ナファモスタット

出典: meddic

nafamostat
メシル酸ナファモスタット nafamostat mesilate
オプサンコアヒビターサメットストリームナオタミンナファストンナファタットナモスタットパスロンファモセットブイペルフサンブセロンベラブロナスタット

分類

  • 蛋白分解酵素阻害薬
  • 膵炎治療薬
  • 膵プロテアーゼ阻害薬

構造

作用機序

  • トロンビン、活性型凝固因子、カリクレイン、プラスミン、補体、トリプシンなどの蛋白分解酵素を強力に阻害するとともに血小板凝集を抑制

薬理作用

薬効薬理

注射用フサン50
  • 1. 酵素阻害作用18)~25)
  • 本品はトロンビン、活性型凝固因子(XIIa、Xa、VIIa)、カリクレイン、プラスミン、補体(C1r-、C1s-)、トリプシン等の蛋白分解酵素を強力に阻害し、ホスホリパーゼA2に対しても阻害作用を示す。

トロンビンに対する阻害作用は、ATIIIを介さずに発現する。またα2-マクログロブリンに結合したトリプシンを遊離型トリプシンと同様に阻害する(in vitro)。

  • 2. 実験的急性膵炎に対する作用23),26)
  • 本品はトリプシン、エンテロキナーゼ及びエンドトキシンを膵管内に逆行性に注入して惹起した各種実験的膵炎に対し、死亡率を低下させる(ラット、ウサギ)。
  • 3. 血液凝固時間延長作用22),27),28)
  • 本品は各種凝固時間(APTT、PT、TT、LWCT、CCT)を延長させる(in vitro)。
  • 4. 血小板凝集抑制作用27)
  • 本品はトロンビン、アドレナリン、ADP、コラゲン及びエンドトキシンによる血小板凝集を抑制する(in vitro)。
  • 5. 実験的DICに対する作用29)~31)
  • 本品はエンドトキシン投与による実験的DICに対し、各種凝血学的検査値を改善し、腎糸球体のフィブリン血栓形成を抑制する(ラット、ウサギ)。
  • 6. 体外循環路内の抗凝固作用2),17),28)
  • 本剤を血液透析及びプラスマフェレーシスの抗凝固薬として使用したとき、血中濃度に相関した血液凝固時間の延長が体外循環路内にほぼ限局して認められた(ヒト)。
  • 7. カリクレイン-キニン系に対する作用19),32)
  • 本品は静脈内投与後採取した血漿において、ガラス粉によるキニン生成を抑制する(ラット)。本剤を膵炎患者に投与した結果、カリクレインの活性化に基づく総キニノゲン量の減少が改善された。
  • 8. 補体系に対する作用19)
  • 本品は補体溶血反応を抑制する(in vitro)。

動態

適応

  • 膵炎の急性症状の改善、播種性血管内血液凝固症候群(DIC)、出血性病変・出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止

効能又は効果

注射用フサン50
  • 1. 汎発性血管内血液凝固症(DIC)
  • 2. 出血性病変又は出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析及びプラスマフェレーシス)

禁忌

  • 過敏症既往

副作用

  • ショック、高カリウム血症・低ナトリウム血症

相互作用

添付文書

  • コアヒビター注射用10mg/コアヒビター注射用50mg/コアヒビター注射用100mg/コアヒビター注射用150mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D1190_2_02/3999407D1190_2_02?view=body
  • 注射用フサン50
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999407D2021_1_10/3999407D2021_1_10?view=body


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和文文献

  • 経皮的心肺補助併用手術にて救命し得た大量喀血肺癌の1例
  • 蘆田 良,重光 希公生,横山 幸房
  • 日本呼吸器外科学会雑誌 = The journal of the Japanese Association for Chest Surgery 24(6), 980-985, 2010-09-15
  • … 男性.左肺門部癌に対し,手術待機中に大量喀血した.この気道内出血による呼吸不全に対し経皮的心肺補助(PCPS)を設置した上で左上葉切除+気管支形成術を施行した.術中の抗凝固剤にメシル酸ナファモスタットを使用した.PCPSからの離脱は術直後に円滑に行えた.術後5日に人工呼吸器から離脱できた.術後14日にPCPSカテーテル留置側の左下肢に深部静脈血栓症を併発したため,下大静脈フィルターを留置した …
  • NAID 10026639782
  • OP-173-4 出血性合併症を有する患者に対する体外循環時ヘパリン減量のための工夫 : メシル酸ナファモスタットを併用した抗凝固による体外循環(心臓-1,一般口演,第110回日本外科学会定期学術集会)
  • 坂本 敏仁,白坂 知識,大村 篤史,野村 拓生,野村 佳克,田中 亜紀子,藤田 靖之,宗像 宏,松森 正術,岡 隆紀,北川 敦士,南 一司,長谷川 智巳,岡田 健次,大北 裕
  • 日本外科学会雑誌 111(臨時増刊号_2), 556, 2010-03-05
  • NAID 110007717261
  • SF-034-2 ヌードマウス膵臓癌皮下腫瘍モデルに対するメシル酸ナファモスタット単独の抗腫瘍効果の検討(腫瘍基礎-4,サージカルフォーラム,第110回日本外科学会定期学術集会)
  • 古川 賢英,矢永 勝彦,藤原 佑樹,飯田 智憲,柴 浩明,宇和川 匡,大橋 十也,大木 隆生
  • 日本外科学会雑誌 111(臨時増刊号_2), 226, 2010-03-05
  • NAID 110007715552
  • Nafamostat Mesilate( FUT-175) Inhibits Cell Growth and Invasion of Malignant Pleural Mesothelioma Cell Line, MSTO-211H
  • Sutoh Takemichi,Fukuda Ikuo,Kimura Daisuke,Tsushima Takao
  • 弘前醫學 61(1), 19-25, 2010
  • Nafamostat mesilate( FUT-175), a synthetic serine protease inhibitor, has been reported to have antitumouractivities toward solid tumours. The objective of this study was to characterize the biologica …
  • NAID 110007569120

関連リンク

注射用ナファモスタット50「MEEK」,メシル酸ナファモスタット注射用.
注射用ナファモスタット10「MEEK」,メシル酸ナファモスタット注射用.

関連画像

注射用ナファモスタット10 ナファモスタット 新鮮 血漿 血液凝固カスケード(英語版 注射用ナファモスタット10 トロンビン・フィブリノーゲン DICの病態と治療的アプローチ 注射用ナファモスタット10

添付文書

薬効分類名

  • 蛋白分解酵素阻害剤

販売名

注射用ナファストン10

組成

有効成分

  • 日局 ナファモスタットメシル酸塩

含量

  • 10mg

添加物

  • D-マンニトール  20mg
    コハク酸  適量  

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

注射用ナファストン10

  • 膵炎の急性症状(急性膵炎、慢性膵炎の急性増悪、術後の急性膵炎、膵管造影後の急性膵炎、外傷性膵炎)の改善、汎発性血管内血液凝固症(DIC)、出血性病変または出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析およびプラスマフェレーシス)

注射用ナファストン50

  • 汎発性血管内血液凝固症(DIC)、出血性病変または出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析およびプラスマフェレーシス)

・膵炎の急性症状(急性膵炎、慢性膵炎の急性増悪、術後の急性膵炎、膵管造影後の急性膵炎、外傷性膵炎)の改善(注射用ナファストン10)

  • 通常、1回、ナファモスタットメシル酸塩として10mgを5%ブドウ糖注射液500mLに溶解し、約2時間前後かけて1日1?2回静脈内に点滴注入する。
    なお、症状に応じ適宜増減する。

・汎発性血管内血液凝固症(DIC)(注射用ナファストン10、注射用ナファストン50)

  • 通常、1日量を5%ブドウ糖注射液1,000mLに溶解し、ナファモスタットメシル酸塩として毎時0.06?0.20mg/kgを24時間かけて静脈内に持続注入する。

・出血性病変または出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止(血液透析およびプラスマフェレーシス)(注射用ナファストン10、注射用ナファストン50)

  • 通常、体外循環開始に先だち、ナファモスタットメシル酸塩として20mgを生理食塩液500mLに溶解した液で血液回路内の洗浄・充てんを行い、体外循環開始後は、ナファモスタットメシル酸塩として毎時20?50mgを5%ブドウ糖注射液に溶解し、抗凝固剤注入ラインより持続注入する。
    なお、症状に応じ適宜増減する。

【注射液の調製法】

  • 本剤の使用にあたっては以下の手順で注射液を調製すること。
  • 膵炎の急性症状の改善に使用する場合
  • 10mgバイアルに1mL以上の5%ブドウ糖注射液または注射用水を加え、完全に溶解する。
  • 溶解した液を5%ブドウ糖注射液に混和する。
  • 汎発性血管内血液凝固症(DIC)に使用する場合
  • 10mgバイアルには1mL以上、50mgバイアルには5mL以上の5%ブドウ糖注射液または注射用水を加え、完全に溶解する。
  • 溶解した液を5%ブドウ糖注射液に混和する。
  • 出血性病変または出血傾向を有する患者の血液体外循環時の灌流血液の凝固防止に使用する場合

血液回路内の洗浄・充てん

  • 10mgバイアルには1mL、50mgバイアルには5mLの5%ブドウ糖注射液または注射用水を加え、完全に溶解する。
  • ナファモスタットメシル酸塩20mgを含む溶解液を生理食塩液に混和する。

体外循環時

  • 10mgバイアルには1mL、50mgバイアルには5mLの5%ブドウ糖注射液または注射用水を加え、完全に溶解する。
  • 溶解した液を抗凝固剤持続注入器の容量に合わせ、5%ブドウ糖注射液で希釈する。

溶解時の注意

  • 白濁あるいは結晶が析出する場合があるので、生理食塩液または無機塩類を含有する溶液をバイアルに直接加えないこと。



重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、意識障害、呼吸困難、気管支喘息様発作、喘鳴、胸部不快、腹痛、嘔吐、発熱、冷汗、そう痒感、紅潮、発赤、しびれ等があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高カリウム血症(頻度不明)

  • 高カリウム血症があらわれることがあるので、カリウム含有製剤(輸液等)、カリウム保持性利尿剤等を併用する場合には、特に観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
    なお、高カリウム血症の発現によって不整脈を誘発した例が報告されている。

低ナトリウム血症(頻度不明)

  • 低ナトリウム血症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少(頻度不明)

  • 血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

白血球減少(頻度不明)

  • 白血球減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸(頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ナファモスタットメシル酸塩(Nafamostat Mesilate)

化学名

  • 6-Amidinonaphthalen-2-yl 4-guanidinobenzoate bis(methanesulfonate)

分子式

  • C19H17N5O2・2CH4O3S

分子量

  • 539.58

性状

  • 白色の結晶性の粉末である。

ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
0.01mol/L塩酸試液に溶ける。

融点

  • 約262℃(分解)


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拡張検索ナファモスタットメシル酸塩」「メシル酸ナファモスタット

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