WordNet
- virility drug (trade name Levitra) used to treat erectile dysfunction in men (同)Levitra
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 男性性機能不全の治療 treatment of male sexual dysfunction
- 2. 心血管疾患患者における性的活動 sexual activity in patients with cardiovascular disease
- 3. 糖尿病における勃起不全 erectile dysfunction in diabetes mellitus
- 4. 慢性血栓塞栓性肺高血圧症：内科的治療 chronic thromboembolic pulmonary hypertension medical treatment
- 5. 成人における肺高血圧症の治療 treatment of pulmonary hypertension in adults
Japanese Journal
- 健康食品に含まれる医薬品類似成分
- 安田 一郎
- 食品衛生学雑誌 51(6), 402-407, 2010
- NAID 130000454922
- 高用量塩酸バルデナフィルの臨床的検討
- 佐々木 春明,山本 健郎,麻生 太行,青木 慶一郎,太田 道也,押野見 和彦,七条 武志,小川 雄一郎,小川 良雄,後藤 隆太,深澤 立,石川 公庸,鈴木 俊一,小野寺 恭忠
- 日本性機能学会雑誌 = The japanese journal of Impotence Research 24(1), 61-69, 2009-06-30
- NAID 10025186626
Related Links
- レビトラとは?バルデナフィルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
Related Pictures
![バリフ [Valif] (バルデナフィル](https://1mg.info/0/e/5/1543.jpg)
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 勃起不全治療剤
販売名
レビトラ錠5mg
組成
成分・含量
- 1錠中，バルデナフィル5mg（バルデナフィル塩酸塩水和物として5.926mg）含有
添加物
- 結晶セルロース，クロスポビドン，軽質無水ケイ酸，ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール400，酸化チタン，黄色三二酸化鉄，三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン，亜硝酸アミル，硝酸イソソルビド，ニコランジル等）を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
- 先天性のQT延長患者（QT延長症候群），クラスIA（キニジン，プロカインアミド等）又はクラスIII（アミオダロン，ソタロール等）の抗不整脈薬を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者
- 重度の肝障害のある患者
- 血液透析が必要な腎障害，低血圧（安静時収縮期血圧＜90mmHg）又は治療による管理がなされていない高血圧（安静時収縮期血圧＞170mmHg又は安静時拡張期血圧＞100mmHg），不安定狭心症のある患者
- ＊リトナビル，インジナビル，アタザナビル，サキナビル，サキナビルメシル酸塩，ホスアンプレナビル，ロピナビル・リトナビル，ダルナビル，テラプレビルを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- ケトコナゾール，イトラコナゾールを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
- 網膜色素変性症患者［網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ（PDE）の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる．］
効能または効果
- 勃起不全（満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者）
- 通常，成人には1日1回バルデナフィルとして10mgを性行為の約1時間前に経口投与する．10mgの投与で十分な効果が得られず，忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては，20mgに増量することができる．
高齢者（65歳以上），中等度の肝障害のある患者については，本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので，5mgを開始用量とし，最高用量は10mgとする．
1日の投与は1回とし，投与間隔は24時間以上とすること．
慎重投与
- 陰茎の構造上欠陥（屈曲，陰茎の線維化，Peyronie病等）のある患者［性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある．］
- 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血，多発性骨髄腫，白血病等）のある患者
- PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者［これらの薬剤との併用使用の経験がない．］
- 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者［ニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている．出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない．］
- チトクロームP450 3A4を阻害する薬剤（マクロライド系抗生物質）を投与中の患者［本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので，投与量は5mgを超えないこと．（「相互作用」の項参照）］
- 高齢者（65歳以上）［「高齢者への投与」の項参照］
- 中等度の肝障害のある患者［本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので，低用量（5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること．］
- α遮断薬を投与中の患者［併用により，症候性低血圧があらわれるおそれがあるので，α遮断薬による治療で患者の状態が安定していることを確認した上で，低用量（5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること（「相互作用」の項参照）．］
薬効薬理
作用機序
- 陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる36)．
PDE5阻害作用
- バルデナフィルは強力にPDE5を阻害する．ヒト血小板，ヒト陰茎海綿体及び遺伝子組換ヒト型のPDE5に対するIC50値は，それぞれ0.7，3.4及び0.89nMであった（in vitro）36,37)．
PDE5選択性
- バルデナフィルはPDE5を選択的に阻害し，その作用は他のPDEsに対する作用より10〜1000倍強い（in vitro）36)．（IC50値；PDE5：0.89nM，PDE1：121nM，PDE6：11〜157nM，PDE11：308nM，PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9及びPDE10に対するIC50値：≧1000nM）．
陰茎海綿体中cGMP増加作用
- 3nM以上の濃度で，NO供与体であるニトロプルシドナトリウム（SNP）1μMによるヒト摘出陰茎海綿体中cGMP濃度増加を濃度依存的に増強した（in vitro）38)．
海綿体弛緩増強作用
- ヒト摘出陰茎海綿体のSNPによる弛緩に対し，3nM以上で濃度依存的で有意な増強作用を示した（in vitro）38)．
陰茎勃起作用
- ウサギに1，3，10，30mg/kgを経口投与することにより用量依存的な陰茎勃起作用が認められた．また，性的刺激に代わるものとしてのSNP0.2 mg/kg静脈内投与によりバルデナフィルの陰茎勃起作用は著明に増強され，0.1mg/kg以上で用量依存的で，かつ有意な増強作用がみられた38,39)．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- バルデナフィル塩酸塩水和物
（Vardenafil Hydrochloride Hydrate）JAN
（Vardenafil INN）
化学名
- 1-{[3-(3,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl}-4-ethylpiperazine monohydrochloride trihydrate
分子式
- C23H32N6O4S・HCl・3H2O
分子量
- 579.11
性状
- 本品は白色〜微黄色の結晶性の粉末である．
本品はエタノール（99.5）又は水にやや溶けやすい．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」「LEVITRA」 |
「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」
| 薬効分類 | 一般名 | 商品名 | 用法 | 作用機序/薬効薬理 | |
| 過活動膀胱治療剤 | イミダフェナシン | ステーブラ | ウリトス | 1回0.1-0.2mg 1日2回 | 受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す |
| 過活動膀胱治療剤 | トルテロジン | デトルシトール | 1回2-4mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | フェソテロジン | トビエース | 1回4-8mg 1日1回 | ||
| 過活動膀胱治療剤 | ソリフェナシン | ベシケア | 1回2.5-10mg 1日1回 | 膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ビベグロン | ベオーバ | 1回50mg 1日1回 | 本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 | ミラベグロン | ベタニス | 1回25-50mg 1日1回 | 膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害 | ナフトピジル | フリバス | 1回12.5-75 1日1回 | α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害 | タダラフィル | ザルティア | 1回2.5-5mg 1日1回 | タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。 | |
| 前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害 | シロドシン | ユリーフ | 1回2-4mg 1日2回朝夕 | 下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害 | タムスロシン | ハルナール | パルナック | 1回0.1-0.2mg 1日1回 | 尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。 |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エピカルス配合 | 1回2錠 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エビプロスタット配合 | 1回1錠 1日3回 | 前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する | |
| 前立腺肥大症治療剤 | オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油 | エルサメット配合 | 1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回 | 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用 | |
| 前立腺疾患治療剤 | セルニチンポーレンエキス | セルニルトン | 1回2錠 1日2-3回 | 抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する | |
| 尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤 | オキシブチニン | ネオキシテープ | ポラキス | 1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ) | 膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。 |
| 尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤 | プロピベリン | バップフォー | 1回20mg 1日1-2回 | ||
| 頻尿治療剤 | ブラダロン | フラボキサート | 1回200mg 1日3回 | 膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する | |
| 勃起不全治療剤 | タダラフィル | シアリス | 1回5-20mg 1日1回 | 性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。 | |
| 勃起不全治療剤 | シルデナフィル | バイアグラ | 1回25-50mg 1日1回 | シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。 | |
| 勃起不全治療剤 | バルデナフィル | レビトラ | 1回5-20mg 1日1回 | 陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる | |
| 切迫早産における子宮収縮抑制剤 | 硫酸マグネシウム | マグセント | |||
| 切迫流・早産治療剤 | リトドリン | ウテメリン | リトドール | 1回5mg 1日3回 | β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する |
| 尿路結石治療剤 | ウラジロガシエキス | ウロカルン | 1回2錠 1日3回 | 結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す | |