ナジフロキサシン

出典: meddic

nadifloxacin
アクアチムナジフロナジロキサン


和文文献

  • 症例 ナジフロキサシンクリーム外用後に発症した接触皮膚炎症候群
  • 岸本 和裕,福田 豊,高橋 亮一
  • 皮膚科の臨床 52(13), 2009-2012, 2010-12
  • NAID 40017424384
  • P2-202 ナジフロキサシンクリーム製剤における先発及び後発医薬品の製剤的比較(一般演題 ポスター発表,後発医薬品,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
  • 松本 実瑠人,井上 裕,田中 享,木村 昌行,金本 郁男
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 423, 2010-10-25
  • NAID 110008109201

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添付文書

薬効分類名

  • 新キノロン系外用抗菌剤

販売名

アクアチムローション1%

組成

有効成分

  • 1mL中ナジフロキサシン10mg

添加物

  • 乳酸ナトリウム液、ヒプロメロース、グリシン(pH調整剤)、水酸化ナトリウム、イソプロパノール、精製水

効能または効果

適応菌種

  • 本剤に感性のブドウ球菌属、アクネ菌

適応症

  • ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)
  • 本品の適量を1日2回、洗顔後、患部に塗布する。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の適用にとどめること。

薬効薬理

抗菌スペクトラム9)

  • ナジフロキサシンはアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を含む、好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対し、強い抗菌力と広い抗菌スペクトラムを有し、その作用は殺菌的である。
  • ナジフロキサシンはMRSA(メチシリン耐性黄色ブドウ球菌)に対し、MSSA(メチシリン感受性黄色ブドウ球菌)と同様の強い抗菌力を示し、また、キノロン耐性MRSAに対しても良好な抗菌力を示し、既存の新キノロン剤との間に交叉耐性はほとんど認められなかった。

In vivo試験10)

  • 本剤はアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を用いた実験的マウス皮膚感染症モデルに対し、ローション基剤よりも優れた治療効果を示した。また、ナジフロキサシンクリーム(アクアチムクリーム1%)との生物学的同等性が確認された。

作用機序

  • 細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA複製を阻害することにより殺菌的に作用する。

耐性9)

  • 継代培養による耐性獲得試験において、既存の新キノロン系の合成抗菌剤に比べ、耐性が獲得されにくいことが認められている。
  • また、自然耐性菌の出現頻度は、10-8以下と低率である。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ナジフロキサシン〔Nadifloxacin(JAN)〕

化学名

  • (±)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxy-1-piperidyl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i j ]quinolizine-2-carboxylic acid

分子式

  • C19H21FN2O4

分子量

  • 360.38

性状

  • 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
  • ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、アセトニトリル、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。

融点

  • 246〜250℃(分解)


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