ネリプロクト

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ジフルコルトロンリドカイン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/10/29 02:03:32」(JST)

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和文文献

  • 外痔核に対する外用薬により薬物性肝障害を惹起した1例
  • 森澤 嘉彦,田中 篤,三浦 亮 [他],深水 雅子,後藤 英晃,根來 真一郎,三神 昌樹,塙 直子,相磯 光彦,福里 利夫,滝川 一
  • 肝臓 = ACTA HEPATOLOGICA JAPONICA 49(8), 362-367, 2008-08-25
  • … ーカーや自己抗体は陰性であり,アルコール摂取や自然食品も含めた内服薬服用はなかった.しかし肝機能異常発現前の2006年2月から,外痔核に対してボラザG坐薬(トリベノシドとリドカインの合剤)とネリプロクト軟膏(吉草酸ジフルコルトロンとリドカインの合剤)を処方され使用していることが判明した.両剤の使用・中止と肝機能異常の出現・消退との時間的な経過が一致し,偶然の再投与により肝障害が再燃 …
  • NAID 10021939356

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添付文書

薬効分類名

  • 痔疾用剤

販売名

ネリプロクト坐剤

組成

**成分・含量

  • 1個中,日局ジフルコルトロン吉草酸エステル0.2mg及び日局リドカイン40mg含有

添加物

  • ハードファット

禁忌

  • 局所に結核性,化膿性又は梅毒性感染症,ウイルス性疾患のある患者[症状を悪化させることがある]
  • 局所に真菌症(カンジダ症,白癬等)のある患者[症状を悪化させることがある]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • ジフルコルトロン吉草酸エステル,リドカインに対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 痔核に伴う症状(出血,疼痛,腫脹)の緩解
  • 通常,成人には1回1個を1日2回肛門内に挿入する.

慎重投与

  • 他のリドカイン製剤が併用投与される患者
    [リドカインの血中濃度が上昇するおそれがある]

薬効薬理

抗炎症作用

  • 本剤は,クロトン油誘発痔疾モデル(ラット),擦過刺激痔疾モデル(ラット)のいずれにおいても,ヒドロコルチゾンカプロン酸エステルを含有する痔疾用剤と同等ないしはより強力な抗炎症作用を示した.また,ヒドロコルチゾン含有痔疾用剤及び副腎皮質ホルモンを含有しない痔疾用剤に比し抗炎症作用が強力であった7)

鎮痛作用

  • 本剤は,カラゲニン・カオリン足蹠浮腫(ラット)において,疼痛に対しリドカインによる速効性の鎮痛効果とジフルコルトロン吉草酸エステルによる炎症痛の経時的な軽減が認められた7)

有効成分に関する理化学的知見

ジフルコルトロン吉草酸エステル

一般名(JAN)

  • ジフルコルトロン吉草酸エステル
    (Diflucortolone Valerate)

化学名

  • 6α,9-Difluoro-11β,21-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-pentanate

分子式

  • C27H36F2O5

分子量

  • 478.57

融 点

  • 200〜204℃

性 状

  • 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である.
    本品はメタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく,水にほとんど溶けない.

リドカイン

一般名(JAN)

  • リドカイン
    (Lidocaine)

化学名

  • 2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide

分子式

  • C14H22N2O

分子量

  • 234.34

融 点

  • 66〜69℃

性 状

  • 本品は白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である.
    本品はメタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく,酢酸(100)又はジエチルエーテルに溶けやすく,水にほとんど溶けない.
    本品は希塩酸に溶ける.


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抗不整脈薬プロカイン
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Naチャネルブロック
APD短縮

作用機序

  • Naチャネル遮断

薬理作用

  • 活動電位の最大分極速度を抑制
結合解離速度は早く、正常心拍の伝導を阻害しない。
APDの短縮はリドカインのNaチャネルに対する結合解離が早いため?? (→Sicillian Gambitの分類)

動態

適応

  • 心室性不整脈
  • 心肺蘇生 アミオダロンの方がよく使われる
  • 無効:心房細動、心房頻拍

注意

禁忌

副作用

痔疾用剤」

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商品


ジフルコルトロン」

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