ファルネシル酸プレドニゾロン

出典: meddic

prednisolone farnesylate
プレドニゾロン

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和文文献

  • 慢性関節リウマチに対するPNF-21(ファルネシル酸プレドニゾロン)の臨床評価--プラセボ(基剤)を対照薬とした多施設共同2重盲検群間比較試験
  • 水島 裕 [他]
  • 医学のあゆみ 164(9), p667-682, 1993-02-27
  • NAID 40000117133
  • PREDNISOLONE FARNESYLATE (PNF)のラットを用いた皮下投与による13週間反復投与毒性試験
  • 岡崎 修三,山崎 英一,田村 一利,星谷 達,穴吹 一広,田中 英嗣,田中 剛太郎
  • The Journal of Toxicological Sciences 17(Supplement III), 1-48, 1992-11-30
  • … 合成糖質コルチコイド製剤, ファルネシル酸プレドニゾロン(PNF)の皮下投与による反復投与毒性をCrj: CD (SD)系ラットを用いて検討した。 …
  • NAID 110001805163
  • 経皮吸収型ステロイド、ファルネシル酸プレドニゾロン (PNF-21) ゲルの抗炎症作用

関連リンク

成分(一般名), :, プレドニゾロン ファルネシル酸エステル. 製品例, :, ファルネゾンゲル 1.4% ・・その他(ジェネリック) & 薬価. 区分, :, 鎮痛,鎮痒,収れん,消炎剤/副腎皮質 ホルモン/経皮吸収型ステロイド剤 ...
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添付文書

薬効分類名

  • 経皮吸収型ステロイド剤

販売名

ファルネゾンゲル1.4%

組成

成分・含量

  • 1g中 プレドニゾロンファルネシル酸エステル14mg

添加物

  • イソプロパノール、マクロゴール400、セバシン酸ジエチル、カルボキシビニルポリマー、ヒプロメロース、マクロゴール4000、オキシベンゾン、トリイソプロパノールアミン、精製水

禁忌

(次の患者又は部位には使用しないこと)

  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 感染症のある関節[感染関節あるいは塗布部皮膚感染が悪化するおそれがある。]
  • 潰瘍、熱傷、凍傷等の皮膚損傷のある部位[刺激性がある。また、皮膚の再生が抑制され、治癒が遅れるおそれがある。]


効能または効果

  • 関節リウマチによる指、手、肘関節の腫脹・疼痛の緩解


  • 通常、1日数回適量を患部に塗布する。


  • 指、手、肘以外の広範囲にわたる使用、1日塗布量として20gを超える大量使用を避けること。また、漫然とした長期使用は避け、使用が長期にわたる場合は皮膚症状に十分注意すること。
  • 腫脹・疼痛が再発し、本剤を再使用する場合には皮膚萎縮等、副作用の発現に注意すること。


薬効薬理

抗炎症作用9,10)

  • アジュバント関節炎(ラット)において、本剤の効果は局所的であり、塗布側の腫脹を著明に抑制した。
  • クロトン油肉芽嚢法(ラット)において、プレドニゾロンファルネシル酸エステルは皮下あるいは経口投与に比べて肉芽嚢内に直接局所投与した場合に強い抗炎症作用を示した。

作用機序11〜13)

  • 本剤は炎症部位に経皮吸収された後に炎症細胞内で活性体プレドニゾロンに変換されることにより局所特異的に抗炎症作用を発現するものと考えられた。
  • プレドニゾロンファルネシル酸エステルは関節炎ウサギの滑膜組織への移行性が認められ(in vivo)、ヒト滑膜細胞においてプロスタグランジン産生を抑制した(in vitro)。また、好中球(ラット)及びリンパ球(ヒト、ラット)への取り込み量はプレドニゾロンより高かった(in vitro)。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • プレドニゾロンファルネシル酸エステル(Prednisolone Farnesylate)

化学名

  • (+)-11β,17α,21-Trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-[(E,E)-3,7,11-trimethyl-2,6,10-dodecatrienoate]

分子式

  • C36H50O6

分子量

  • 578.78

融点

  • 154〜157℃

分配係数

  • オクタノール層にほぼ全て分配(オクタノール/水系溶媒,pH3〜11)

性状

  • 白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがある。ジクロロメタン、テトラヒドロフラン又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。


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副腎皮質ホルモン糖質コルチコイドプレドニゾン

概念

  • "prednisone" is a prodrug that is converted by the liver into "prednisolone", which is the active drug and also a steroid.

添付文書

  • ※プレドニゾロン錠5mg「トーワ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2456001F1400_1_03/2456001F1400_1_03?view=body




酸」

  [★]

acid
塩基


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ゾロ」

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me-too drug
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