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4. 中枢性塩類喪失 cerebral salt wasting
5. クロニジンおよびイミダゾリンによる中毒 clonidine and related imidazoline poisoning

Japanese Journal

キャピラリー電気泳動による医薬品迅速分析 : 塩酸ジルチアゼム及び塩酸トリメトキノール製剤の含量均一性試験並びに定量

桑原由佳里,西博行
藥學雜誌 118(10), 456-463, 1998-10-01
We applied capillary electrophoresis (CE) to quantify and examine the content uniformity of ingredients of pharmaceutical formulations (diltiazem hydrochloride tablets and trimetoquinol hydrochloride …
NAID 110003649120

電気化学検出高速液体クロマトグラフィーによるヒト血しょう及び尿中のエプタゾシンとその代謝物の定量

野上祐喜,吉野三智子,黒部明,脇功巳
分析化学 38(8), 368-372, 1989-08-05
電気化学検出HPLCによる,ヒト血しょう及び尿中のエプタゾシンとその代謝物の同時定量方法を検討した.エプタゾシンとその代謝物は,フェノール型及びカテコール型水酸基を有し,電気化学検出器に特異的な感度を有していた.カテコール型代謝物は塩基性で分解しやすいため,弱酸性イオン交換型ディスポーサブル前処理カラム並びにエプタゾシンや代謝物と同一挙動を示す内標準(塩酸トリメトキノール)を用いることにより,サン …
NAID 110002909944

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

気管支拡張剤

販売名

イノリン吸入液0.5％

組成

成分・含量（1mL中）

日局　トリメトキノール塩酸塩水和物　5mg

添加物

塩化ナトリウム、サッカリンナトリウム水和物、ピロ亜硫酸ナトリウム、メチルパラベン
その他の添加物としてpH調整剤（塩酸）を含有する

効能または効果

下記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解

　気管支喘息

吸入器を用い、通常1回0.25〜0.5mLを深呼吸しながら吸入させる。症状に応じて適宜吸入させる。
患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。
通常1回0.25〜0.5mLの用法・用量を守ること。
発作が重篤で吸入液の効果が不十分な場合には、可及的速やかに医療機関を受診し治療を求めること。

慎重投与

甲状腺機能亢進症の患者〔交感神経刺激作用により甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。〕
高血圧症の患者〔交感神経刺激作用により高血圧症状を悪化させるおそれがある。〕
心疾患のある患者〔交感神経刺激作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
糖尿病の患者〔交感神経刺激作用により糖代謝を促進し、血中グルコースを増加させるおそれがある。〕

重大な副作用

β₂刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β₂刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。特に、低酸素血症においては、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には定期的に血清カリウム値を観察することが望ましい。

薬効薬理

気管支拡張作用

各種スパスモーゲン（ヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン）静脈内投与、又は迷走神経刺激により誘発されたネコの気管支収縮に対して、トリメトキノールはイソプレナリンと同程度の気管支拡張作用を示し、作用持続時間はイソプレナリンより長い。^1）
ヒスタミン又はメタコリン溶液を噴霧して誘発されたモルモットの気管支痙攣に対して、トリメトキノールはイソプレナリンの5〜10倍の痙攣緩解作用を示す。ヒスタミンによる気管支痙攣に対して、トリメトキノール0.4mg/kg経口投与5時間後でも緩解作用が認められる。^2）

気管支β₂受容体の選択性

ネコにおいて、トリメトキノールの気管支拡張作用（β₂刺激作用）は心拍数増加作用（β₁刺激作用）、拡張期血圧低下作用（β₂刺激作用）、及びヒラメ筋に対する作用（β₂刺激作用、振戦の実験的モデル）より強く、気管支β₂受容体に対し作用選択性の高いことが認められている。^1,3）

抗アレルギー作用

ヒスタミン遊離抑制作用（in vitro：モルモット肺臓細片）及びPCA反応抑制作用（in vivo：ラット）を有することが認められている。^4）

有効成分に関する理化学的知見

○分子式

C₁₉H₂₃NO₅・HCl・H₂O

○分子量

399.87

○性状

・白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・メタノールに溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくい。
・融点：約151℃（分解、ただし105℃で4時間減圧乾燥後）

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英: short-acting β-agonists, SABA
関: 長時間作用型β2刺激薬 LABA

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