ドナン

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Donnan

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和文文献

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添付文書

薬効分類名

  • 血圧降下剤

販売名

  • カルドナン錠0.5mg

組成

  • カルドナン錠0.5mg:1錠中に日局ドキサゾシンメシル酸塩0.61mg(ドキサゾシンとして0.5mg)を含有する。
    添加物として、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、デンプングリコール酸Na、二酸化ケイ素、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸Naを含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 高血圧症
    褐色細胞腫による高血圧症
  • 通常、成人にはドキサゾシンとして1日1回0.5mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1〜4mgに漸増し、1日1回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は8mgまでとする。
    ただし、褐色細胞腫による高血圧症に対しては1日最高投与量を16mgまでとする。

慎重投与

  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)
  • 肝機能障害のある患者〔主として肝臓で代謝されるため、血中濃度−時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。〕

重大な副作用

  • (頻度不明)
  • 失神・意識喪失:失神・意識喪失があらわれることがある。これは起立性低血圧によることが多いので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、仰臥位をとらせるなど適切な処置を行うこと。
  • 不整脈:不整脈があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 脳血管障害:脳血管障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 狭心症:狭心症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 心筋梗塞:心筋梗塞があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少:無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 肝炎、肝機能障害、黄疸:肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 降圧機序は主として、末梢血管平滑筋に存在するシナプス後α1受容体の遮断による血管平滑筋の弛緩に基づくものであり、これにより末梢血管抵抗の低下を生じ血圧を下降させる。
  • ドキサゾシンはシナプス後α1受容体への選択性を有し、シナプス前α2受容体にはほとんど作用しないことから、過剰のノルアドレナリン放出を起こさず、ヒドララジンなど血管拡張薬でみられる反射性頻脈や血漿レニン活性上昇は少ない。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ドキサゾシンメシル酸塩(Doxazosin Mesilate)

化学名

  • 1-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-4-{[(2RS)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl]carbonyl}piperazine monomethanesulfonate

分子式

  • C23H25N5O5・CH4O3S

分子量

  • 547.58

融点

  • 約272℃(分解)

性状

  • ドキサゾシンメシル酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。ジメチルスルホキシド溶液(1→20)は旋光性を示さない。


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ドナン平衡」

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Donnan's membrane equilibrium
  • 膜によって隔てられた2溶液の一方にのみ電荷を持つ巨大分子が存在しており、しかもその膜が巨大分子を除く他のイオンおよび溶媒である水を自由に通すとき、平衡状態では膜を通りうるイオンは両駅に不均等に分布し、また両液間に電位差および静水圧差が生じる。この状態をドナン膜平衡という。


ドナン膜平衡」

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Donnan membrane equilibrium, Donnan's membrane equilibrium
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