- 英
- vigabatrin
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Japanese Journal
- 6.結節性硬化症のWest症候群に対するビガバトリン治療(一般演題,第1回日本てんかん学会東海・北陸地方会)
- 小林 悟,岡西 徹,服部 文子,安藤 直樹,藤本 伸治,石川 達也
- てんかん研究 26(3), 472-473, 2009-01-31
- NAID 110007046219
- 抗てんかん薬ビガバトリンの治験中断にあたって-日本小児神経学会評議員へのアンケート結果から-
- GABA transaminase 阻害薬ビガバトリンの抗てんかん作用:SERを用いた検討
- 花谷 亮典,飯田 幸治,秋光 知英,栗栖 薫,松林 弘明,石原 熊寿,芹川 忠夫,笹 征史
- 臨床薬理 31(1), 179-180, 2000-01-01
- NAID 10011537459
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
サブリル散分包500mg
組成
有効成分
添加物
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- SRSPの規定を遵守できない患者［【警告】及び「2.重要な基本的注意」の項参照］
効能または効果
- 通常、生後４週以上の患者には、ビガバトリンとして１日50mg/kgから投与を開始する。患者の症状に応じて、３日以上の間隔をあけて１日投与量として50mg/kgを超えない範囲で漸増するが、１日最大投与量は150mg/kg又は３gのいずれか低い方を超えないこととし、いずれも１日２回に分け、用時溶解して経口投与する。
- 本剤の投与開始後２〜４週間に治療効果が認められない場合、あるいは最高投与量である150mg/kg/日を投与しても症状の改善が認められない場合には、本剤の投与中止を考慮すること。
- 腎機能障害患者では低い用量で反応する可能性があるため、低用量からの投与開始、又は投与間隔の調節を考慮すること。［「1.慎重投与」及び【薬物動態】の項参照］
慎重投与
- 黄斑症、網膜症、緑内障又は視神経萎縮の既往又は合併症を有する患者［視野障害のリスクが増大するおそれがある。【警告】、「2.重要な基本的注意」及び「4.副作用(1)重大な副作用」の項参照］
- 網膜症あるいは緑内障を引き起こすおそれがある薬剤を投与されている患者［視野障害のリスクが増大するおそれがある。【警告】、「2.重要な基本的注意」、「3.相互作用」及び「4.副作用(1)重大な副作用」の項参照］
- 腎機能障害患者［腎機能障害のある乳幼児における用量調節方法に関する情報は得られていない。脳症のリスクが増大するおそれがある。〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉、「2.重要な基本的注意」及び【薬物動態】の項参照］
- 精神病性障害、うつ病、行動障害の既往歴のある患者［激越、うつ病、異常思考、妄想反応等の精神症状の発現が報告されている。］
重大な副作用
視野障害、視力障害（いずれも頻度不明注1）、注2））
- 不可逆的な網膜障害による視野障害、視力障害があらわれることがあるので、本剤投与中はSRSPに準拠して定期的に視野検査を含めた眼科検査を実施すること。視野の急激な欠損、中心視野の欠損に伴う視力障害等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
視神経萎縮、視神経炎（いずれも頻度不明注1））
- 視神経萎縮、視神経炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
てんかん重積状態（５％未満注3））、ミオクローヌス発作（頻度不明注1））
- てんかん重積状態、ミオクローヌス発作があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
呼吸障害（頻度不明注1））
- 呼吸停止、呼吸困難、呼吸不全等の呼吸障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
脳症症状（鎮静、昏迷、錯乱、意識障害等）（いずれも頻度不明注1））
- 鎮静、昏迷、錯乱、意識障害等の脳症症状があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頭部MRI異常（脳の器質的異常）（頻度不明注1）
- 頭部MRI検査において、視床、基底核、脳幹、小脳等に頭部MRI異常（T2強調画像高信号、拡散強調画像異常信号）があらわれることがあり、死亡に至った報告もあるので、定期的に頭部MRI検査を実施するとともに、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗けいれん作用
- 各種てんかん動物モデルにおいて、抗痙攣作用を示すことが報告されている。
- 幼若ラットのNMDAにより誘発される屈曲発作を抑制した29）。
- マウスのペンチレンテトラゾールに誘発される強直性痙攣、3-メルカプトプロピオン酸により誘発される間代性痙攣、ピクロトキシンにより誘発される攣縮及び間代性痙攣を抑制した30）。
- マウスの高圧酸素により誘発される全般性発作を抑制した31）。
- 扁桃核キンドリングラットの全身運動発作を抑制し、後発射持続時間を短縮した。また、キンドリング形成を抑制した32）。
- 遺伝的てんかん動物モデル（聴原発作マウス、強直性痙攣及び欠神様発作を起こす系統のラット）のてんかん様発作を抑制した31，33）。
作用機序
- ビガバトリンは、γ-アミノ酪酸（GABA）の異化に関わる酵素GABAアミノ基転移酵素（GABA-T）に擬似基質として不可逆的に結合することにより酵素活性を阻害し34）、脳内のGABA濃度を増加させることにより抗てんかん作用を発揮すると考えられている35〜37）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- （±）-4-Amino-5-hexenoic acid
分子式
分子量
性 状
- 本品は白色の粉末である。
本品は水に溶けやすく、メタノール又はエタノール（95）に溶けにくい。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
商品名
会社名
成分
薬効分類
薬効
【希少疾病用医薬品】
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3
[★]
- 英
- bird、avian
- 関
- 鳥類