フィブラート

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fibrate
フィブラート系薬物高脂血症治療薬
  • fibric acidの誘導体(fibric acid derivatves)
  • PPAR activators
  • HDL↑、LDL↓
  • peroxisome proliferator activated receptor(PPAR)を介して薬理作用を発現←転写因子
  • PPARα:肝臓、褐色脂肪細胞で発現。腎臓、心臓、骨格筋でやや発現 (GOO.957)
作用:(1)脂肪酸酸化、LPL合成↑、apoC-III↓ (GOO.957)
apoC-IIIは肝臓分解やレセプターを介した(LDLなどの)取り込みのinhibitorとして機能 (GOO.957)
HDL-Cの増加はapoA-IとApoA-IIの発現を刺激することによる (GOO.957)


フィブラート系薬物

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/12/24 23:08:58」(JST)

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和文文献

  • 糖尿病網膜症と脂質管理 (AYUMI 糖尿病性網膜症Update)
  • 原発性胆汁性肝硬変の治療戦略
  • フェノフィブラート投与が雌性SDT fattyラットの糖及び脂質代謝に及ぼす影響
  • 北信越畜産学会報 = Hokushinetsu journal of animal science (110), 19-25, 2015-03
  • NAID 40020386543
  • 当院における腎機能低下患者に対する腎排泄型薬剤の処方実態と課題

関連リンク

フェノフィブラートは フィブラート 系薬 と呼ばれる種類の薬になります。 フィブラート系薬の作用機序 中性脂肪は別名で トリグリセリド と呼ばれます。トリグリセリドは英語の頭文字を取って TG とも呼ばれます。トリグリセリド ...
効能・効果 [編集] フィブラート系薬剤は、通常、スタチンと組み合わせて、高脂血症の多くの病態の治療に使用される [1]。臨床試験では、単剤での成績が検討されている。フィブラートは非致死的な狭心症を減少させるが、全死亡は ...
フィブラート系 フィブラート系の作用機序 核内受容体の1つであるペルオキシソーム増殖剤応答性レセプター(PPAR) の中の脂肪の酸化などに関与するPPARα型がフィブラート系により活性化される。 αが活性化されると脂肪酸 のβ酸化が ...

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添付文書

薬効分類名

  • 高脂血症治療剤

販売名

トライコア錠53.3mg

組成

成分・含量(1錠中)

  • フェノフィブラート53.3mg

添加物

  • 含水二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ラウリル硫酸ナトリウム

禁忌

  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 肝障害のある患者[肝障害を悪化させることがある。]
  • 中等度以上の腎機能障害のある患者(目安として血清クレアチニン値が2.5mg/dL以上)[横紋筋融解症があらわれることがある。]
  • 胆のう疾患のある患者[胆石形成が報告されている。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性、授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 高脂血症(家族性を含む)
  • 総コレステロールのみが高い高脂血症(IIa型)に対し、第一選択薬とはしないこと。
  • カイロミクロンが高い高脂血症(I型)に対する効果は検討されていない。
  • 通常、成人にはフェノフィブラートとして1日1回106.6mg〜160mgを食後経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜減量する。1日160mgを超える用量は投与しないこと。
  • 総コレステロール及びトリグリセライドの両方が高い高脂血症(IIb及びIII型)には、1日投与量を106.6mgより開始すること。なお、これらの高脂血症患者において、高血圧、喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターを有し、より高い治療目標値を設定する必要のある場合には1日投与量を159.9mg〜160mg注)とすること。
    注)159.9mgは53.3mg錠を3錠、160mgは80mg錠を2錠用いる。
  • トリグリセライドのみが高い高脂血症(IV及びV型)には、1日投与量53.3mgにおいても低下効果が認められているので、1日投与量を53.3mgより開始すること。
  • 肝機能検査に異常のある患者又は肝障害の既往歴のある患者には、1日投与量を53.3mgより開始すること(「慎重投与」の項参照)。
  • 急激な腎機能の悪化を伴う横紋筋融解症(「副作用 重大な副作用」の項参照)があらわれることがあるので、投与にあたっては患者の腎機能を検査し、血清クレアチニン値が2.5mg/dL以上の場合には投与を中止し、血清クレアチニン値が1.5mg/dL以上2.5mg/dL未満の場合は53.3mgから投与を開始するか、投与間隔を延長して使用すること。
  • 本剤はフェノフィブラートの吸収を高めるため、固体分散体化した製剤であり、本剤106.6mg(53.3mg製剤2錠)は微粉化フェノフィブラートカプセル製剤134mgと、また本剤160mg(80mg製剤2錠)は微粉化フェノフィブラートカプセル製剤200mgと生物学的に同等である。(【薬物動態】の項参照)

慎重投与

  • 肝機能検査に異常のある患者又は肝障害の既往歴のある患者[肝機能検査値の異常変動があらわれるおそれがある。]
  • 軽度な腎機能障害のある患者(目安として血清クレアチニン値が1.5mg/dL以上2.5mg/dL未満)[横紋筋融解症があらわれることがあるので投与量を減ずるか、投与間隔を延長し使用すること。]
  • 胆石の既往歴のある患者[胆石形成が報告されている。]
  • 抗凝血剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • HMG-CoA還元酵素阻害薬(プラバスタチンナトリウム、シンバスタチン、フルバスタチンナトリウム等)を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

横紋筋融解症

(0.1%未満)

  • 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝障害

(0.1〜5%未満)

  • 肝炎や黄疸、AST(GOT)、ALT(GPT)等の著しい上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

膵炎

(頻度不明

  • 重度の腹痛、嘔気、嘔吐、アミラーゼ上昇、リパーゼ上昇等を特徴とする膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

血清脂質改善作用

  • 高脂血症患者の血清総コレステロール及び血清トリグリセライドを有意に低下させ、HDLコレステロールを有意に上昇させた16)

血清総コレステロール低下作用22),23)

  • 正脂血ラット、フルクトース負荷及びコレステロール負荷ラット、コレステロール負荷ハムスターへの反復経口投与において、用量依存的に血清コレステロール濃度を低下させた。

血清トリグリセライド低下作用22),23)

  • 正脂血ラット、フルクトース負荷ラット及びコレステロール負荷ハムスターへの反復経口投与において、用量依存的に血清トリグリセライド濃度を低下させた。

作用機序

  • 核内受容体peroxisome proliferator-activated receptorα(PPARα)を活性化して種々の蛋白質の発現を調節することにより脂質代謝を総合的に改善させ、血清コレステロール濃度と血清トリグリセライド濃度を低下させるとともに、血清HDLコレステロールを上昇させる24)〜26)

コレステロール低下作用

  • LDL異化速度を亢進させる(ラット)27)
  • ステロールの胆汁中への排泄を促進させる(ラット)27)
  • 肝コレステロール合成を抑制する(ラット)28)

トリグリセライド低下作用

  • リポ蛋白リパーゼ活性を亢進させ、トリグリセライド消失速度を上昇させる(ラット)27)
  • 肝臓でのトリグリセライド生合成を抑制する(ラット)28)
  • VLDLトリグリセライドの分泌を抑制する(ラット)29)

HDLコレステロール上昇作用30),31)

  • HDLの主要構成蛋白であるアポA-I及びA-IIの産生を増加させる(in vitro)。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C20H21ClO4

分子量

  • 360.83

融点

  • 80〜83℃

性状

  • 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。アセトニトリル、アセトン、酢酸エチル又はジエチルエーテルに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、ヘキサンにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
先読み高脂血症治療薬
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関連記事ブラ

高脂血症治療薬」

  [★]

lipid-lowering drug, lipid-lowering agent
脂質異常症
  Cho TG LDL-C↓ HDL-C↑ TG↓ 副作用
HMG-CoA還元酵素阻害薬 Choの合成阻害
→LDL受容体増加
    発疹、胃不快感、肝障害、
筋肉痛、筋脱力、横紋筋融解症
フィブラート系薬物   VLDL産生抑制
→VLDL,IDL異化促進
単独で、横紋筋融解症
腹痛、下痢、嘔吐などの腹部症状、肝障害
ニコチン酸系薬 VLDL分泌抑制 皮膚、特に顔面および上半身の紅潮、掻痒感
肝障害、胃腸障害、耐糖能の悪化、尿酸値上昇
陰イオン交換樹脂系薬物 胆汁酸再吸収抑制       腹部膨満感、便秘、肝障害
ビフェニル化合物 Choの胆汁排泄促進       肝障害、胃腸障害、耐糖能の悪化、尿酸値上昇発疹
まれにQT延長にともなう不整脈
EPA製剤   VLDL産生抑制
→VLDL異化促進
    胃部不快感、腹痛、下痢などの腹部症状
肝障害、出血傾向

高脂血症治療薬一覧

高中性脂肪血症」

  [★]

hypertriglyceridemia
高トリグリセリド血症高トリグリセライド血症脂質異常症


[show details]

重症度

  • 正常   :150mg/dl以下
  • 境界型  :150-199mg/dl
  • 高値   :200-499mg/dl
  • 非常に高値:500mg/dl

原因

臨床的意義

  • 500md/dl以下の場合は非薬物療法(食事療法、接酒、減量、有酸素運動)
  • 500mg/dl以上の場合、フィブラート系薬剤の治療適応
  • 1000mg/dlを超えると膵炎のリスクがある。

治療薬


fibrate」

  [★]

フィブラート系薬剤フィブラートフィブレート

clofibrateclofibric acid

fibrates」

  [★] フィブラート系薬剤フィブラートフィブレート

Fibric acid derivatives


フィブラート系薬剤」

  [★]

fibrate
クロフィブラートフィブラートフィブレート

フィブレート」

  [★]

fibrate
フィブラート系薬剤フィブラート


フィブラート系薬物」

  [★]

フィブラート系リポ蛋白代謝改善薬
フィブラート

概念

  • Fibrates such as clofibrate and gemfibrozil act mainly to lower plasma triacylglycerols by decreasing the secretion of triacylglycerol and cholesterol-containing VLDL by the liver. In addition, they stimulate hydrolysis of VLDL triacylglycerols by lipoprotein lipase. (harper)

薬理作用

作用機序

  • RRARαに作用してこれを活性化、脂肪酸の分解を亢進する

フィブラート系薬物



ベザフィブラート」

  [★]

bezafibrate
アニベソールベザスターベザテートベザトールベザリップベザレックスベスタリットミデナール
ベザフィブレート
高脂血症用剤


添付文書

  • ベザテートSR錠100/ベザテートSR錠200
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2183005G1048_1_10/2183005G1048_1_10?view=body


クロフィブラート」

  [★]

clofibrate, clofibric acid
デリバビノグラック
フィブラート系薬物高脂血症治療薬



クリノフィブラート」

  [★]

clinofibrate
リポクリン
クリノフィブレート


エトフィブラート」

  [★]

etofibrate
エトフィブレート


ブラ」

  [★]

bulla, pulmonary bulla
気腫性嚢胞 emphysematous bulla
ブレブ
  • 図:SPU.135
  • ブラ bulla 気腫性嚢胞 肺胞が破壊されてできた肺実質内の気腔
  • 肺胞壁の破壊、融合、拡張により生じた気腫 ただし胸膜の弾性板の内側に留まっている





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