フェリプレシン

英

felypressin

Japanese Journal

• 浸潤麻酔の感覚で伝達麻酔を!近位伝達麻酔 (平成21年度制作 日歯生涯研修ライブラリー内容紹介)

• 砂田 勝久
• 日本歯科医師会雑誌 63(1), 56-58, 2010-04
• NAID 40017100129

• 歯科麻酔系「アドレナリン添付リドカインとフェリプレシン添付プロピトカインの使い分けは？」

• 一戸 達也
• 歯科学報 109(4), 403-404, 2009-08-30
• NAID 120002273832

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歯科辞書用語『フェリプレシン（フェリプレシン）』の解説を行ないます.

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 局所麻酔剤

販売名

• 歯科用シタネスト−オクタプレシンカートリッジ

組成

成分・含量　1mL中
有効成分

• プロピトカイン塩酸塩　30mg
• フェリプレシン　0.03単位
  （バソプレシン昇圧活性として）

添加物

• 塩化ナトリウム　6mg
• パラオキシ安息香酸メチル　1mg
• 酢酸ナトリウム　微量
• 酢酸　微量
• クロロブタノール　微量
• pH調節剤　適量

成分・含量　1管中（1.8mL）
有効成分

• プロピトカイン塩酸塩　54mg
• フェリプレシン　0.054単位
  （バソプレシン昇圧活性として）

添加物

• 塩化ナトリウム　10.8mg
• パラオキシ安息香酸メチル　1.8mg
• 酢酸ナトリウム　微量
• 酢酸　微量
• クロロブタノール　微量
• pH調節剤　適量

禁忌

メトヘモグロビン血症のある患者

• 〔代謝産物のオルト−トルイジンがメトヘモグロビンを産生し症状が悪化する．〕

効能または効果

• 歯科・口腔外科領域の手術・処置における浸潤，伝達麻酔
  
• 一般に成人に対して1回1管（1.8mL：プロピトカイン塩酸塩として54mg，フェリプレシンとして0.054単位）を注射する．
  ただし，麻酔部位，麻酔手技，手術術式，年齢等により用量を適宜増減する．
  

慎重投与

高齢者又は全身状態が不良な患者

• 〔生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある．〕（「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」の項参照）

心刺激伝導障害のある患者

• 〔症状を悪化させることがある．〕

重症の肝機能障害又は腎機能障害のある患者

• 〔中毒症状が発現しやすくなる．〕

重大な副作用

ショック

• 徐脈，不整脈，血圧低下，呼吸抑制，チアノーゼ，意識障害等を生じ，まれに心停止を来すことがある．また，まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告があるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には，適切な処置を行うこと．

意識障害，振戦，痙攣

• 意識障害，振戦，痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状があらわれた場合には，直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．（「過量投与」の項参照）

メトヘモグロビン血症

• まれにメトヘモグロビン血症があらわれることがある．チアノーゼ等の症状があらわれた場合には，直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．

異常感覚，知覚・運動障害

• 注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある．また，神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると，まれに持続的な異常感覚，疼痛，知覚障害，運動障害等の神経学的疾患があらわれることがある．

薬効薬理

作用機序

• プロピトカイン塩酸塩は，神経膜のナトリウムチャネルをブロックし，神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し，知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である．

麻酔効果

• 動物実験（ウサギ，モルモット等）で，浸潤・伝達麻酔によるプロピトカイン塩酸塩の局所麻酔効果は，リドカイン塩酸塩とほぼ同程度であった^5〜7）．

作用部位

• フェリプレシンの血管収縮作用は，主として毛細血管系の静脈側に作用するため，組織酸素圧の低下を来さず，アドレナリンよりも局所障害性が少ない．

麻酔効果

• 3％プロピトカイン塩酸塩に0.03単位/mLフェリプレシンを配合したとき，従来のアドレナリン配合の局所麻酔剤と同等の麻酔作用を示した．

心臓

• ハロゲン化炭化水素，cyclopropaneによる全身麻酔時には心筋の感受性が増大するため，アドレナリンを併用すると不整脈を起こすことがあるが，フェリプレシンは心室細動の危険性を伴うことなく，血管収縮剤として併用することができる．

併用効果（プロピトカイン塩酸塩とフェリプレシンの作用）^{6，8，11）}

• 3％プロピトカイン塩酸塩のフェリプレシン併用時の麻酔発現率，潜伏時間，鎮痛作用の拡散力及び深度は，2％リドカインのアドレナリン併用時とほぼ同等であった．上顎の伝達麻酔による歯髄，軟組織に対する鎮痛力も，2％リドカインのアドレナリン併用時とほぼ同等であった．また，プロピトカイン塩酸塩の浸潤麻酔における麻酔持続時間は，フェリプレシン併用時の方が，アドレナリン併用時よりも長かった．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• プロピトカイン塩酸塩　Propitocaine Hydrochloride（JAN）

化学名

• N-（2-Methylphenyl）-2-（propylamino）propanamide monohydrochloride

分子式

• C₁₃H₂₀N₂O・HCl

分子量

• 256.77

融点

• 167〜171℃

性状

• プロピトカイン塩酸塩は無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で，においはない．
  水，メタノール，酢酸（100）又はエタノール（95）に溶けやすく，無水酢酸，アセトン又はクロロホルムにほとんど溶けない．

一般名

• フェリプレシン　Felypressin

化学名

• 2-（Phenylalanine）-8-lysine vasopressin

分子式

• C₄₆H₆₅N₁₃O₁₁S₂

分子量

• 1040.22

性状

• 本品は無色の澄明な液である．
  フェリプレシンは，vasopressin様の作用を有する合成下垂体後葉ホルモンで化学的には天然に存在するvasopressinの2の位置のtyrosineをphenylalanineで置換したpolypeptideである．

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