トログリタゾン

出典: meddic

troglitazone
糖尿病治療薬薬理学
  • インスリン抵抗性解除薬として使われていたが、薬剤性肝障害が見られたために発売中止

UpToDate Contents

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和文文献

  • チアゾリジン薬の歩みと現状 (特集 チアゾリジン薬Update)
  • 植木 浩二郎
  • 糖尿病の最新治療 2(4), 170-175, 2011-08
  • NAID 40018972989
  • 密封加熱熔融法を用いたトログリタゾン固体分散体調製
  • 長谷川 晋
  • 薬剤学 = The archives of practical pharmacy 69(1), 30-33, 2009-01-01
  • NAID 10025720318

関連リンク

最初に商品化されたトログリタゾン(商品名:ノスカール®)は肝障害の死亡例が相次ぎ、 その原因の一つとして肝臓での薬の代謝に関わるグルタチオン抱合酵素GSTT1 ... 類薬 ではトログリタゾン程の肝障害は報告されていないが留意して使用するのが望まれる。 ...

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 トログリタゾン と その 関 違Diabetes Prevention Program第72節】レスベラトロールは  トログリタゾン と その 関 違


★リンクテーブル★
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関連記事ログ

薬理学」

  [★]

pharmacology
drug entries


定義

  • 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)

生物系と薬の相互作用

  • 薬の生物系に対する相互作用:薬理作用 <-化学の視点
  • 生物系の薬に対する相互作用:薬物動態 <-生物の視点

関連分野

  • 薬物学 materia medica
  • 生薬学
  • 実験薬理学
  • 臨床薬理学
  • 動物薬理学
  • 人体薬理学
  • 比較薬理学
  • 薬理作用学(薬力学)
  • 薬物動態学
  • 中毒学、毒科学
  • 薬物治療学
  • 処方学

薬品の命名

Ending of the drug name Category Example
~afil Erectile dysfunction sildenafil
~ane Inhalatinal general anesthetic halothane
~azepam Benzodiaizepine diazepam
~azine Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) chlorpromazine
~azole Ailtifungal ketoconazole
~barbital Barbiturate phenobarbital
~caine Local anesthetic lidocaine
~cillin Penicillin methicillin
~cycline Antibiotic, protein syntlesis inhibitor tetracycline
~ipramine TCA iimipramine
~navir Protease inhibitor saquinavir
~olol β-antagonist propranolol
~operidol Butyrophenone ( neuroleptic ) haloperidol
~oxin Cardiac glycoside ( inotropic agent ) digoxin
~phylline Methylxanthine theophylline
~pril ACE inhibitor captopril
~terol β2 agonist albuterol
~tidine H2 antagonist cimtidine
~triptyline TCA amitriptyline
~tropine Pituitary hormone somatotropine
~zosin a1 antagonist prazosin

薬一覧

薬物代謝

薬理動態

神経伝達物質

神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)

交感神経作動薬

アドレナリン受容体

交感神経遮断薬

アドレナリン受容体

副交感神経作動薬

アセチルコリン受容体

副交感神経遮断薬

アセチルコリン受容体

貧血治療薬

甲状腺関連物質

痛風治療薬

  • 痛風発作予防薬
  • 尿酸排泄促進薬
  • 尿酸生成抑制薬


糖尿病治療薬」

  [★]

antidiabetic, antidiabetics, antidiabetic drug
薬理学糖尿病
SPC. 347


 肥満度高        ビグアナイド
 
 肥満度低     αGI      SU剤
       血糖値低   中    高

糖尿病治療薬一覧

糖尿病治療薬と体重

DMR.110
  血中インスリン濃度 単剤使用での低血糖 体重
インスリン分泌刺激薬
ビグアニド系薬 →~↓ →~↓
αグルコシダーゼ阻害薬 ××
インスリン抵抗性改善薬 →~↓
インスリン

禁忌

  • 妊婦に対しては経口糖尿病治療薬は禁忌。
  • 腎不全に対してはスルホニル尿酸薬(遷延性の低血圧を来す危険あり)やビグアニド薬(乳酸アシドーシスを来す危険有り)は禁忌。


チアゾリジン薬」

  [★]

インスリン抵抗解除薬
[show details]

分類

  • 糖尿病治療薬
  • インスリン抵抗解除薬
  • チアゾリジン薬

特徴

  • チアゾリジンジオン環を有する
  • 肥満者インスリン抵抗性が疑われる糖尿病において有効性が高い

作用機序

  • thiazolidinedionePPARγ(nuclear peroxisome proliferator-activated receptor-γ)の選択的アゴニスト。 (GOO.1639)
  • 炭化水素や脂質代謝を制御するインスリン応答遺伝子insulin-responsive genesを活性化する
  • 筋肉にはPPARγは欠いており、脂肪組織で発現している (GOO.1639)
  • 脂肪組織でのPPARγの活性化は筋肉への遊離脂肪酸への流れを止める (GOO.1639)
  • 脂肪組織が放出するadipocyte hormoneやadipokineの活性化、おそらくアディポネクチンによる (GOO.1639)

薬理作用

  • 末梢でのインスリン抵抗性を改善する、すなわちインスリンの感受性を上げる。 (GOO.1639)
  • 肝臓ではグルコースの産生を抑制する(かもしれない)。 (GOO.1639)
  • 肝臓や筋肉でグルコース輸送体の合成と膜上への発現を促す。末梢で脂質代謝を調節する遺伝子の発現を促進する (GOO.1639)
  • 前脂肪細胞は小型脂肪細胞なり、大型脂肪細胞はネクローシスを起こす。

DMR.112

  • 脂肪組織:炎症性サイトカインの発現低下、アディポネクチンの発現増強
  • 骨格筋:インスリン依存的なブドウ糖取り込み増強。
  • 肝臓:ブドウ糖産生抑制。 肝臓内脂肪酸量減少 → インスリン抵抗性解除
  • 末梢血:血糖↓、血中インスリン↓

適応

  • 2型糖尿病

禁忌

  • 心不全患者、心不全の既往がある患者 ← 循環血漿量を増加させるため

副作用

  • 循環血漿量の増加
  • 浮腫:循環血漿量の増加に伴う。ピオグリタゾン服用者の7-8%で報告されており、特に女性で発症頻度が高い。
  • 体重増加:循環血漿量の増加とは独立した要因
  • 肝機能障害:
  • 低血糖:稀


インスリン抵抗解除薬」

  [★]

insulin-resistant release agent
インスリン抵抗性解除薬
糖尿病治療薬薬理学インスリン抵抗性
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インスリン抵抗性解除薬


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