- 抗不整脈薬
- クラスIII(選択的カリウムチャネル遮断薬)
UpToDate Contents
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- 1. QT短縮症候群 short qt syndrome
Japanese Journal
- 不整脈の治療 (第1土曜特集 JRC(日本版)ガイドライン2010--救急蘇生ガイドラインの国際協力による作成プロセスとその概要)
- 船崎 俊一
- 医学のあゆみ 237(10), 990-996, 2011-06-04
- NAID 40018813878
- 抗不整脈薬 (特集 救急領域における循環器用薬の使い方) -- (救急現場で必要な循環器用薬)
- 池田 隆徳
- 救急医学 34(12), 1637-1642, 2010-11
- NAID 40017383405
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- 一般名 ニフェカラント塩酸塩注射用 規格 50mg1瓶 薬効 2129 個々の器官系用医薬品 循環器官用薬 不整脈用剤 その他の不整脈用剤 薬価 5374.00 区分 劇 製造メーカー ホスピーラ・ジャパン 販売メーカー ホスピーラ・ジャパン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 不整脈治療剤
販売名
シンビット静注用50mg
組成
成分・含量
- 1瓶中，ニフェカラント塩酸塩50mg含有
添加物
- 乳糖水和物50mg，pH調整剤
禁忌
- QT延長症候群の患者［本剤の作用によりQT時間が更に延長し，心室頻拍（Torsades de pointesを含む）を誘発させるおそれがある．］
- アミオダロン注射剤を投与中の患者［共にK＋チャネル遮断を主な作用とする注射剤であり，併用によりQT時間延長作用が増強し，Torsades de pointesを起こす可能性が高くなる．「相互作用」の項参照］
効能または効果
生命に危険のある下記の不整脈で他の抗不整脈薬が無効か，又は使用できない場合
- 心室頻拍，心室細動
単回静注法
- 通常，成人にはニフェカラント塩酸塩として1回0.3mg/kgを5分間かけて心電図の連続監視下に静脈内に投与する．
維持静注法
- 単回静注が有効で効果の維持を期待する場合には，通常，成人にはニフェカラント塩酸塩として1時間あたり0.4mg/kgを等速度で心電図の連続監視下に静脈内に投与する．
- なお，年齢，症状により適宜増減する．
投与に際しては，生理食塩液又は5％ブドウ糖注射液で溶解して使用する． - 単回静注を繰り返し行う場合には，血中濃度の過剰な上昇を回避するため，直前の投与後2時間以上の間隔をあけて投与すること．
- 本剤は同時に使用する薬剤や調製条件によっては，配合変化を生じることがあるので，薬剤の選択及び調製条件等に十分注意して使用すること．［「適用上の注意」の項及び配合変化の結果参照］
慎重投与
- 著明な洞性徐脈のある患者［徐脈を助長させるおそれがある．］
- 刺激伝導障害（房室ブロック，洞房ブロック，脚ブロック等）のある患者［刺激伝導障害を増悪させるおそれがある．］
- 血清カリウム低下のある患者［心室頻拍（Torsades de pointesを含む）等の催不整脈作用が発現するおそれがある．］
- 重篤な腎機能障害のある患者［本剤の血漿中未変化体濃度の上昇又は血中半減期の延長が生じるおそれがある．また，腎機能障害を増悪させるおそれがある．］
- 重篤な肝機能障害のある患者［本剤の血漿中未変化体濃度の上昇又は血中半減期の延長が生じるおそれがある．］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
催不整脈
（5％以上）
- 心室頻拍（Torsades de pointesを含む），心室細動，心室性期外収縮，心房細動，心房粗動等があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には，直ちに投与を中止するとともにリドカイン，硫酸マグネシウムの静注，直流通電等適切な処置を行うこと．
薬効薬理
薬理作用
抗不整脈作用
- イヌのリエントリー性不整脈である心筋梗塞後の心室頻拍及び心室細動の誘発を抑制し9），心臓突然死の発生を予防した10）．一方，自動能亢進型のモデル不整脈に対する効果は弱かった9）．
心電図及び血行動態への作用
- イヌにおいて用量依存性に心拍数を低下させ，またQT時間を延長させた．血圧及び心筋収縮性（左心室内圧上昇速度）には影響を及ぼさなかった11）．
臨床における血行動態への作用
- 基礎心疾患に伴う低心機能を呈する難治性心室頻拍例においては，心拍出量及び心係数を有意に上昇させた5）．また，心筋梗塞後の患者において，心機能への影響は認められなかった12，13）．
作用機序
心筋活動電位に対する作用（in vitro）
- イヌのプルキンエ線維の活動電位立ち上がり速度に影響することなく，活動電位持続時間を濃度依存性に延長させた14）．
心筋有効不応期に対する作用
- イヌの心房筋及び心室筋の有効不応期を用量依存性に延長させた11）．
心室筋の細胞膜電流に対する作用（in vitro）
- イヌのプルキンエ線維の活動電位持続時間を延長させる濃度でK＋チャネルを遮断した（ウサギ心室筋）15）が，Na＋及びCa＋＋チャネルには作用しなかった（モルモット心室筋）16）．
臨床電気生理学的作用
- 心室性期外収縮患者に本剤を投与したところ，心室の単相活動電位持続時間及び有効不応期の有意な延長が認められたが，心室内伝導速度には影響を及ぼさなかった17）．
有効成分に関する理化学的知見
- 淡黄色?黄色の結晶又は結晶性の粉末である．
水に極めて溶けやすく，メタノールに溶けにくく，エタノール（95）に極めて溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「フレカイニド」「nifekalant hydrochloride」 |
「フレカイニド」
- 英
- flecainide
- 化
- 酢酸フレカイニド
- 商
- タンボコール, Tambocor
- 関
- 抗不整脈薬
- Ic Na+チャネルブロック
- APD不変
- 結合解離速度が短い。
- 連結期の長い期外収縮にも効果があるが正常心拍及び徐脈時の伝導をも阻害 (SPC.240)
- 心機能低下例：slow kineticsのNa チャネル遮断作用を持つ抗不整脈薬は心機能抑制が強い。したがってフレカイニドは用いられない。 → リドカイン、メキシレチン、アプリンジン、アミオダロン、ニフェカラントを使用。