ニソルジピン

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nisoldipine
ニソミナードニノバルシンバイミカードリオハード


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和文文献

  • <原著論文>心筋カルシウム電流に対するニソルジピンの抑制様式
  • 日野 直樹
  • 順天堂医療短期大学紀要 14, 103-111, 2003-03-29
  • … ラット心臓から単離した単一心室筋細胞を用いてパッチクランプ法による全細胞膜電位固定を行い,Ca電流に対するニソルジピンの抑制様式を調べた。 … 脱分極パルスで誘発されたCa電流は,ニソルジピンによって各膜電位においてほぼ同程度に抑制された。 … ニソルジピン存在下,反復刺激の効果は刺激頻度よりも刺激時間の延長によって著明な抑制が見られた。 …
  • NAID 110000479715
  • シームレスカプセル中のニソルジピンの光安定性に及ぼすカプセル被膜厚と酸化チタン濃度の影響
  • 濱田 武,寺岡 麗子,松田 芳久,西庄 重次郎,水谷 勝史
  • 薬剤学 = Journal of Pharmaceutical Science and Technology, Japan 63, 256, 2003-03-05
  • NAID 10018621629
  • グレープフルーツ果肉部分摂取時によるジヒドロピリジン系Ca拮抗薬ニフェジピン及びニソルジピンの薬物動態への影響
  • 大谷 道輝,川端 志津,假家 悟 [他],内野 克喜,伊藤 敬,小瀧 一,籾山 邦男,森川 亜紀,瀬尾 巖,西田 紀子
  • 藥學雜誌 122(5), 323-329, 2002-05-01
  • The effect of the intake of 200g of grapefruit pulp (corresponding to one grapefruit) on the pharmacokinetics of the calcium antagonists nifedipine (NF) and nisoldipine (NS) were investigated in 8 hea …
  • NAID 110003648447

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添付文書

薬効分類名

  • 持効性Ca拮抗剤

販売名

ニソルジピン錠5mg「ニッシン」

組成

  • ニソルジピン錠5mg「ニッシン」は、1錠中にニソルジピン5mgを含有する。
  • 添加物として、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ポビドン、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン及び三二酸化鉄を含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 心原性ショックの患者[血圧低下により症状が悪化するおそれがある。]
  • イトラコナゾール、ミコナゾールを投与中の患者(「相互作用」併用禁忌の項参照)

効能または効果

  • ・高血圧症、腎実質性高血圧症、腎血管性高血圧症
  • ・狭心症、異型狭心症

・高血圧症、腎実質性高血圧症、腎血管性高血圧症:

  • 通常、成人にはニソルジピンとして5〜10mgを1日1回経口投与する。

・狭心症、異型狭心症:

  • 通常、成人にはニソルジピンとして10mgを1日1回経口投与する。
    症状に応じ適宜増減する。

慎重投与

  • 過度に血圧の低い患者[更に血圧が低下するおそれがある。]
  • 重篤な肝機能障害のある患者[血中濃度が上昇することがある。また類薬(ニフェジピン)で、門脈圧が上昇するおそれのあることが報告されている。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

薬効薬理

  • ニソルジピンは、血管平滑筋の膜電位依存性L型Ca2+チャネルを特異的に遮断し、細胞外Ca2+の流入を抑制することにより、末梢血管及び冠動脈を拡張し、降圧作用、抗狭心症作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ニソルジピン(Nisoldipine)

化学名

  • Isobutyl methyl(±)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(ο -nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate

分子式

  • 202426

分子量

  • 388.41

性 状

  • 本品は黄色の結晶性の粉末である。テトラヒドロフランに溶けやすく、メタノール、エタノール(99.5)又は酢酸エチルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
    本品は光によって徐々に着色する。
    本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

融 点

  • 149〜152℃


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