ピタバスタチン

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pitavastatin
ピタバスタチンカルシウム pitavastatin calcium
リバロ
スタチン




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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/03/21 12:07:58」(JST)

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和文文献

  • JAPAN-ACS試験 (冠動脈疾患(下)診断と治療の進歩) -- (急性冠症候群(ST上昇型心筋梗塞を除く)の臨床)
  • 竹内 利治,太田 久宣,長谷部 直幸
  • 日本臨床 69 (1010増刊9), 336-340, 2011-11
  • NAID 40019062274
  • アポトーシス関連分子を標的とした敗血症性急性肺傷害の治療
  • 高野 健一,大石 博史,服部 裕一
  • 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 138(4), 146-150, 2011-10-01
  • … する治療戦略の鍵になる可能性を秘めている.臨床において,重症敗血症,ALI/ARDSの発症頻度,死亡リスクを改善させる可能性があるとされている3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A(HMG-CoA)還元酵素阻害薬のピタバスタチンを敗血症モデルマウスに投与したところ,肺機能損傷の軽減効果,生存予後改善とともに,肺におけるアポトーシス細胞の増加抑制が確認できた.それには細胞増殖や生存のkey regulatorであるAktの活性が …
  • NAID 10029767899

関連リンク

リバロとは?ピタバスタチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
ファイザー株式会社がご提供するエスタブリッシュ医薬品に関する情報ページです。医療関係者の方に HMG-CoA還元酵素阻害剤 ピタバスタチンCa「ファイザー」(一般名 ピタバスタチンカルシウム)がご提供する付加価値をご紹介します。

関連画像

製品写真ピタバスタチンCa 「ファイザー ピタバスタチンCa 「ファイザー 戻る 次へ写真]ピタバスタチンCa錠1mg ピタバスタチンCa 錠「サワイ」

添付文書

薬効分類名

  • HMG-CoA還元酵素阻害剤

販売名

ピタバスタチンCa錠1mg「ケミファ」

組成

有効成分(1錠中)

  • ピタバスタチンカルシウム1mg

添加物

  • D−マンニトール、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重篤な肝障害又は胆道閉塞のある患者
    [これらの患者では本剤の血漿中濃度が上昇し、副作用の発現頻度が増加するおそれがある。また、肝障害を悪化させるおそれがある。]
  • シクロスポリンを投与中の患者
    [本剤の血漿中濃度が上昇し、副作用の発現頻度が増加するおそれがある。また、横紋筋融解症等の重篤な副作用が発現するおそれがある。](「相互作用」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)


効能または効果

  • 高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症


  • 適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。
  • 家族性高コレステロール血症のうちホモ接合体については使用経験がないので、治療上やむを得ないと判断される場合のみ、LDL-アフェレーシス等の非薬物療法の補助として本剤の適用を考慮すること。
  • 通常、成人にはピタバスタチンカルシウムとして1〜2mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減し、LDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には増量できるが、最大投与量は1日4mgまでとする。


  • 肝障害のある患者に投与する場合には、開始投与量を1日1mgとし、最大投与量は1日2mgまでとする。(「慎重投与」の項参照)
  • 本剤は投与量(全身曝露量)の増加に伴い、横紋筋融解症関連有害事象が発現するので、4mgに増量する場合には、CK(CPK)上昇、ミオグロビン尿、筋肉痛及び脱力感等の横紋筋融解症前駆症状に注意すること。
    [ピタバスタチンカルシウム製剤の海外臨床試験において8mg以上の投与は横紋筋融解症及び関連有害事象の発現により中止されている。]


慎重投与

  • 肝障害又はその既往歴のある患者、アルコール中毒者
    [本剤は主に肝臓に多く分布して作用するので肝障害を悪化させるおそれがある。また、アルコール中毒者は、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。]
  • 腎障害又はその既往歴のある患者
    [横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能の悪化が認められている。]
  • フィブラート系薬剤(ベザフィブラート等)、ニコチン酸を投与中の患者
    [横紋筋融解症があらわれやすい。](「相互作用」の項参照)
  • 甲状腺機能低下症の患者、遺伝性の筋疾患(筋ジストロフィー等)又はその家族歴のある患者、薬剤性の筋障害の既往歴のある患者
    [横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)


重大な副作用

横紋筋融解症

         (頻度不明)
  • 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

ミオパチー

         (頻度不明)
  • ミオパチーがあらわれることがあるので、広範な筋肉痛、筋肉圧痛や著明なCK(CPK)の上昇があらわれた場合には投与を中止すること。

肝機能障害、黄疸

         (頻度不明)
  • AST(GOT)、ALT(GPT)の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少

         (頻度不明)
  • 血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

         (頻度不明)
  • 間質性肺炎があらわれることがあるので、長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ピタバスタチンカルシウム(Pitavastatin Calcium)

化学名

  • (+)-Monocalcium bis{(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate}

分子式

  • C50H46CaF2N2O8

分子量

  • 880.98

性 状

  • ピタバスタチンカルシウムは白色〜微黄色の粉末である。
    本品はピリジン及びテトラヒドロフランに溶けやすく、エチレングリコールにやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水及びエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。

本品は希塩酸に溶ける。 ■


★リンクテーブル★
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬」「pitavastatin calcium」「pitavastatin
関連記事バス」「スタチン

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




pitavastatin calcium」

  [★] ピタバスタチンピタバスタチンカルシウム


pitavastatin」

  [★] ピタバスタチン

Statins.


バス」

  [★]

(浴室)bath、(魚;低音)bassbus
母線
入浴浴槽ハスシカクマメ属シロツメクサモロネ属オオクチバス属ハス科


スタチン」

  [★] HMG-CoA還元酵素阻害薬




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