ハロペリドール

出典: meddic

haloperidol
haloperidolum
ケセランネオペリドールハロマンスエセックチンコスミナールスイロリンハロジャストハロステンハロミドールヨウペリドールレモナミンリントンセレネースHaldol
抗精神病薬

特徴

  • 作用が強力なので統合失調症の急性期によい。
  • 催眠作用、自律神経症状、血圧低下などの循環器での急性治療に用いられる。

構造

C21H23ClFNO2。

作用機序

薬理作用

動態

適応

  • 統合失調症
  • そう病

注意

禁忌

  • 昏睡、重要心不全、パーキンソン病、妊婦

副作用

フェノチアジン系のクロルプロマジンより抗ムスカリン作用が弱い

相互作用

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/06/29 09:39:27」(JST)

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和文文献

  • ICU・CCUにおける治療指針--病態にあった迅速・的確な診療のために(第16回)鎮痛・鎮静薬(第4回)ハロペリドール
  • がん終末期の幻覚妄想状態に電気痙攣療法が有効であった症例
  • 新田 リヱ,平 俊浩,西岡 真美,古口 契児
  • Palliative Care Research 6(1), 336-339, 2011
  • 【目的】緩和ケア病棟において増悪した幻覚妄想状態に電気痙攣療法(electroconvulsive therapy; ECT)が有効であった症例を経験したので報告する. 【症例】30歳代, 女性. 上行結腸がん再発, 肺転移. 緩和ケア病棟入院18日目に, 幻覚妄想を伴う強い緊張病症状を呈した. 消化管閉塞のため, 内服加療は積極的に行えず, ハロペリドールの点滴加療は奏効しなかった. 患者の苦痛 …
  • NAID 130000858769
  • ニューロレプト麻酔後,悪性症候群か緊張病症候群かの鑑別が困難であった症状を呈した1症例

関連リンク

ハロペリドール(Haloperidol)は、1957年ベルギーのヤンセン社の薬理学者ポール・ ヤンセン(Paul Janssen)がアンフェタミン(覚せい剤)による運動量昂進に対して拮抗 する薬物として発見したブチロフェノン系の抗精神病薬である。抗妄想・幻覚作用などを ...
精神安定剤, 一般名:ハロペリドール. 分類, A群(高力価群)、ブチロフェノン誘導体 . ハロペリドール, 商品名:[エセックチン][ケセラン][コスミナール][スイロリン][ セポンスク][セレネース][ハロ ...

関連画像

 (ハロペリドール) 0.5mgカフェイン と ハロペリドール  (ハロペリドール) 5mg日常 : ハロペリドール 日常 ハロペリドール』の画像を  (ハロペリドール) 1.5mgについて : ハロペリドール MH3G

添付文書

薬効分類名

  • 抗精神病剤

販売名

ハロペリドール錠0.75mg「CH」

組成

ハロペリドール錠0.75mg「CH」:

成分・含量(1錠中)

  • ハロペリドール 0.75mg

添加物

  • 乳糖,セルロース,ヒドロキシプロピルセルロース,トウモロコシデンプン,硬化油,ステアリン酸マグネシウム,無水ケイ酸

禁忌

  • 昏睡状態の患者[昏睡状態が悪化するおそれがある。]
  • バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用が増強される。]
  • 重症の心不全患者[心筋に対する障害作用や血圧降下が報告されている。]
  • パーキンソン病の患者[錐体外路症状が悪化するおそれがある。]
  • 本剤の成分またはブチロフェノン系化合物に対し過敏症の患者
  • アドレナリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 妊婦または妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 統合失調症,躁病
  • ハロペリドールとして、通常成人1日0.75?2.25mgから始め、徐々に増量する。
    維持量として、1日3?6mgを経口投与する。
    なお、年齢,症状により適宜増減する。
  • 本剤を増量する場合は慎重に行うこと。[本剤の急激な増量により悪性症候群(Syndrome malin)が起こることがある。]

慎重投与

  • 肝障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある。]
  • 心・血管疾患,低血圧,またはこれらの疑いのある患者[一過性の血圧降下があらわれることがある。]
  • QT延長を起こしやすい患者[QT延長が発現するおそれがある。]
  • QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者
  • 低カリウム血症のある患者 等
  • てんかん等の痙れん性疾患,またはこれらの既往歴のある患者[痙れん閾値を低下させることがある。]
  • 甲状腺機能亢進状態にある患者[錐体外路症状が起こりやすい。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児(「小児等への投与」の項参照)
  • 薬物過敏症の患者
  • 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者,脳に器質的障害のある患者[悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。]
  • 高温環境下にある患者[体温調節中枢を抑制するため、高熱反応が起こるおそれがある。]

重大な副作用

  • (頻度不明)

悪性症候群(Syndrome malin):

  • 無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し、それにひきつづき発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下や、筋強剛を伴う嚥下困難から嚥下性肺炎が発現することがある。
    なお、高熱が持続し、意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。(「用法及び用量に関連する使用上の注意」,「慎重投与」の項参照)

心室細動,心室頻拍:

  • 心室細動,心室頻拍(Torsades de pointesを含む),QT延長があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量または投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

麻痺性イレウス:

  • 腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩および腸内容物のうっ滞等の症状)をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。

遅発性ジスキネジア:

  • 長期投与により、遅発性ジスキネジア(口周部の不随意運動,四肢の不随意運動等を伴うことがある。)があらわれ、投与中止後も持続することがある。抗パーキンソン剤を投与しても、症状が軽減しない場合があるので、このような症状があらわれた場合には、本剤の投与継続の必要性を、他の抗精神病薬への変更も考慮して慎重に判断すること。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH):

  • 低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙れん,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限など適切な処置を行うこと。

無顆粒球症,白血球減少,血小板減少:

  • 無顆粒球症,白血球減少(初期症状として発熱,咽頭痛,全身けん怠等),血小板減少(初期症状として皮下・粘膜下出血等)があらわれることがあるので、異常があらわれた場合には、血液検査を行い、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症:

  • 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中および尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

肺塞栓症,深部静脈血栓症:

  • 抗精神病薬において、肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害,黄疸:

  • AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTP,Al-P,ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • ブチロフェノン誘導体に分類される抗精神病薬で、ドパミン受容体(D2)とセロトニン受容体(5‐HT2)に対して強い遮断作用を示す。D1受容体に対する遮断作用はD2受容体の1/100程度である。ムスカリン受容体,ヒスタミン受容体,アドレナリンα受容体に対する作用は極めて弱い。統合失調症における精神運動興奮,幻覚,妄想などの陽性症状に有効である。昏迷,無為,自閉状態にも効果があるとされている。強い制吐作用がある。抗ヒスタミン作用,抗コリン作用は弱いので、フェノチアジン誘導体と比較して自律神経系,循環器系に対する作用は少ない。9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ハロペリドール(Haloperidol)

化学名

  • 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one

分子式

  • 2123ClFNO2

分子量

  • 375.86

融点

  • 149?153℃

性状

  • ハロペリドールは白色?微黄色の結晶又は粉末である。
    酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、2-プロパノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
国試過去問096C015」「099I020」「107E066」「105B058」「098C008」「105D035」「095G054」「098D005」「106D053」「100F006」「097G107」「108I030
リンク元乳糖水和物」「バソプレシン」「抗利尿ホルモン不適合分泌症候群」「ハンチントン病」「精神神経用剤
拡張検索デカン酸ハロペリドール」「ハロペリドール中毒
関連記事ハロ

096C015」

  [★]

  • 次の文を読み、13~15の問いに答えよ。
  • 56歳の男性。言動の異常を心配した妻に伴われて来院した。担当医の要請で精神保健指定医が診察した。
  • 現病歴 : 1週前に全身倦怠感を訴え内科を受診したところ、肝機能異常の悪化を指摘され、自宅療養と断酒とを指示された。毎日欠かさなかった焼酎4~6合/日の晩酌を止め、安静に専念していたが、数日前から頭痛、発汗および不眠を訴え始め、ついで精神的に焦燥感が強く不機嫌になってきた。昨日、部屋の中に虫がたくさんいて、おそってくる。」と大声をあげておびえ、虫を身体から払う動作を繰り返したり、家の外に逃げだそうとした。家族がいくら否定しても聞き入れない。夜になってますます不穏となり、昨夜は全く眠っていない。
  • 既往歴 : 肝障害のため2年前に投薬を受けたことがある。
  • 生活歴 : 妻と息子2人の4人家族。20歳時からの大酒家であるが、仕事には真面目な家具職人として現在に至る。
  • 現症 : 身長165cm、体重65kg。体温36.5℃。脈拍110/分、整。血圧140/80mmHg。全身の発汗が著明。神経学的診察では細かな手指振戦を認める他は異常を認めない。いろいろ質問しても注意が散漫で何度も聞き直す。時には質問の内容にそぐわない答えが返ってくる。時間や場所に開する見当識や記銘カは明らかに障害されている。診察中にも、「虫がいる。」と言って何度も診察室から逃げだそうとする。入院を勧めても、「こんな恐ろしいところにいたくない。」と頑として入院を拒否する。
  • 検査所見 : 血液所見:赤血球400万、Hb 11.0g/dl、Ht38%、白血球9,600、血小板17万。血清生化学所見:空腹時血糖110mg/dl、総蛋白6.0g/dl、アンモニア30μg/dl(基準18~48)、総ビリルビン1.0mg/dl、AST(GOT)150単位(基準40以下)、ALT(GPT)60単位(基準35以下)、LDH 430単位(基準176~353)、アルカリホスファターゼ 260単位(基準260以下)、γ-GTP240単位(基準8~50)。
  • この患者の治療法として適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 096C014]←[国試_096]→[096C016

099I020」

  [★]

  • 次の文を読み、19~21の問いに答えよ。
  • 22歳の男性。大学4年生。周囲からみて理解しがたい行動がみられるため両親に伴われて来院した。
  • 現病歴 :両親と弟と同居している。1年程前から次第に寡黙になり、家族ともほとんど口をきかず、自室に閉じこもることが多くなった。大学へもほとんど行かなくなった。最近、まるで誰かと会話している調子でひとりごとを言うが、小声で、なんと言っているのか聞き取れない。時々ニヤニヤと笑ったりもするが、なぜ笑うのかと聞いても、別になんでもないと言う。窓を開けて外を見回し、誰も来ないのに「今、外にいたのは誰?」と家族に聞いたりする。数日前、突然家からいなくなり、2日後に戻ってきたが、どこにいたかは語らない。昨日、テレビのアンテナ線を工具で切断してしまった。
  • 既往歴 : 喫煙と飲酒との習慣はない。特記すべき薬物の使用歴はない。
  • 家族歴 : 特記すべきことはない。
  • 現症 : 表情は硬く、こちらの問いかけに関しては肯否について短い答えが返ってくるのみである。困っていることはないかと聞いても「別に」とぶっきらぼうに言う。
  •  医師の質問と患者の答えとは以下のとおりである。
  • 医師「だれかから命令が言葉で聞こえてきたりしたのですか?」
  • 患者「うん」
  • 医師「どこから聞こえたの?テレビから?」
  • 患者「うん」
  • 医師「それで聞こえてきた言葉のとおりにしたのですか?」
  • 患者「うん」
  • 医師「そういう命令をされるのは困りますか?」
  • 患者「困る」
  • 医師「テレビで自分の悪口を放送されていて、。不愉快でしたか?」
  • 患者「うん」
  • 神経学的検査には素直に応じるが、検査中もその場にふさわしくない笑いがみられる。神経学的所見に特記すべきことはない。血液と血清生化学所見とに異常を認めない。
  • この患者に有用な治療薬はどれか。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 099I019]←[国試_099]→[099I021

107E066」

  [★]

  • 次の文を読み、64~66の問いに答えよ。
  • 65歳の男性。物忘れが目立つようになったことを心配した妻に伴われて来院した。
  • 現病歴:1年前から物忘れが多くなったことに妻が気付いた。本人も物忘れを多少は気にしているが、異常とは考えていない。
  • 既往歴:30年前に交通事故で頭部外傷を負ったが、頭部CTでは異常が認められなかった。
  • 生活歴:これまで税理士の仕事を大過なくこなしている。
  • 家族歴:89歳の母親が認知症と診断されている。
  • 現症:意識は清明。身長170cm、体重65kg。体温36.5℃。脈拍84/分、整。呼吸数16/分。礼節は保たれており、診察には協力的である。瞳孔は正円同大で対光反射は直接反射と間接反射とも正常である。他の脳神経に異常を認めない。四肢体幹に異常を認めない。改訂長谷川式簡易知能評価スケールは26点(30点満点)である。時計描画と透視立方体の模写とが正常に実施できる。
  • 検査所見:尿所見:蛋白(-)、糖(±)。血液検査と血液生化学検査とでアンモニアを含めて異常を認めない。頭部単純MRIで軽度の側脳室拡大が見られる。脳波は、基礎波で9ヘルツのα波であり、開眼によるα波抑制は良好である。
  • 定期的に受診するように説明していたが受診せず、前回受診時から1年後に受診した。妻の話では、同じ事を何度も尋ねるようになり、かかってきた電話の内容を忘れることが多くなったという。改訂長谷川式簡易知能評価スケールは20点に低下していた。頭部単純MRIのFLAIR冠状断像(別冊No.10)を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 107E065]←[国試_107]→[107E067

105B058」

  [★]

  • 次の文を読み、 56-58の問いに答えよ。
  • 75歳の男性。不穏状態のため家族に伴われて来院した。
  • 現病歴   3年前からParkinson病の診断で内服治療中であった。 1週前から水様下痢微熱とがあり、食欲がなく水分摂取も不十分であった。 3日前から内服をすべて中断している。昨日から39℃台の発熱が出現し、身体が硬くなって起き上がることができなくなった。眼前に小さな虫がいると言い、振り払うような動作を繰り返し、徐々に不穏状態となってきた。
  • 既往歴   5年前から脂質異常症で内服治療中。
  • 生活歴   72歳の妻との2人暮らし。喫煙は20歳から20本/日を30年間。飲酒は週に1回、日本酒2台程度。
  • 家族歴   特記すべきことはない。
  • 現 症  意識レベルはJCS II-20。身長164cm、体重52kg。体温39.2℃。脈拍124/分、整。血圧86/60mmHg。口腔内は乾燥している。四肢に強い筋強剛があり、右上肢に静止時振戦を認める。腱反射は正常である。
  • 検査所見:血液所見:赤血球 508万、Hb 14.8g/dl、Ht 48%、白血球 9,500、血小板 22万。血液生化学所見:血糖 86mg/dl、HbA1c 5.1%(基準4.3-5.8)、総蛋白 7.2g/dl、アルブミン 3.8g/dl、尿素窒素 56mg/dl、クレアチニン 1.4mg/dl、尿酸 8.9mg/dl、総コレステロール 160mg/dl、トリグリセリド 156mg/dl、総ビリルビン 1.0mg/dl、 AST 86IU/l, ALT 40IU/l、 LD 420IU/l(基準176-353)、ALP 180IU/l(基準115-359)、CK 820IU/l(基準60-196)、Na 147mEq/l、K 4.2mEq/l、Cl 101mEq/l、Ca 9.2mg/dl。CRP 1.2mg/dl。胸部エックス線写真に異常を認めない。
  • 初期対応で適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105B057]←[国試_105]→[105B059

098C008」

  [★]

  • 次の文を読み、7~9の問いに答えよ。
  • 65歳の女性。歩きにくさと手足のふるえとを訴えて来院した。
  • 現病歴 : 4年前からじっとしているときに左手がふるえることに気付いた。同じころから歩くのが遅くなり、話すときの声が小声で、メモを書くときに字が小さくなることを自覚するようになった。これらの症状は徐々に増悪する傾向にあり、最近左手だけでなく、右手と両足もじっとしているときにふるえるようになった。患者の写真を以下に示す。
  • 既往歴・家族歴 : 特記すべきことはない。
  • 現症 : 意識は清明。身長165cm、体重52kg。体温36.2℃。臥位で脈拍64/分、整。血圧120/80mmHg。顔面の表情は乏しい。眼瞼結膜と眼球結膜とに貧血と黄疸とを認めない。心雑音はない。呼吸音は清である。腹部は平坦で、肝・脾を触知せず、圧痛と抵抗とを認めない。構音障害、頚部と四肢との筋緊張異常および起立・歩行障害を認める。
  • 検査所見 : 尿所見:蛋白(-)、糖(-)。
  • 血液所見:赤血球410万、Hb13.0g/dl、Ht39%、白血球6,500、血小板25万。
  • 血清生化学所見:総蛋白6.9g/dl、アルブミン4.8g/dl、尿素窒素9.2mg/dl、クレアチニン0.9mg/dl、AST18単位(基準40以下)、ALT14単位(基準35以下)、LDH260単位(基準176~353)。
  • 適切な治療薬はどれか。2つ選べ。


[正答]


※国試ナビ4※ 098C007]←[国試_098]→[098C009

105D035」

  [★]

  • 15歳の男子。不登校を心配した母親に伴われて来院した。10歳時に急に首を傾けたり、顔をしかめたり、咳払いや「オッ」という声を発作的に発したりするようになった。自分では制御できずに卑猥な言葉も発するようになった。緊張すると顔しかめや発声の発作が増えるため 学校では奇異な目で見られいじめられた。 2年前から欠席が目立ち始め、1か月前から不登校となった。身体所見に異常を認めない。尿、血液および血液生化学所見に異常を認めない。頭部CTと脳波とに異常を認めない。
  • 治療薬として適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105D034]←[国試_105]→[105D036

095G054」

  [★]

  • 25歳の女性。昨日夕方から多弁で理解困難な言動が多くなり、本日朝から興奮が強くなったため即日入院となった。4日前から38℃台の発熱と頭痛とがあり、「今朝何をしたかわからない。」、「変なにおいがする。」という訴えがあった。軽度の項部硬直以外に神経学的異常を認めない。血清生化学所見:血糖98 mg/dl。脳脊髄液所見:圧190 mmH2O(基準70~170)、水様透明、細胞数30/mm3(基準0~2)ですべてリンパ球、蛋白73 mg/dl(基準15~45)、糖61mg/dl(基準50~75)。頭部CTで両側側頭葉の浮腫性変化を認める。
  • 最も適切な薬剤はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 095G053]←[国試_095]→[095G055

098D005」

  [★]

  • 10歳の男児。奇異な癖のために勉強できないということで母に連れられ来院した。
  • 5歳時にマリンバを演奏しながら肩を上げる癖で気付かれた。その後、まばたき、鼻をつり上げる、頭を振る、全身をふるわせる、咳払い、ハッハッ、ウッウッと声を出す、「死ね死ね。」と言うなどの多彩な症状が出現した。
  • この疾患について正しいのはどれか。
  • (1) 強迫的な母親の養育態度に原因がある。
  • (2) 睡眠障害を伴うことが多い。
  • (3) てんかん性の脳波異常が高率にみられる。
  • (4) 10歳代後半になると症状は軽減していく。
  • (5) ハロペリドールが効くことが多い。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 098D004]←[国試_098]→[098D006

106D053」

  [★]

  • 72歳の男性。手のふるえと動きにくさとを主訴に来院した。 1年前から左手がふるえるようになった。 2か月前から歩行が不安定になり、歩幅が狭くなったという。顔面筋の動きに乏しい。安静状態で左手が規則的にふるえる。四肢に強い筋強剛があり、特に左側で顕著である。筋力に異常を認めない。感覚障害を認めない。
  • 腱反射に異常はなく、病的反射を認めない。
  • 治療薬として適切なのはどれか。 2つ選べ。


[正答]


※国試ナビ4※ 106D052]←[国試_106]→[106D054

100F006」

  [★]

  • 9歳の男児。異常な行動のため来院した。1年3か月前に転校したときからまばたきを頻繁にするようになり、1年前からは、更に頭を振ったり、肩をゆすったりするようになった。10か月前から「あー」、「うー」などと意味のないことを言い、最近は授業中にも「くそ」、「ばか」、「死ね」などと独り言を言うようになった。
  • 対応として適切なのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 100F005]←[国試_100]→[100F007

097G107」

  [★]

  • 向精神薬と薬理作用の組合せで正しいのはどれか。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 097G106]←[国試_097]→[097G108

108I030」

  [★]


[正答]


※国試ナビ4※ 108I029]←[国試_108]→[108I031

乳糖水和物」

  [★]

賦形剤
ATPdl-メチルエフェドリン塩酸塩PL配合アーチストアイデイトアイデイトロールアクタミンアクトスアクトネルアコニンサンアザニンアスコルビン酸アスゾールアストモリジン配合アスペノンアスベリンアセトアミノフェンアテノートアドリアシンアトルバスタチンアナストロゾールアニスタジンアプリトーンアベマイドアポプロンアミサリンアミプリンアモペニキシンアリーゼS配合アリセプトアリチア配合アルフロシンアレギサールアレファリンアレルギンアロシトールアロプリノールアンブロンイソパール・P配合イダマイシンイトプリド塩酸塩イプリフラボンイミダプリル塩酸塩イミドールイリコロンM配合インヒベースウテメックウブテックウルサミックウルソウルソトランウルペティックエイムゲン エースコールエカテリシンエクセラーゼ配合エストリオールエチゾラムエチゾランエトドラクエナラートエナラプリルマレイン酸塩エバスチンエピカルスS配合エピカルス配合エビプロスタット配合エフェドリン塩酸塩エフォリンエホチールエリーテンエルサメット配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックエンテラーゼ配合オーネスN配合オーネスSP配合オーネスST配合オーネスSZ配合オステンおたふくかぜ生ワクチンオフタルムK配合カオルトーンガスイサンガスポートカズマリンガスメットガスリックガスロンNカプセーフガモファーカルスロットカルタレチンカルデナリンカルバドゲンカルベジロールキョーリンAP2配合クールスパンクエチアピンクバクロングペリースクラリスロマイシングリクラジドグリノラートグリメピリドクロポリジンクロミッドクロルフェニラミンマレイン酸塩クロルプロマジン塩酸塩グロントケイラーゼS ケトブンゲファルナートケルナックゴクミシンコデインリン酸塩コナンコニールコニプロスコバステンコバテンシンコバマミドコレキサミンコレリットコロキノンコンスーンコントールコントミンサアミオンサニアーゼ配合サラザック配合サルポグレラート塩酸塩ジアイナミックスシェトラゾーナジゴキシンジゴハンジソピラミドジヒドロコデインリン酸塩ジピリダモールジフェニドール塩酸塩シロスタゾールシンベノンシンレスタールストマルコンスパクロミンスパトニンスピロノラクトンズファジランスルピリドセエルカムセチリジン塩酸塩セドリーナセナプリドセナプロストセファランチンセフジニルセフジニルセブンイー・P配合セラピエースセラピナ配合セルニルトンセレガスロンセレナミンセンセファリンセンブリ・重曹ソクワールソビラールソルイルビンゾルピデム酒石酸塩ソルファダウンテンシンタフマックE配合タムスロシン塩酸塩ODダラシンタンチパン配合チウラジールチョコラAテオロングテナキシルデパステモカプリル塩酸塩デュファストンデラキシー配合テルビナフィントーワチーム配合ドキサゾシンドキソルビシン塩酸塩ドネペジル塩酸塩トフラニールドライアーゼ配合トラベルミン配合ドラマミントランコロンP配合ドランジントリアゾラムトリクロルメチアジドトリドセラン配合トリヘキシフェニジル塩酸塩トリヘキシントリラホンドルナリントルブタミドトレキサメットトロキシンドンペリドンナーセット配合ナテグリニドナトリックスナフトジールニセルゴリンニチファーゲン配合ニトレジックニトロールRネオ・エフラーゼ配合ネオアムノール配合ノイダブルノイファンノイロビタン配合ノズレンノバミンノンネルブハーフジゴキシンKYバイカロンバイニロードハイフル配合バイロテンシンはしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパスターゼSA配合バップベリンパトコンパパベリアンパルギンバルレールハロステンハロペリドールバンコミックパントテン酸カルシウムパンピオチンパンビタン末 パンホリータピーエイ配合ピーゼットシーピオグリタゾンビオスミン配合ビオスリー配合ビオチンビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ビカルタミドヒシロミンヒスタールビソテートビタミンB6ビタメジン配合ヒダントールヒダントールD配合ビフロキシン配合ビホープAピラミスチンピロラクトンファスティックファモガストファモチジンファルプリルファンテゾールフィオランスフェニトインフェニルアラニン除去ミルク配合フェノバルビタールフェルターゼ配合フォリアミンフスコデ配合フッコラートプラコデ配合プラノバール配合プラバスタチンNa塩プラバスタチンナトリウムプラバメイトプラメバンプランルカストフルイトランプレドニゾロンプレドニンプレドハンプレロンプロスタリンフロセミドブロチゾラムプロノンプロパフェノン塩酸塩プロピベリン塩酸塩ブロプレスプロヘパール配合プロモーションプロルナーベイスンヘキサトロンベグリラートベゲタミン-A配合ベザフィブラートSRベザリップベスタミオンベスタリットLベストルナーベニジピン塩酸塩ペニフォーベネットベハイドRA配合ヘパンED配合ペミラストンヘモリンガルベラストリンベラパミル塩酸塩ペラプリンベラプロストNaベラプロストナトリウムベリチーム配合ベルナールベルラーベロムボインリールボグシールボグリボースポリトーゼボルトミー配合マカシーAマゴチロンマサトンマズレニンガーグルマニカロットマニジピン塩酸塩マリレオンNマレイン酸クロルフェニラミンミクトノームミデナールLミラドールメコバラミンメサフィリン配合メシル酸ドキサゾシンメタヒスロンメチルエルゴメトリンマイレン酸塩メチルエルゴメトリンマレイン酸塩メチルドパメチルホエドリンメトプリックメトリオンメバトルテメバリッチメバロチンメリシンメリストラークメロキシカムメントリースモサプリドクエン酸塩モミアロンユーリックユリロシンライドラースラクスパンラクデーンラクボンラックメロンラリルドンランソプラゾールリウマトレックスリスペリドンリセドロン酸Naリセドロン酸ナトリウムリトドリンリトドリン塩酸塩リトメリンリネステロンリンドルフリントンリン酸コデインリン酸ジヒドロコデインリン酸ピリドキサールルフレン配合レスタスレスポリートレチコランレニベースレバミピドレビンベースレプターレベニンレボフロキサシンレモナミンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロキシーンロサルタンKロサルタンカリウムロラタジンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム塩酸クロルプロマジン塩酸トリヘキシフェニジル塩酸パパベリン塩酸プロピベリン塩酸ベニジピン塩酸ミノサイクリン乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン強力ビスラーゼ組織培養不活化狂犬病ワクチン 乳糖乳糖水和物硫酸キニジン


バソプレシン」

  [★]

vasopressin VP
バゾプレッシン, arginine vasopressin AVP抗利尿ホルモン antidiuretic hormon ADH
ピトレシン Pitressin
デスモプレシン尿細管
[show details]

分類

性状

  • ペプチド

産生組織

標的組織

生理作用

  • 抗利尿
  • 集合管に作用し水の再吸収を促進(V2受容体)
  • 昇圧作用
  • 血管平滑筋の収縮(V1受容体)
  • V1受容体は抗利尿作用を示すより大用量で動作(SAN.189) ← 生理的な量では血管収縮による血圧上昇はない。
  • 尿素再吸収
  • 髄質内層集合管で尿素の再吸収を高める(SP.817)
  • ACTH分泌?

作用機序

抗利尿作用 集合管上皮細胞 V2R
血管平滑筋収縮(昇圧作用) 血管内皮 V1R

分泌調節

  • 血漿浸透圧↑、循環血漿量↓→分泌↑ ( 出血 )
  • 血漿浸透圧↓、循環血漿量↑→分泌↓ ( 水の大量摂取 )
  分泌促進 分泌抑制
血漿浸透圧・循環血液量 出血→血圧低下、循環血液量減少 水負荷→血漿浸透圧低下、循環血液量増加
水制限→循環血液量減少、血漿浸透圧上昇 等張液負荷→循環血液量増加
高張食塩水負荷→血漿浸透圧上昇  
薬物 プロスタグランジンE2 フェニトイン
モルフィン アルコール
ニコチン 心房性Na利尿ペプチド
β受容体作動薬 α受容体作動薬
アンジオテンシンII  
麻酔薬  
低酸素症  
高炭酸ガス血症  
ビンクリスチン  
シクロホスファミド  
クロフィブレート  
カルバマゼピン  
バルビツール酸系薬  
アセチルコリン  
ヒスタミン  
メトクロプラミド  
環境など 立位・失神、疼痛、陽圧呼吸、遠心力 寒冷、陰圧呼吸、水中、臥位

ADH分泌促進/作用増強する薬物

QB.D-331

ADHの作用を修飾する物質

  • 糖質コルチコイド:水代謝作用(水利尿):GFR↑させたりADHに拮抗することで細胞内への水移動を抑制する

癌患者とADH

日腎会誌 2012:54(7):1016-1022
Ellison DH, Berl T. Clinical practice. The syndrome of inappropriate antidiuresis. NEJM. 2007;356:2064-2072. PMID 17507705
  • 異所性ADH産生腫瘍、抗悪性腫瘍薬の副作用、手術侵襲、嘔気・嘔吐、疼痛

分子機構

ここまで、2007後期生理学授業プリント&想像 でまとめた

  • 集合管の上皮の基底側に発現していると思われるV(75%){2};Rを介して、アクアポリン2(AQP2)が発現して尿細管腔側に局在、アクアポリン2から水を細胞内に取り込み、アクアポリン3を介して細胞基底側(血管腔)に水が移動する (2007後期生理学授業プリント, SP.817 図12-63)
  • 以下の記述と矛盾する気がする・・・
    • 水輸送体apuaporin1(AQP1)に作用して集合管における水透過性を高める(SP.817)。




効能又は効果

ピトレシン注射液20

薬効薬理

ピトレシン注射液20
  • 1. 抗利尿作用
  • 遠位尿細管における水の再吸収を促進することにより、抗利尿作用を発揮する1)。
  • 2. 腸管平滑筋に対する作用
  • 腸管平滑筋に直接作用してこれを収縮させる
  • 3. 止血作用
  • 腹部内臓の細動脈を収縮させ、門脈血流を減少させるので、一時的に門脈圧が下降するため、門脈圧亢進による食道出血時に止血作用を発揮する。

副作用

ピトレシン注射液20
血管収縮による血圧上昇、狭心症、腹痛がありうる。(QB.D-357)
  • 重大な副作用:ショック、横紋筋融解症、心不全・心拍動停止、精神錯乱・昏睡、水中毒、中枢神経障害(中心性橋脱髄症)、無償、心室頻拍

禁忌

ピトレシン注射液20
  • 1. 本剤の成分に対しアナフィラキシー又は過敏症の既往歴のある患者
  • 2. 冠動脈硬化症 (心筋梗塞症、狭心症等) の患者[心筋虚血を延長させることがある。]
  • 3. 急速な細胞外水分の増加が危険となるような病態 (心不全、喘息、妊娠中毒症、片頭痛、てんかん等) のある患者[水中毒を起こすことにより、それらの病態を悪化させるおそれがある。]
  • 4. 血中窒素貯留のある慢性腎炎の患者[水分貯留を起こすことにより、血中窒素の排泄が抑制されるおそれがある。]

添付文書

  • ピトレシン注射液20
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2414402A1035_1_02/2414402A1035_1_02?view=body

臨床検査

基準値

  • 0.3-4.2pg/ml (RIA2抗体法) (検査の本)
  • 0.3-4.0pg/ml (RIA2抗体法) (LAB.695)




抗利尿ホルモン不適合分泌症候群」

  [★]

syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone, (国試)SIADH
syndrome of inappropriate secretion of antidiuresis, SIAD
抗利尿ホルモン不適合分泌ADH不適合分泌症候群 inappropriate antidiuretic hormone secretion inappropriate secretion of antidiuretic hormone syndrome inappropriate ADH syndrome IADHS、シュワルツ・バーター症候群 Schwartz-Bartter syndrome。抗利尿ホルモン分泌異常症。不適切ADH分泌症候群
syndrome of inappropriate ADHsyndrome of inappropriate ADH secretionsyndrome of inappropriate antidiuretic hormonesyndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretionsyndrome of inappropriate diuresissyndrome of inappropriate secretion of ADHsyndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone
バソプレシン AVP


病因

  • 抗利尿ホルモンの不適切な分泌。
  • 1. 抗利尿ホルモンが分泌される血漿浸透圧の閾値が異常となっている ← セットポイントの異常
  • 2. 何らかの原因によって、恒常的に抗利尿ホルモンが分泌されている

HIM.2222改変

  • 悪性腫瘍
  • 癌腫:肺、十二指腸、膵臓、卵巣、膀胱・尿路系
  • その他:胸腺腫、中皮腫、気管支腺腫、カルチノイド、gangliocytoma、ユーイング肉腫
  • 頭部外傷
  • 感染症
  • 血管障害
  • 神経疾患
  • 先天奇形
  • 代謝異常
  • 薬剤性

病態生理

なぜ、waterのreabsorptionが増えるにもかかわらず、血圧が上昇しないの?
HIM.2222
  • 何らかの原因による不適切な抗利尿ホルモンの分泌 → 水の過剰な保持 →
1. → 細胞外液の増加 → (1)糸球体濾過量の増加と心房性利尿ペプチドの分泌、(2)レニン活性の抑制(supresses plasma renin activity)、(3)尿ナトリウム排泄の増加
細胞外液の増加を相殺しているが、その代償としてナトリウムを喪失し、低ナトリウム血症の増悪に繋がっている。 ← このために血圧は正常で、浮腫も起きないし、体液量も増えないと。
2. → 低ナトリウム血症 → 脳を含めた全身の細胞内液の増加 → 頭蓋内圧が亢進 → 急性水中毒症状
2-3日で脳の組織から水が排除されて症状が寛解する。
上記メカニズムに追加。
3. 1.の通り、循環血漿量の増加を招き、RAA系抑制などが起こる → 近位尿細管でのNa、水吸収低下(近位尿細管でのNa再吸収にはアンジオテンシンIIが関与) → 尿酸の再吸収低下、尿排泄増加(近位尿細管での挙動はNa、水と同じ、らしい) → 低尿酸血症

症状

低ナトリウム血症に基づくもの
尿量は変化がない  ←  水の再吸収が亢進しているため??

検査

診断基準

  • 1.低ナトリウム血症:血清ナトリウム濃度は135mEq/Lを下回る。
  • 2.血漿バゾプレシン値:血清ナトリウムが135mEq/L未満で、血漿バゾプレシソ値が測定感度以上である。
  • 3.低浸透圧血症:血漿浸透圧は280mOsm/kgを下回る。 ← 基準値:275-295 mOsmol/kg serum water(HIM.A)
  • 4.高張尿:尿浸透圧は300mOsm/kgを上回る。 ← 基準値:50-1200 mOsm/l (QB) , 500-800 mOsmol/kg water(HIM.A)
  • 5.ナトリウム利尿の持続:尿中ナトリウム濃度は20mEq/L以上である。
  • 6.腎機能正常:血清クレアチニンは1.2mg/dl以下である。
  • 7.副腎皮質機能正常:早朝空腹時の血清コルチゾールは6μg/dl以上である。

鑑別診断

  • 低ナトリウム血症を呈する疾患・病態を除外する

治療

参考1
  • 1.根治療   : 原疾患の治療を行う。
  • 2.水分摂取制限: 1日の総水分摂取量を体重1 kg当り15~20 mlに制限する。
  • 3.Na摂取   :食塩を経口的または非経口的に1日200 mEq以上投与する。
  • 4. 自由水排泄 :重症低ナトリウム血症(120 mEq/L以下)で中枢神経系症状を伴うなど速やかな治療を必要とする場合はフロセミドを随時10~20 mg静脈内に投与し、尿中ナトリウム排泄量に相当する3%食塩水を投与する。その際、橋中心髄鞘崩壊を防止するために1日の血清ナトリウム濃度上昇は10 mEq/L以下とする。
  • 5.ADH拮抗阻害薬:異所性バゾプレシン産生腫瘍に原因し、既存の治療で効果不十分な場合に限り、成人にはモザバプタン塩酸塩錠(30 mg)を1日1回1錠食後に経口投与する。投与開始3日間で有効性が認められた場合に限り、引き続き7日間まで継続投与することができる。
  • 6.ADH拮抗阻害薬:デメクロサイクリンを1日600~1,200 mg経口投与する。
注意:急速な低Na血症の補正は橋中心髄鞘崩壊 CPMをきたす。
ADH拮抗薬としては抗菌薬のデメクロサイクリン(レダマイシン)や抗てんかん薬ジフェニルヒダントイン(フェニトイン)が使われることがあった

参考

  • 診療と治療の手引き
http://square.umin.ac.jp/endocrine/tebiki/001/001008.pdf

国試



不適切ADH分泌症候群


ハンチントン病」

  [★]

Huntington disease
ハンチントン舞踏病 Huntington chorea Huntington's chorea
錐体外路症候群大脳基底核疾患

概念

疫学

  • (有病率?)欧米では4-8/10万人、日本では1/10万人 (HBN.971)
  • 発病する家系の20-50歳で発症。(他の文献では30-40歳代)
  • 25-45歳で発症。有病率は2-8人/10万人。(HIM.2561)

病因

  • 第4染色体短腕(4p15)に座乗するハンチントン遺伝子のエキソンに存在するCAGリピートの異常反復。正常では7~34回。ハンチントン病では36回以上

遺伝

病理

  • 線条体(特に尾状核)・大脳皮質(特に前頭葉・側頭葉)の萎縮  →  尾状核の萎縮は不随意運動大脳皮質の萎縮は認知症に繋がるのであろう
  • 小型のニューロンの脱落が大型のニューロンに先行している。GABA作動性ニューロンの脱落が顕著である。線維性のグリオーシスが他の疾患で見られるニューロン脱落後のそれよりも顕著。線条体の変性とmotor symptomsの間には相関が見られる。皮質や線条体ニューロンでは核内にユビキチン化されたハンチントン蛋白の封入体が認められる。(BPT.895)

症状

診断

  • リピート数の異常伸長


検査

CT

  • 側脳室の外側に存在する尾状核の萎縮により側脳室の拡大が認められる。


MRI

  • FLAIRでは尾状核と被殻に異常な高信号が認められる。


治療

HIM.2562
  • 舞踏運動:D2受容体拮抗薬(要するに抗精神病薬ハロペリドールクロルプロマジン)が効くが、副作用や運動症状を悪化させることを考えると使用しない方がよい。
  • 精神症状:抗うつ薬や抗不安薬を処方し、自殺念慮や躁(mania)に対するモニターを行う。精神病に対しては非定型抗精神病薬(クロザピンクエチアピンリスペリドン)で治療を行う。
  • 認知機能:良い治療法がない。
  • 根治療:脳神経を保護する治療はまだ無い。

予後

  • 発症後10-20年で感染症、窒息(嚥下困難)で死亡する(YN.J-122)

参考

  • 1. CT
[display]http://www.mypacs.net/cases/HUNTINGTONS-DISEASE-12726430.html
  • 2. ハンチントン病 - 難病情報センター
http://www.nanbyou.or.jp/entry/318
  • 3. 認定基準 - 難病情報センター
http://www.nanbyou.or.jp/upload_files/092_s.pdf



精神神経用剤」

  [★]

抗精神病薬

商品


デカン酸ハロペリドール」

  [★]

haloperidol decanoate
ハロペリドール


ハロペリドール中毒」

  [★]

haloperidol poisoning


ハロ」

  [★]

halo
ハロゲンハロー光ぼけ




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