バルデナフィル

出典: meddic

vardenafil
塩酸バルデナフィル水和物 vardenafil hydrochloride hydrate
レビトラ LEVITRA


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和文文献

  • 健康食品に含まれる医薬品類似成分
  • 高用量塩酸バルデナフィルの臨床的検討
  • 佐々木 春明,山本 健郎,麻生 太行,青木 慶一郎,太田 道也,押野見 和彦,七条 武志,小川 雄一郎,小川 良雄,後藤 隆太,深澤 立,石川 公庸,鈴木 俊一,小野寺 恭忠
  • 日本性機能学会雑誌 = The japanese journal of Impotence Research 24(1), 61-69, 2009-06-30
  • NAID 10025186626

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 (バルデナフィル)20mg8錠EDジェネリック バルデナフィル 名 バルデナフィル, Valif, Zhewitraバルデナフィル (レビトラ レビトラ|バルデナフィル|効能 バリフ [Valif] (バルデナフィル

添付文書

薬効分類名

  • 勃起不全治療剤

販売名

レビトラ錠5mg

組成

成分・含量

  • 1錠中,バルデナフィル5mg(バルデナフィル塩酸塩水和物として5.926mg)含有

添加物

  • 結晶セルロース,クロスポビドン,軽質無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,マクロゴール400,酸化チタン,黄色三二酸化鉄,三二酸化鉄

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン,亜硝酸アミル,硝酸イソソルビド,ニコランジル等)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
  • 先天性のQT延長患者(QT延長症候群),クラスIA(キニジン,プロカインアミド等)又はクラスIII(アミオダロン,ソタロール等)の抗不整脈薬を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者
  • 重度の肝障害のある患者
  • 血液透析が必要な腎障害,低血圧(安静時収縮期血圧<90mmHg)又は治療による管理がなされていない高血圧(安静時収縮期血圧>170mmHg又は安静時拡張期血圧>100mmHg),不安定狭心症のある患者
  • *リトナビル,インジナビル,アタザナビル,サキナビル,サキナビルメシル酸塩,ホスアンプレナビル,ロピナビル・リトナビル,ダルナビル,テラプレビルを投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • ケトコナゾール,イトラコナゾールを投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • 網膜色素変性症患者[網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ(PDE)の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる.]

効能または効果

  • 勃起不全(満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者)
  • 通常,成人には1日1回バルデナフィルとして10mgを性行為の約1時間前に経口投与する.10mgの投与で十分な効果が得られず,忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては,20mgに増量することができる.
    高齢者(65歳以上),中等度の肝障害のある患者については,本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので,5mgを開始用量とし,最高用量は10mgとする.
    1日の投与は1回とし,投与間隔は24時間以上とすること.

慎重投与

  • 陰茎の構造上欠陥(屈曲,陰茎の線維化,Peyronie病等)のある患者[性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある.]
  • 持続勃起症の素因となり得る疾患(鎌状赤血球性貧血,多発性骨髄腫,白血病等)のある患者
  • PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者[これらの薬剤との併用使用の経験がない.]
  • 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者[ニトロプルシドナトリウム(NO供与剤)の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている.出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない.]
  • チトクロームP450 3A4を阻害する薬剤(マクロライド系抗生物質)を投与中の患者[本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので,投与量は5mgを超えないこと.(「相互作用」の項参照)]
  • 高齢者(65歳以上)[「高齢者への投与」の項参照]
  • 中等度の肝障害のある患者[本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので,低用量(5mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること.]
  • α遮断薬を投与中の患者[併用により,症候性低血圧があらわれるおそれがあるので,α遮断薬による治療で患者の状態が安定していることを確認した上で,低用量(5mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること(「相互作用」の項参照).]

薬効薬理

作用機序

  • 陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは,グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている.バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ,陰茎を勃起させる36)

PDE5阻害作用

  • バルデナフィルは強力にPDE5を阻害する.ヒト血小板,ヒト陰茎海綿体及び遺伝子組換ヒト型のPDE5に対するIC50値は,それぞれ0.7,3.4及び0.89nMであった(in vitro36,37)

PDE5選択性

  • バルデナフィルはPDE5を選択的に阻害し,その作用は他のPDEsに対する作用より10〜1000倍強い(in vitro36).(IC50値;PDE5:0.89nM,PDE1:121nM,PDE6:11〜157nM,PDE11:308nM,PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9及びPDE10に対するIC50値:≧1000nM).

陰茎海綿体中cGMP増加作用

  • 3nM以上の濃度で,NO供与体であるニトロプルシドナトリウム(SNP)1μMによるヒト摘出陰茎海綿体中cGMP濃度増加を濃度依存的に増強した(in vitro38)

海綿体弛緩増強作用

  • ヒト摘出陰茎海綿体のSNPによる弛緩に対し,3nM以上で濃度依存的で有意な増強作用を示した(in vitro38)

陰茎勃起作用

  • ウサギに1,3,10,30mg/kgを経口投与することにより用量依存的な陰茎勃起作用が認められた.また,性的刺激に代わるものとしてのSNP0.2 mg/kg静脈内投与によりバルデナフィルの陰茎勃起作用は著明に増強され,0.1mg/kg以上で用量依存的で,かつ有意な増強作用がみられた38,39)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • バルデナフィル塩酸塩水和物
    (Vardenafil Hydrochloride Hydrate)JAN
    (Vardenafil INN)

化学名

  • 1-{[3-(3,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl}-4-ethylpiperazine monohydrochloride trihydrate

分子式

  • C23H32N6O4S・HCl・3H2O

分子量

  • 579.11

性状

  • 本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末である.
    本品はエタノール(99.5)又は水にやや溶けやすい.


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