で不動化した無麻酔イヌに静脈内投与したとき、平均血圧は用量依存的に低下し、脳血流量は増加した。

腎臓に対する作用

  • 無麻酔高血圧自然発症ラットに静脈内投与したとき、腎血流量、糸球体濾過量、尿量、尿中Na排泄量は増加した。

脂質に対する作用

  • ウサギに1%コレステロール添加飼料を給餌し、同時に本剤を10週間皮下投与したとき、胸部大動脈壁のコレステロール沈着は軽減した。


有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:フェロジピン(Felodipine)(JAN)
  • 化学名:(±)-Ethyl methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylate
  • 構造式:
  • 分子式:C18H19Cl2NO4
  • 分子量:384.25
  • 融点 :143〜146℃
  • 性状 :フェロジピンは微黄白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。本品はメタノール又はエタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。本品のメタノール溶液(1→20)は旋光性を有しない。



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