ドパミン受容体作動薬

出典: meddic

ドパミン作動薬

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和文文献

  • パーキンソン病の原因・治療について
  • 波田野 琢
  • 順天堂医学 = Juntendo medical journal 56(5), 438-443, 2010-10-31
  • NAID 10029498561
  • アンチエイジングドラッグの可能性(6)脳機能改善薬--SSRI,アルツハイマー治療薬
  • 篠田 雄一,白澤 卓二
  • アンチ・エイジング医学 6(6), 877-881, 2010-12
  • NAID 40017655580

関連リンク

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関連画像

パーキンソン病以外の変性疾患 ドパミン部分作動薬(DPA)ドパミン作動性神経系資料1:「Aripiprazol “Dopamine Download]パーキンソン病とともに


★リンクテーブル★
国試過去問096H049
リンク元成長ホルモン」「ドパミン作動薬」「タリペキソール」「ドーパミン受容体作動薬」「dopamine receptor agonist
関連記事ドパミン」「受容体」「作動」「受容体作動薬」「

096H049」

  [★]

  • a. (1)(2)(3)
  • b. (1)(2)(5)
  • c. (1)(4)(5)
  • d. (2)(3)(4)
  • e. (3)(4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 096H048]←[国試_096]→[096H050

成長ホルモン」

  [★]

growth hormone (Z), GH
同?
ソマトトロピン somatotropinソマトトロピックホルモン somatotropic hormone STH
成長ホルモン
ホルモン下垂体成長ホルモン組換え型成長ホルモン

基準値

  • 血清:M:0.4±0.1 ng/ml, F:3.2±0.4 ng/ml  → 性差(エストロゲンが分泌促進作用を持つため?生物学的意義は?)

分類

性状

  • ペプチド

産生組織

  • 好酸性細胞

標的組織

作用

SP.883
  • 1.IGF分泌促進
  • 2. 成長促進作用
  • 成長を促進:各組織における細胞分裂による増殖(細胞分裂、DNA,RNA,蛋白合成)と細胞の分化
  • 3. 中間代謝に対する作用
  • 3-1. タンパク同化作用
  • GH存在下でアミノ酸が組織に取り込まれ蛋白合成のために用いられる。内臓臓器、骨格筋、皮膚、および結合組織などほとんど全ての組織がGHに反応して肥大。
  • 3-2. 糖代謝
  • (抗インスリン作用->血糖上昇)筋肉、脂肪へのグルコース取り込みを減少させ、肝臓からのグルコース放出を増加させる。膵臓に作用しインスリン分泌を促進する。 ← GHは何がしたいの?
  • 3-3. 脂質代謝
  • (中性脂肪分解作用->血中遊離脂肪酸増加)中性脂肪を分解し、末梢血でFFAを増加させ、グルコースの代わりにエネルギー源として利用される。(おそらくFFA増加により)ケトン体が増加する。
  • 3-4. 電解質代謝
  • (骨形成に向かう反応。リン酸濃度上昇、カルシウム濃度上昇)近位尿細管でのリン酸の再吸収促進、腸からのカルシウム促進。Na,K,Cl濃度増加、細胞外液増加

分泌の調整

分泌刺激 分泌促進 分泌抑制
神経刺激 睡眠(StageIII&IV) REM睡眠
ストレス 愛情剥脱
α受容体刺激薬 α受容体拮抗薬
β受容体拮抗薬 β受容体刺激薬
ドパミン受容体作動薬  
アセチルコリン受容体作動薬 アセチルコリン受容体拮抗薬
代謝刺激 低血糖 高血糖
絶食、神経性食思不振症  
脂肪酸の低下 脂肪酸の増加
アミノ酸  
コントロール不良糖尿病 肥満
尿毒症  
肝硬変  
ホルモン GHRH  
IGF-I低値 IGF-I高値
エストロゲン 甲状腺機能低下症
グルカゴン グルココルチコイド高値
ADH(AVP)  

分子機構

臨床関連

  • 成長の遅れ:成長ホルモン分泌が低下している場合、3歳頃から身長の伸びが遅れる。

国試





ドパミン作動薬」

  [★]

dopamine agonistdopaminergic agonistdopaminergic agent, dopaminergic drug, dopamine receptor agonist, dopamine receptor stimulant
ドパミン作用薬、ドパミン刺激薬、ドパミン受容体作用薬ドパミン受容体作動薬ドパミン受容体刺激薬ドパミンアゴニスト
ドパミン
[show details]
  • ドパミン作動薬:レボドパ、ブロモクリプチン、インスリン、アルギニン、グルカゴン、プロプラノール(QB.D-254)


タリペキソール」

  [★]

talipexole
塩酸タリペキソール talipexole hydrochloride
ドミン
パーキンソン病
  • ドパミン受容体作動薬



ドーパミン受容体作動薬」

  [★]

dopamine receptor agonist
ドパミン受容体作動薬ドパミン受容体刺激薬


dopamine receptor agonist」

  [★] ドパミン受容体作動薬


ドパミン」

  [★]

dopamine DA DOA 3,4-dihydroxyphenethylamine
ドーパミン
塩酸ドパミン, dopamine hydrochloride, ドパミン塩酸塩
イノバンイブタントカコージンDカコージンカタボンガバンスクリトパンツルドパミドパラルミンドミニントロンジンプレドパマートバーンヤエリスタ
ドパミン受容体カテコラミン強心剤


概念

生合成

視床下部-下垂体系

  • 視床下部弓状核や脳室周辺の隆起漏斗系ドパミンニューロンで産生される。
  • 下垂体のD2受容体を介してホルモン分泌の調節を受けている。 → e.g. プロラクチン放出抑制ホルモン(PIF)

ドパミン受容体

低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる (GOO.249)
中枢神経系に存在

神経伝達物質の薬理 (GOO.324)

神経伝達物質 トランスポーター阻害薬 受容体のサブタイプ 選択的作動薬 選択的阻害薬 受容体と共役する分子
ドパミン cocaine
mazindol
nomifensine
D1     Gs
D2 bromocriptine sulpiride
domperidone
Gi
D3 7-OH-DPAT  
D4    
D5     Gs

薬理学

  • 低濃度
D1受容体に作用して血管拡張→腎血流量↑→GFP↑→Na排出↑→利尿
  • やや高濃度
β1受容体に作用→心拍出量↑・心収縮力↑(頻脈はない)・収縮期圧↑・拡張期圧不変
アドレナリン低用量投与と同じ?
  • 高濃度
α1受容体に作用→血管平滑筋収縮(→収縮期圧↑、拡張期圧↑???)
アドレナリン高用量投与と同じ?

ran]]

(PT.218)

  • 中脳に細胞体を持つものが多く、黒質から線条体に至る黒質線条体系と黒質や腹側被蓋野から報酬系の神経核、辺縁系、前頭葉に至る中脳皮質系がある。視床下部やその周辺にもドーパミン作動性線維の細胞体とその終末があり、隆起漏斗系、隆起下垂体系、不確帯視床下部系、脳室周囲系を形成する。黒質線条体系の変性はパーキンソン病をもたらす。ドーパミン誘導体には幻覚剤となるものがある。ドーパミンの分泌増大や脳のD2受容体の増加は精神分裂病(統合失調症)の発病に関与している可能性がある。モルヒネはドーパミンの分泌を促進する。コカインは輸送体によるドーパミンの取り込みを阻害し作用の持続時間を延長する。一部の覚醒剤中毒はドーパミン輸送体の抑制による。

ホルモンの調節

  • プロラクチンは視床下部でドパミンの産生を促進 ← プロラクチン抑制因子として作用
  • ドパミンは視床下部でGnRHの分泌を抑制 → 卵巣機能の抑制
  • ドパミンは下垂体前葉?でD受容体に作用してプロラクチンを抑制 ← 抗精神病薬(D2受容体をブロックする)を使うと高プロラクチン血症となる。

循環不全治療薬として

イノバン
  • 下記のような急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)
  • (1) 無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態   ←  低濃度で用いれば、腎血流を増加させ尿量の増加が期待できる → ドパミン#薬理学
  • (2) 脈拍数の増加した状態  ←  高濃度でなければ、頻脈を起こさず心拍出量を増やす。 → ドパミン#薬理学
  • (3) 他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態




受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

作動」

  [★]

オペレーティング機能行為作用手術操作措置オペ運用操縦施行


受容体作動薬」

  [★]

receptor agonist
受容体刺激薬レセプターアゴニスト受容体アゴニスト受容体作用薬受容体活性化剤受容体活性化薬


薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品





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