ピラセタム

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piracetam
ミオカーム


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/11/22 12:38:24」(JST)

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和文文献

  • 部分てんかんとして治療を受けていたUnverricht-Lundborg病の一例
  • 高木 俊輔,永井 達哉,斉藤 聖,坂田 増弘,渡辺 裕貴,渡辺 雅子
  • てんかん研究 28(3), 427-433, 2011
  • … PHTをクロナゼパム及びピラセタムに変更したところ症状に改善が得られた。 …
  • NAID 130000420320
  • ラットの睡眠覚醒パターンに対する認知症治療薬の影響
  • 石田 貴之,武田 康宏,平瀬 正洋,亀井 千晃
  • 日本神経精神薬理学雑誌 = Japanese journal of psychopharmacology 29(1), 17-22, 2009-02-25
  • NAID 10024899865
  • 1-P1-62 重症頭部外傷後遺症患者に対するピラセタムの投与経験(頭部外傷・合併症,その他,ポスター,一般演題,実学としてのリハビリテーションの継承と発展,第44回日本リハビリテーション医学会学術集会)
  • 本田 千穂
  • リハビリテーション医学 : 日本リハビリテーション医学会誌 44(SUPPLEMENT), S263, 2007-05-18
  • NAID 110006450698

関連リンク

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添付文書

薬効分類名

  • ミオクローヌス治療剤

販売名

ミオカーム内服液 33.3%

組成

成分・含量

  • 1mL中 ピラセタム333.3mg

添加物

  • グリセリン、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、酢酸ナトリウム水和物、氷酢酸

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重症腎不全(腎クレアチニン・クリアランスが20mL/分以下)の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 脳出血が確認されている又は疑われる患者[脳出血を悪化させるおそれがある。]


効能または効果

  • 皮質性ミオクローヌスに対する抗てんかん剤などとの併用療法


  • 通常、成人は1回12mL(ピラセタムとして4g)を1日3回、3〜4日間経口投与する。その後患者の状態に合わせて、1回3mL(ピラセタムとして1g)ずつ1日3回の割合で3〜4日ごとに増量し、至適用量を決定し、投与を継続する。なお、1回15〜21mL(ピラセタムとして5〜7g)、1日3回まで漸増するが、最高量は1回21mL(ピラセタムとして7g)、1日3回までとし、症状に応じて適宜増減する。


  • ピラセタムはほぼ100%腎臓から排泄されるため、腎障害患者及び腎機能が低下している患者に対しては下記基準を参考とし投与量を調節する。
     クレアチニン・クリアランス:60〜40mL/分 血清クレアチニン:1.25〜1.70mg/dL ピラセタム投与量:通常量の1/2
     クレアチニン・クリアランス:40〜20mL/分 血清クレアチニン:1.7〜3.0mg/dL ピラセタム投与量:通常量の1/4
    なお、腎クレアチニン・クリアランスが20mL/分以下の患者には禁忌である。
  • 本剤は他の抗てんかん剤などとの併用にて使用すること。


慎重投与

  • 腎障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 肝障害のある患者[肝障害が悪化するおそれがある。]
  • 出血傾向のある患者[本剤は血小板凝集抑制作用を有するため。]
  • 薬物過敏症の患者
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 甲状腺機能亢進症の患者[錯乱、過敏状態、睡眠障害があらわれるおそれがある。]
  • ハンチントン病の患者[症状を悪化させるおそれがある。]


重大な副作用

けいれん発作

  • 連用中における投与量の急激な減量ないし投与の中止によりけいれん発作(1.7%)があらわれることがある(「重要な基本的注意」の項参照)。

白内障

  • 白内障(1.7%)があらわれることがあるので、定期的に眼科検査を行うなど観察を十分に行い、目のかすみ等の症状があらわれた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。


薬効薬理

薬理作用7)

  • ラット尿素誘発ミオクローヌスモデルにおいて、自発性ミオクローヌスの出現頻度及び体性感覚誘発電位(SEP)を低下させ、また、脳波の高振幅律動性徐波を抑制し、低電位速波化した。

作用機序

神経伝達物質の受容体に対する作用8)

  • ラット及びウシの脳を用いた受容体結合試験において、グルタミン酸受容体に対する50%阻害濃度は1.3mMであった。また、GABA、ベンゾジアゼピン、オピエート及びセロトニン受容体に対する50%阻害濃度は17.0〜57.0mMであった。

神経伝達物質に対する作用9)

  • ラットにおいて5-hydroxytryptophan投与により誘発されるhead-twitchの回数を増加させた。また、線条体、黒質及び脳幹の5-hydroxytryptamineと5-hydroxyindoleacetic acid含量を増加させ、セロトニン代謝回転を促進することが示唆された。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ピラセタム(Piracetam)

化学名

  • 2-oxo-1-pyrrolidineacetamide

分子式

  • C6H10N2O2

分子量

  • 142.16

融点

  • 151〜154℃

分配係数

  • 0.02(1-オクタノール/水系溶媒、pH2〜12)

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)又はアセトニトリルにやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。



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