ジブカイン塩酸塩、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩
- 関
- 局所麻酔薬
Japanese Journal
- ネオペルカミンSの臨床薬理学的調査-脊椎麻酔の実態調査を踏まえて-
- 佐伯茂
- 新薬と臨床 46, 213-226, 1997
- NAID 80010030523
- 脊椎麻痺剤(ネオ・ペルカミンS)中の塩酸ジブカインおよびT-カインの高速液体クロマトグラフィ-による定量
- 竹岡 高峰,小嶋 亨,小林 宏志
- 日本法医学雑誌 33(1), p20-24, 1979-02-00
- NAID 40003039203
- 高比重腰麻液ネオ・ペルカミンSの使用経験
- 河辺 昌伍 [他]
- 産婦人科の実際 7(5), ????, 1958-05-00
- NAID 40017831640
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 脊椎麻酔用高比重局所麻酔剤
販売名
ネオペルカミンＳ注脊麻用
組成
組成
- 1管(3mL)中の含量
有効成分
- 日本薬局方 ジブカイン塩酸塩：7.2mg
パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩：3.6mg
添加物
- ブドウ糖：285.0mg
リン酸水素ナトリウム水和物：3.0mg
pH調節剤：適量
禁忌
- 重篤な出血やショック状態の患者［重篤な低血圧が起こることがある。］
- 注射部位又はその周辺に炎症のある患者［化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。］
- 敗血症の患者[敗血症性の髄膜炎を生ずるおそれがある。］
- ジブカイン又は安息香酸エステル(コカインを除く)系局所麻酔剤に対し、過敏症の既往歴のある患者
- 中枢神経系疾患
髄膜炎、脊髄癆1)、灰白脊髄炎等の患者［脊椎麻酔により症状が悪化するおそれがある。］
効能または効果
- 脊椎麻酔（腰椎麻酔）
- 通常成人1〜3mLをくも膜下腔に注入する。なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減する。
- 通常成人の投与量は下記のとおりである。
脊椎麻酔の種類：高位脊麻
- 手術部位：上腹部
麻酔レベル：T4
本剤の量(mL)：3.0
脊椎麻酔の種類：中位脊麻
- 手術部位：中下腹部
麻酔レベル：T6
本剤の量(mL)：2.5
脊椎麻酔の種類：低位脊麻
- 手術部位：下腹部
麻酔レベル：T10
本剤の量(mL)：2.0 - 手術部位：下肢
麻酔レベル：T12
本剤の量(mL)：1.5〜2.0
脊椎麻酔の種類：サドルブロック
- 手術部位：肛門周囲
麻酔レベル：仙髄節・L4
本剤の量(mL)：1.0〜1.5
慎重投与
- 妊産婦［妊娠末期は、麻酔範囲が広がり、仰臥位性低血圧を起こすことがある。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」及び「重要な基本的注意」3、4の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」及び「重要な基本的注意」3、4の項参照）
- 若年者2)［一般に麻酔範囲が広がりやすいので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］（「重要な基本的注意」3、4の項参照）
- 腹部腫瘤のある患者［腹部腫瘤により仰臥位性低血圧を起こしやすく、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］（「重要な基本的注意」3、4の項参照）
- 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者
- 血液疾患や抗凝血剤治療中の患者［出血しやすいので、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがある。］
- 重篤な高血圧症等、心血管系に著しい障害のある患者［脊椎麻酔により循環動態が急変しやすく、低血圧が起こりやすい。］（「重要な基本的注意」3、4の項参照）
- 脊柱に著明な変形のある患者［脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔の高さの予測も困難である。］（「重要な基本的注意」3、4の項参照）
- 全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあり、また心停止に至ることがあるので、観察を十分に行い、脈拍の異常、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害、喘鳴、眼瞼浮腫、発赤、蕁麻疹等があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
中枢神経
- 振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤(チオペンタールナトリウム等)の投与等の適切な処置を行うこと。
異常感覚、知覚・運動障害
- 注射針の留置時に神経(神経幹、神経根)に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
薬効薬理
- 一次感覚神経の無髄(C)神経線維、細い有髄(Aδ)神経線維のNa＋チャネル内の特異的結合部位に結合してイオンの細胞内への流入を阻止し、活動電位の発生を抑制(神経伝導を遮断)することにより局所麻酔作用を発現する8)。
- パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(テーカイン)は、家兎角膜反射実験において、効力はテトラカインと同等で、作用時間はテトラカインより長い9)。また、ヒト皮内注射における麻痺発現時間はジブカインより速いが、持続時間はジブカインより短い10)。
- ネオペルカミンＳ注脊麻用はモルモット角膜反射実験において、麻痺発現時間は0.24％ジブカイン塩酸塩液単独より速く、持続時間は0.24％ジブカイン塩酸塩液及び0.12％パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(テーカイン)液単独より長かった。また、ネオペルカミンＳ注脊麻用はカエル神経叢麻酔において、0.24％ジブカイン塩酸塩液及び0.12％パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(テーカイン)液より発現時間は速かった11)。
- ジブカイン、パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩(テーカイン)、テトラカイン、リドカイン、プロカインのin vitroでのヒト脊髄神経に対する吸着性はジブカインが最も優れている12)。
有効成分に関する理化学的知見
ジブカイン塩酸塩
一般名
- 〔日局〕ジブカイン塩酸塩(Dibucaine Hydrochloride)
〔日局別名〕塩酸ジブカイン 塩酸シンコカイン
化学名
- 2-Butyloxy-N-(2-diethylaminoethyl)-4-quinolinecarboxamide monohydrochloride
分子式
- C20H29N3O2・HCl
分子量
- 379.92
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、無水酢酸に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は吸湿性である。
融点
- 95〜100℃
パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩
一般名
- パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル塩酸塩
(Diethylaminoethyl p-Butylaminobenzoate Hydrochloride)
〔別名〕塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル
化学名
- 2-(Diethylamino)ethyl p-(butylamino)benzoate hydrochloride
分子式
- C17H28N2O2・HCl
分子量
- 328.88
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
本品は水、メタノール、酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点：101〜106℃
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構造
作用機序
- 電位依存性Naチャネルに結合して膜の脱分極を抑制、神経伝達を遮断。
商品
- アナペイン
- アネステジン
- アネトカイン
- アミノ安息香酸エチル
- エムラクリーム
- オリベス
- カルボカイン
- キシロカイン
- ストロカイン
- スルカイン
- テーカイン
- テトカイン
- ニチカイン
- ネオペルカミンＳ
- パートラン
- フリードカイン
- プロカイン塩酸塩
- プロカニン
- ペルカミンエス
- ペルカミン
- ペンレス
- ポプスカイン
- マーカイン
- メドカイン
- ユーパッチ
- リドカイン
- ロカイン
- 塩プロ
- 塩酸プロカイン
- 塩酸メピバカイン