フェノフィブラート

出典: meddic

fenofibrate
フェノフィブレートプロセトフェン
トライコアフェノフィブラートリピディルリパンチル



UpToDate Contents

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和文文献

  • フェノフィブラートの尿酸代謝とURAT1に及ぼす影響
  • 上竹 大二郎,山口 雄一郎,西川 元,疋田 美穂,岡部 英明,五味 秀穂,市田 公美,大野 岩男,遠藤 仁,細谷 龍男
  • 痛風と核酸代謝 = Gout and nucleic acid metabolism 34(1), 67, 2010-07-01
  • NAID 10026550574
  • 大規模試験より得られた糖尿病網膜症発症進展制御のエビデンス FIELD試験 (糖尿病性細小血管症(第2版)--発症・進展制御の最前線) -- (糖尿病網膜症)
  • 藍 真澄,吉田 雅幸
  • 日本臨床 68(-) (988), 285-290, 2010-11
  • NAID 40017392213

関連リンク

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関連画像

フェノフィブラート (トライ  症のフェノフィブラートの効果 フェノフィブラートの抑制効果図3:フェノフィブラート併用 図3 フェノフィブラート併用  フェノフィブラートの幅広い

添付文書

薬効分類名

  • 高脂血症治療剤

販売名

リピディルカプセル67

組成

成分・含量

  • 1カプセル中 フェノフィブラート(微粉化したもの) 67mg

添加物

  • アルファー化デンプン,クロスポビドン,ステアリン酸マグネシウム,乳糖水和物,ラウリル硫酸ナトリウム
    *カプセル本体:カラメル,酸化チタン,ゼラチン,ラウリル硫酸ナトリウム

禁忌

  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 肝障害のある患者
    [肝障害を悪化させることがある.]
  • 中等度以上の腎機能障害のある患者(目安として血清クレアチニン値が2.5mg/dL以上)
    [横紋筋融解症があらわれることがある.]
  • 胆のう疾患のある患者
    [胆石形成が報告されている.]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性,授乳婦(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 高脂血症(家族性を含む)
  • 総コレステロールのみが高い高脂血症(IIa型)に対し,第一選択薬とはしないこと.
  • カイロミクロンが高い高脂血症(I型)に対する効果は検討されていない.
  • 通常,成人にはフェノフィブラート(微粉化したもの)として1日1回134mg?201mgを食後経口投与する.
    なお,年齢,症状により適宜減量する.1日201mgを超える用量は投与しないこと.
  • 総コレステロール及びトリグリセライドの両方が高い高脂血症(IIb及びIII型)には,1日投与量を134mgより開始すること.なお,これらの高脂血症患者において,高血圧,喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターを有し,より高い治療目標値を設定する必要のある場合には1日投与量を200mg?201mg注)とすること.
    注)200mgは100mgカプセルを2カプセル,201mgは67mgカプセルを3カプセル用いる.
  • トリグリセライドのみが高い高脂血症(IV及びV型)には,1日投与量67mgにおいても低下効果が認められているので,1日投与量を67mgより開始すること.
  • 肝機能検査に異常のある患者又は肝障害の既往歴のある患者には,1日投与量を67mgより開始すること(「慎重投与」の項参照).
  • 急激な腎機能の悪化を伴う横紋筋融解症(「副作用 重大な副作用」の項参照)があらわれることがあるので,投与にあたっては患者の腎機能を検査し,血清クレアチニン値が2.5mg/dL以上の場合には投与を中止し,血清クレアチニン値が1.5mg/dL以上2.5mg/dL未満の場合は67mgから投与を開始するか,投与間隔を延長して使用すること.
  • 本剤はフェノフィブラートの吸収を高めるため,微粉化した製剤であり,本剤201mg(67mg製剤3カプセル)及び本剤200mg(100mg製剤2カプセル)は微粉化していない製剤300mgと生物学的に同等である.(【薬物動態】の項参照)

慎重投与

  • 肝機能検査に異常のある患者又は肝障害の既往歴のある患者
    [肝機能検査値の異常変動があらわれるおそれがある.]
  • 軽度な腎機能障害のある患者(目安として血清クレアチニン値が1.5mg/dL以上2.5mg/dL未満)
    [横紋筋融解症があらわれることがあるので投与量を減ずるか,投与間隔を延長し使用すること.]
  • 胆石の既往歴のある患者
    [胆石形成が報告されている.]
  • 抗凝血剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • HMG?CoA還元酵素阻害薬(プラバスタチンナトリウム,シンバスタチン,フルバスタチンナトリウム等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

横紋筋融解症(0.1%未満)

  • 筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ,これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので,このような場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと.

肝障害(0.1?5%未満)

  • 肝炎や黄疸,AST(GOT),ALT(GPT)等の著しい上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので,定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

膵炎(頻度不明)

  • 重度の腹痛,嘔気,嘔吐,アミラーゼ上昇,リパーゼ上昇等を特徴とする膵炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと.

薬効薬理

血清脂質改善作用

  • 高脂血症患者の血清総コレステロール及び血清トリグリセライドを有意に低下させ,HDLコレステロールを有意に上昇させた15)

血清総コレステロール低下作用21),22)

  • 正脂血ラット,フルクトース負荷及びコレステロール負荷ラット,コレステロール負荷ハムスターへの反復経口投与において,用量依存的に血清コレステロール濃度を低下させた.

血清トリグリセライド低下作用21),22)

  • 正脂血ラット,フルクトース負荷ラット及びコレステロール負荷ハムスターへの反復経口投与において,用量依存的に血清トリグリセライド濃度を低下させた.

作用機序

  • 核内受容体peroxisome proliferator-activated receptor α(PPARα)を活性化して種々の蛋白質の発現を調節することにより脂質代謝を総合的に改善させ,血清コレステロール濃度と血清トリグリセライド濃度を低下させるとともに,血清HDLコレステロールを上昇させる23)?25)

コレステロール低下作用

  • LDL異化速度を亢進させる(ラット)26)
  • ステロールの胆汁中への排泄を促進させる(ラット)26)
  • 肝コレステロール合成を抑制する(ラット)27)

トリグリセライド低下作用

  • リポ蛋白リパーゼ活性を亢進させ,トリグリセライド消失速度を上昇させる(ラット)26)
  • 肝臓でのトリグリセライド生合成を抑制する(ラット)27)
  • VLDLトリグリセライドの分泌を抑制する(ラット)28)

HDLコレステロール上昇作用29),30)

  • HDLの主要構成蛋白であるアポA-I及びA-IIの産生を増加させる(in vitro).


有効成分に関する理化学的知見

分子量

  • 360.83

融 点

  • 80?83℃

性 状

  • 白色?微黄白色の結晶性の粉末である.アセトニトリル,アセトン,酢酸エチル又はジエチルエーテルに溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けやすく,ヘキサンにやや溶けにくく,水にほとんど溶けない.


★リンクテーブル★
リンク元高脂血症用剤」「フィブラート」「フィブラート系薬物」「フェノフィブレート」「プロセトフェン
関連記事ブラ

高脂血症用剤」

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商品


フィブラート」

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fibrate
フィブラート系薬物高脂血症治療薬
  • fibric acidの誘導体(fibric acid derivatves)
  • PPAR activators
  • HDL↑、LDL↓
  • peroxisome proliferator activated receptor(PPAR)を介して薬理作用を発現←転写因子
  • PPARα:肝臓、褐色脂肪細胞で発現。腎臓、心臓、骨格筋でやや発現 (GOO.957)
作用:(1)脂肪酸酸化、LPL合成↑、apoC-III↓ (GOO.957)
apoC-IIIは肝臓分解やレセプターを介した(LDLなどの)取り込みのinhibitorとして機能 (GOO.957)
HDL-Cの増加はapoA-IとApoA-IIの発現を刺激することによる (GOO.957)

フィブラート系薬物


フィブラート系薬物」

  [★]

フィブラート系リポ蛋白代謝改善薬
フィブラート

概念

  • Fibrates such as clofibrate and gemfibrozil act mainly to lower plasma triacylglycerols by decreasing the secretion of triacylglycerol and cholesterol-containing VLDL by the liver. In addition, they stimulate hydrolysis of VLDL triacylglycerols by lipoprotein lipase. (harper)

薬理作用

作用機序

  • RRARαに作用してこれを活性化、脂肪酸の分解を亢進する

フィブラート系薬物



フェノフィブレート」

  [★]

fenofibrate
フェノフィブラート


プロセトフェン」

  [★]

procetofen
フェノフィブラート


ブラ」

  [★]

bulla, pulmonary bulla
気腫性嚢胞 emphysematous bulla
ブレブ
  • 図:SPU.135
  • ブラ bulla 気腫性嚢胞 肺胞が破壊されてできた肺実質内の気腔
  • 肺胞壁の破壊、融合、拡張により生じた気腫 ただし胸膜の弾性板の内側に留まっている





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